縮合複素環誘導体およびその用途
【課題】優れたＳｍｏ阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式
〔式中、環Ａは置換基を有していてもよい５ないし７員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく；ＸはＯ、ＳまたはＮＲ１（Ｒ１は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す）を示し；Ｒ２は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し；Ｒ３は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。
【解決手段】式
〔式中、環Ａは置換基を有していてもよい５ないし７員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく；ＸはＯ、ＳまたはＮＲ１（Ｒ１は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す）を示し；Ｒ２は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し；Ｒ３は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
環Ａは、置換基を有していてもよい５ないし７員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１（Ｒ１は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す）を示し；
Ｒ２は、置換基を有していてもよいカルバモイルを示し；
Ｒ３は、置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕
で表される化合物［但し、下記化合物を除く；
【化２】
、N-[1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-4-イル]-3-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-5-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-2-カルボキサミド、
N-[1-(ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル]-3-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-5-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-2-カルボキサミド、
3-エトキシ-6-エチル-N-[1-(ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル]-1-メチル-4-オキソ-5-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド、
N-[1-(ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル]-1,6-ジメチル-4-オキソ-5-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-4,5-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド、
6-エチル-N-[1-(