ジヒドロピラゾロピリミジノン誘導体
【課題】Ｗｅｅ１キナーゼ阻害剤として、がん治療に有用である新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）
［式中、Ａｒ１はアリール基又は複素芳香環基；Ｒ１はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基若しくはシクロ低級アルキル基、又はアリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基；Ｒ２は水素原子、アルキル基、アルケニル基若しくはアルキニル基、又はアリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を；Ｒ３は水素原子又は低級アルキル基を；Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基又は−Ｎ（Ｒ１ｋ）Ｒ１ｍで表される基；Ｔ及びＵは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
［式中、Ａｒ１はアリール基又は複素芳香環基；Ｒ１はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基若しくはシクロ低級アルキル基、又はアリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基；Ｒ２は水素原子、アルキル基、アルケニル基若しくはアルキニル基、又はアリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を；Ｒ３は水素原子又は低級アルキル基を；Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基又は−Ｎ（Ｒ１ｋ）Ｒ１ｍで表される基；Ｔ及びＵは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ａｒ１はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、ヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基、低級アルキル基で置換されていてもよい複素芳香環基及び−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆは水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ１はハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基若しくはシクロ低級アルキル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、アミノ基及び低級アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し；
Ｒ２は水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基若しくは低級アルキニル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し、ここで該低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルキニル基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｊ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子で置換されていてもよく；
Ａ４は窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ａｒａはハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ｑ４は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｑ５は単結合、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｇ及びＲ１ｈは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基若しくは低級アルキルスルホニル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｉ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｉは水素原子、低級アルキル基又はハロ低級アルキル基を意味し；
Ｒ１ｊは水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ３は水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基又は−Ｎ（Ｒ１ｋ）Ｒ１ｍで表される基を意味し；
Ｒ１ｋ及びＲ１ｍは、それぞれ独立して、水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物（ただし、Ｒ１がメチル基であって、かつＲ２が無置換のフェニル基である化合物を除き、また、下記化合物：
３−（２−アリル−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル安息香酸アミド；
２−アリル−６−｛［３−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−（３−チエニル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン；
２−アリル−１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン；
１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２−（２−プロピニル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン；
１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−２−イソプロピル−６−｛［４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン；及び
２−アリル−１−［６−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン）：
も除く。）、その塩又はエステル。
【請求項２】
一般式（Ｉ−１）
【化２】
［式中、
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆは水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基又はヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基を意味し；
Ｒ１０はハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルキニル基を意味し；
Ｒ２０はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ａ４は窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ａｒａはハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ｑ４は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｑ５は単結合、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｇ及びＲ１ｈは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基若しくは低級アルキルスルホニル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｉ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｉは水素原子、低級アルキル基又はハロ低級アルキル基を意味する］で表される請求項１記載の化合物（ただし、Ｒ１０がメチル基であって、かつＲ２０が無置換のフェニル基である化合物を除く）、その塩又はエステル。
【請求項３】
一般式（Ｉ−２）
【化３】
［式中、
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆは水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基又はヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基を意味し；
Ｒ１１は式（ａ−１）又は（ａ−２）
【化４】
で表される基を意味し；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はシアノ基を意味し；
Ｒ８ｃは水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ２０はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ａ４は窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ａｒａはハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ｑ４は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｑ５は単結合、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｇ及びＲ１ｈは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基若しくは低級アルキルスルホニル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｉ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｉは水素原子、低級アルキル基又はハロ低級アルキル基を意味する］で表される請求項１記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項４】
一般式（Ｉ−３）
【化５】
［式中、
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆ水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基又はヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基を意味し；
Ｒ１２は式（ａ−１）
【化６】
で表される基を意味し；
Ｒ７ａ及びＲ７ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はシアノ基を意味し；
Ｒ２１は低級アルキル基を意味する］で表される請求項１記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項５】
Ｒ１０がハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項６】
Ｒ１０がハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルケニル基又は低級アルキニル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項７】
Ｒ１０がハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルケニル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項８】
Ｒ１０がエチル基又はイソプロピル基である請求項５記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項９】
Ｒ１０がアリル基、２−メチル−２−プロペニル基又は３−メチル−２−ブテニル基である請求項７記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１０】
Ｒ２０がハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、フェニル基、チエニル基、ピラゾリル基又はピリジル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１１】
Ｒ２０が−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基を有する、フェニル基又はピリジル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１２】
−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基において、
（ｉ）Ａ１、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が窒素原子であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２のメチレン基が、それぞれ独立して、酸素原子、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基で置換されていてもよい基であるか、
（ｉｉ）Ａ１、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が水酸基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられた基であるか、
（ｉｉｉ）Ａ１が酸素原子であり、Ａ２がメチン基であり、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられた基であるか、
（ｉｖ）Ａ１が酸素原子であり、Ａ２が窒素原子であり、Ｑ１が単結合であり、Ｑ２がエチレン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが、それぞれ独立して、低級アルキル基であるか、又は
（ｖ）Ａ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が窒素原子であり、Ｑ１がメチレン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが、それぞれ独立して、低級アルキル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１３】
Ｒ１０がハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルケニル基又は低級アルキニル基であり、Ｒ２０が−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基を有する、フェニル基又はピリジル基であり、かつ、−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基が式（ａａ１’）
【化７】
から選択される基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１４】
Ｒ１ｃが水素原子又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基であって、ここで−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基において、
（ｉ）Ａ３が水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基であり、Ｑ３が単結合であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基であるか、
（ｉｉ）Ａ３がメチン基であり、Ｑ３が単結合若しくは低級アルキレン基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよい基であるか、
（ｉｉｉ）Ａ３が水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基であり、Ｑ３が低級アルキレン基であり、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２のメチレン基が、それぞれ独立して、酸素原子、カルボニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていてもよく、及び／又は水酸基で置換されていてもよい基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基若しくは低級アルキル基であるか、又は
（ｉｖ）Ａ３が窒素原子であり、Ｑ３が低級アルキレン基であり、ここで該低級アルキレン基を構成する１のメチレン基がカルボニル基で置き換えられた基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基である請求項１２又は１３記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１５】
以下の化合物である請求項１記載の化合物又はその塩。
２−アリル−１−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−アリル−１−［３−（ジメチルアミノメチル）フェニル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
３−（２−エチル−６−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル安息香酸アミド、
２−アリル−６−｛［３−ヒドロキシメチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−ピリジン−２−イル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピミジン−３−オン、
２−アリル−１−（６−アミノピリジン−２−イル）−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−アリル−６−｛［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
６−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２−アリル−１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−アリル−６−（｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−アリル−１−［６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピリジン−２−イル］−６−｛［４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−アリル−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−［６−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
Ｎ−｛［６−（２−アリル−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、
２−ベンジル−６−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−フェニル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−（２−クロロフェニル）−１−［６−（１−ヒドロキシシクロブチル）ピリジン−２−イル］−６−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−２−イソプロピル−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、又は
１−［６−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）ピリジン−２−イル］−２−イソプロピル−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン。
【請求項１６】
治療的に有効量の請求項１記載の化合物、その塩又はエステル及び薬学的に許容されうる担体又は希釈剤を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１６記載の医薬組成物を含むことを特徴とする抗がん剤。
【請求項１８】
がん治療において同時に、別々に、又は順次に投与するための組み合わせ製剤であって、以下の（ａ）及び（ｂ）の２つの別個の製剤を含むことを特徴とする組み合わせ製剤。
（ａ）薬学的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に、一般式（Ｉ）
【化８】
［式中、
Ａｒ１はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、ヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基、低級アルキル基で置換されていてもよい複素芳香環基及び−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆは水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ１はハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基若しくはシクロ低級アルキル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、アミノ基及び低級アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し；
Ｒ２は水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基若しくは低級アルキニル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し、ここで該低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルキニル基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｊ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子で置換されていてもよく；
Ａ４は窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ａｒａはハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ｑ４は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｑ５は単結合、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｇ及びＲ１ｈは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基若しくは低級アルキルスルホニル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｉ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｉは水素原子、低級アルキル基又はハロ低級アルキル基を意味し；
Ｒ１ｊは水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ３は水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基又は−Ｎ（Ｒ１ｋ）Ｒ１ｍで表される基を意味し；
Ｒ１ｋ及びＲ１ｍは、それぞれ独立して、水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物（ただし、Ｒ１がメチル基であって、かつＲ２が無置換のフェニル基である化合物を除く）又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステルを含む製剤、並びに
（ｂ）薬学的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤からなる群から選択される抗がん剤又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステルを含む製剤；
ここで、抗がん性アルキル化剤は、ナイトロジェン マスタード Ｎ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファサミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド又はカルムスチンであり、
抗がん性代謝拮抗剤は、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクホスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン又はペメトレクスド ジソディウムであり、
抗がん性抗生物質は、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、又はバルルビシンであり、
植物由来抗がん剤は、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、又はビノレルビンであり、
抗がん性白金配位化合物は、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、又はオキザリプラチンであり、
抗がん性カンプトテシン誘導体は、イリノテカン、トポテカン、又はカンプトテシンンであり、
抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤は、ゲフィチニブ、イマチニブ、又はエルロチニブであり、
モノクローナル抗体は、セツキシマブ、ベバシズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ又はトラスツズマブであり、
インターフェロンは、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、又はインターフェロンγ−ｎ１であり、
生物学的応答調節剤は、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニール、又はウベニメクスであり、そして、
その他抗がん剤は、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチン アルファ、アナストロゾール、エキセムスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブ オクタソディウム、デニリューキン ジフティトクス、アルデスリューキン、チロトロピン アルファ、アルセニック トリオキシド、ボルテゾミブ、カペシタビン、又はゴセレリンである。
【請求項１９】
薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に、一般式（Ｉ）
【化９】
［式中、
Ａｒ１はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、ヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基、低級アルキル基で置換されていてもよい複素芳香環基及び−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆは水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ１はハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基若しくはシクロ低級アルキル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、アミノ基及び低級アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し；
Ｒ２は水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基若しくは低級アルキニル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し、ここで該低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルキニル基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｊ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子で置換されていてもよく；
Ａ４は窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ａｒａはハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ｑ４は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｑ５は単結合、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｇ及びＲ１ｈは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基若しくは低級アルキルスルホニル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｉ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｉは水素原子、低級アルキル基又はハロ低級アルキル基を意味し；
Ｒ１ｊは水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ３は水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基又は−Ｎ（Ｒ１ｋ）Ｒ１ｍで表される基を意味し；
Ｒ１ｋ及びＲ１ｍは、それぞれ独立して、水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物（ただし、Ｒ１がメチル基であって、かつＲ２が無置換のフェニル基である化合物を除く）又はその薬学的に許容し得る塩又はエステル、並びに抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項２４の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤又はその薬学的に許容し得る塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１６記載の医薬組成物を含むことを特徴とする放射線増感剤。
【請求項２１】
請求項１６記載の医薬組成物を含むことを特徴とする、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項１８の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤又はその薬学的に許容し得る塩の増感剤。
【請求項２２】
抗がん剤を製造するための請求項１記載の化合物、その塩又はエステルの使用。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ａｒ１はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、ヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基、低級アルキル基で置換されていてもよい複素芳香環基及び−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆは水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ１はハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基若しくはシクロ低級アルキル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、アミノ基及び低級アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し；
Ｒ２は水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基若しくは低級アルキニル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し、ここで該低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルキニル基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｊ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子で置換されていてもよく；
Ａ４は窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ａｒａはハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ｑ４は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｑ５は単結合、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｇ及びＲ１ｈは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基若しくは低級アルキルスルホニル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｉ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｉは水素原子、低級アルキル基又はハロ低級アルキル基を意味し；
Ｒ１ｊは水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ３は水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基又は−Ｎ（Ｒ１ｋ）Ｒ１ｍで表される基を意味し；
Ｒ１ｋ及びＲ１ｍは、それぞれ独立して、水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物（ただし、Ｒ１がメチル基であって、かつＲ２が無置換のフェニル基である化合物を除き、また、下記化合物：
３−（２−アリル−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル安息香酸アミド；
２−アリル−６−｛［３−（ヒドロキシメチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−（３−チエニル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン；
２−アリル−１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン；
１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２−（２−プロピニル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン；
１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−２−イソプロピル−６−｛［４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン；及び
２−アリル−１−［６−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン）：
も除く。）、その塩又はエステル。
【請求項２】
一般式（Ｉ−１）
【化２】
［式中、
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆは水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基又はヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基を意味し；
Ｒ１０はハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルキニル基を意味し；
Ｒ２０はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ａ４は窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ａｒａはハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ｑ４は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｑ５は単結合、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｇ及びＲ１ｈは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基若しくは低級アルキルスルホニル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｉ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｉは水素原子、低級アルキル基又はハロ低級アルキル基を意味する］で表される請求項１記載の化合物（ただし、Ｒ１０がメチル基であって、かつＲ２０が無置換のフェニル基である化合物を除く）、その塩又はエステル。
【請求項３】
一般式（Ｉ−２）
【化３】
［式中、
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆは水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基又はヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基を意味し；
Ｒ１１は式（ａ−１）又は（ａ−２）
【化４】
で表される基を意味し；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はシアノ基を意味し；
Ｒ８ｃは水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ２０はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ａ４は窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ａｒａはハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ｑ４は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｑ５は単結合、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｇ及びＲ１ｈは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基若しくは低級アルキルスルホニル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｉ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｉは水素原子、低級アルキル基又はハロ低級アルキル基を意味する］で表される請求項１記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項４】
一般式（Ｉ−３）
【化５】
［式中、
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆ水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基又はヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基を意味し；
Ｒ１２は式（ａ−１）
【化６】
で表される基を意味し；
Ｒ７ａ及びＲ７ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子又はシアノ基を意味し；
Ｒ２１は低級アルキル基を意味する］で表される請求項１記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項５】
Ｒ１０がハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項６】
Ｒ１０がハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルケニル基又は低級アルキニル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項７】
Ｒ１０がハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルケニル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項８】
Ｒ１０がエチル基又はイソプロピル基である請求項５記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項９】
Ｒ１０がアリル基、２−メチル−２−プロペニル基又は３−メチル−２−ブテニル基である請求項７記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１０】
Ｒ２０がハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、フェニル基、チエニル基、ピラゾリル基又はピリジル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１１】
Ｒ２０が−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基を有する、フェニル基又はピリジル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１２】
−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基において、
（ｉ）Ａ１、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が窒素原子であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２のメチレン基が、それぞれ独立して、酸素原子、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基で置換されていてもよい基であるか、
（ｉｉ）Ａ１、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が水酸基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられた基であるか、
（ｉｉｉ）Ａ１が酸素原子であり、Ａ２がメチン基であり、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられた基であるか、
（ｉｖ）Ａ１が酸素原子であり、Ａ２が窒素原子であり、Ｑ１が単結合であり、Ｑ２がエチレン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが、それぞれ独立して、低級アルキル基であるか、又は
（ｖ）Ａ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が窒素原子であり、Ｑ１がメチレン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが、それぞれ独立して、低級アルキル基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１３】
Ｒ１０がハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルケニル基又は低級アルキニル基であり、Ｒ２０が−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基を有する、フェニル基又はピリジル基であり、かつ、−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基が式（ａａ１’）
【化７】
から選択される基である請求項２記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１４】
Ｒ１ｃが水素原子又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基であって、ここで−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基において、
（ｉ）Ａ３が水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基であり、Ｑ３が単結合であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基であるか、
（ｉｉ）Ａ３がメチン基であり、Ｑ３が単結合若しくは低級アルキレン基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよい基であるか、
（ｉｉｉ）Ａ３が水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基であり、Ｑ３が低級アルキレン基であり、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２のメチレン基が、それぞれ独立して、酸素原子、カルボニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていてもよく、及び／又は水酸基で置換されていてもよい基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基若しくは低級アルキル基であるか、又は
（ｉｖ）Ａ３が窒素原子であり、Ｑ３が低級アルキレン基であり、ここで該低級アルキレン基を構成する１のメチレン基がカルボニル基で置き換えられた基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子若しくは低級アルキル基である請求項１２又は１３記載の化合物、その塩又はエステル。
【請求項１５】
以下の化合物である請求項１記載の化合物又はその塩。
２−アリル−１−［３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）フェニル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−アリル−１−［３−（ジメチルアミノメチル）フェニル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
３−（２−エチル−６−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル安息香酸アミド、
２−アリル−６−｛［３−ヒドロキシメチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−ピリジン−２−イル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピミジン−３−オン、
２−アリル−１−（６−アミノピリジン−２−イル）−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−アリル−６−｛［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
６−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２−アリル−１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−アリル−６−（｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−アリル−１−［６−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピリジン−２−イル］−６−｛［４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−アリル−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−［６−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
Ｎ−｛［６−（２−アリル−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、
２−ベンジル−６−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−フェニル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
２−（２−クロロフェニル）−１−［６−（１−ヒドロキシシクロブチル）ピリジン−２−イル］−６−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、
１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−２−イソプロピル−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン、又は
１−［６−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）ピリジン−２−イル］−２−イソプロピル−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン。
【請求項１６】
治療的に有効量の請求項１記載の化合物、その塩又はエステル及び薬学的に許容されうる担体又は希釈剤を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１６記載の医薬組成物を含むことを特徴とする抗がん剤。
【請求項１８】
がん治療において同時に、別々に、又は順次に投与するための組み合わせ製剤であって、以下の（ａ）及び（ｂ）の２つの別個の製剤を含むことを特徴とする組み合わせ製剤。
（ａ）薬学的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に、一般式（Ｉ）
【化８】
［式中、
Ａｒ１はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、ヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基、低級アルキル基で置換されていてもよい複素芳香環基及び−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆは水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ１はハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基若しくはシクロ低級アルキル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、アミノ基及び低級アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し；
Ｒ２は水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基若しくは低級アルキニル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し、ここで該低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルキニル基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｊ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子で置換されていてもよく；
Ａ４は窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ａｒａはハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ｑ４は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｑ５は単結合、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｇ及びＲ１ｈは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基若しくは低級アルキルスルホニル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｉ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｉは水素原子、低級アルキル基又はハロ低級アルキル基を意味し；
Ｒ１ｊは水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ３は水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基又は−Ｎ（Ｒ１ｋ）Ｒ１ｍで表される基を意味し；
Ｒ１ｋ及びＲ１ｍは、それぞれ独立して、水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物（ただし、Ｒ１がメチル基であって、かつＲ２が無置換のフェニル基である化合物を除く）又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステルを含む製剤、並びに
（ｂ）薬学的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤からなる群から選択される抗がん剤又はその薬学的に許容し得る塩若しくはエステルを含む製剤；
ここで、抗がん性アルキル化剤は、ナイトロジェン マスタード Ｎ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファサミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド又はカルムスチンであり、
抗がん性代謝拮抗剤は、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクホスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン又はペメトレクスド ジソディウムであり、
抗がん性抗生物質は、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、又はバルルビシンであり、
植物由来抗がん剤は、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、又はビノレルビンであり、
抗がん性白金配位化合物は、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、又はオキザリプラチンであり、
抗がん性カンプトテシン誘導体は、イリノテカン、トポテカン、又はカンプトテシンンであり、
抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤は、ゲフィチニブ、イマチニブ、又はエルロチニブであり、
モノクローナル抗体は、セツキシマブ、ベバシズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ又はトラスツズマブであり、
インターフェロンは、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、又はインターフェロンγ−ｎ１であり、
生物学的応答調節剤は、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニール、又はウベニメクスであり、そして、
その他抗がん剤は、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチン アルファ、アナストロゾール、エキセムスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブ オクタソディウム、デニリューキン ジフティトクス、アルデスリューキン、チロトロピン アルファ、アルセニック トリオキシド、ボルテゾミブ、カペシタビン、又はゴセレリンである。
【請求項１９】
薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に、一般式（Ｉ）
【化９】
［式中、
Ａｒ１はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、カルバモイル基、ヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基、低級アルキル基で置換されていてもよい複素芳香環基及び−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又は低級アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又は低級アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又は低級アルキル基で置換されていてもよいエチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、低級アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ａ３は窒素原子を意味するか、又は水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよい、メチン基若しくは１−ビニル−２−イリデン基を意味し；
Ｑ３は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくは水酸基若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆは水素原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルカノイル基を意味し；
Ｒ１はハロゲン原子で置換されていてもよい、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基若しくはシクロ低級アルキル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、アミノ基及び低級アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し；
Ｒ２は水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基若しくは低級アルキニル基を意味するか、又はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、−Ｑ４−Ａ４（Ｒ１ｇ）Ｒ１ｈで表される基及び−Ｑ５−Ａｒａで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を意味し、ここで該低級アルキル基、低級アルケニル基又は低級アルキニル基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｊ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子で置換されていてもよく；
Ａ４は窒素原子を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ａｒａはハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又は複素芳香環基を意味し；
Ｑ４は単結合又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｑ５は単結合、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基又は低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子若しくはカルボニル基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｇ及びＲ１ｈは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基若しくは低級アルキルスルホニル基を意味するか、又は一緒になって低級アルキレン基を意味し、ここで該低級アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｉ）−で表される基で置き換えられていても、及び／若しくはハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｉは水素原子、低級アルキル基又はハロ低級アルキル基を意味し；
Ｒ１ｊは水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ３は水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｒ４は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基又は−Ｎ（Ｒ１ｋ）Ｒ１ｍで表される基を意味し；
Ｒ１ｋ及びＲ１ｍは、それぞれ独立して、水素原子又は低級アルキル基を意味し；
Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物（ただし、Ｒ１がメチル基であって、かつＲ２が無置換のフェニル基である化合物を除く）又はその薬学的に許容し得る塩又はエステル、並びに抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項２４の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤又はその薬学的に許容し得る塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１６記載の医薬組成物を含むことを特徴とする放射線増感剤。
【請求項２１】
請求項１６記載の医薬組成物を含むことを特徴とする、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項１８の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤又はその薬学的に許容し得る塩の増感剤。
【請求項２２】
抗がん剤を製造するための請求項１記載の化合物、その塩又はエステルの使用。
【公開番号】特開２０１０−１３２６８９（Ｐ２０１０−１３２６８９Ａ）
【公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−２５４５８（Ｐ２０１０−２５４５８）
【出願日】平成２２年２月８日（２０１０．２．８）
【分割の表示】特願２００８−５１３３３０（Ｐ２００８−５１３３３０）の分割
【原出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【出願人】（０００００５０７２）萬有製薬株式会社 (51)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月８日（２０１０．２．８）
【分割の表示】特願２００８−５１３３３０（Ｐ２００８−５１３３３０）の分割
【原出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【出願人】（０００００５０７２）萬有製薬株式会社 (51)
【Ｆターム（参考）】
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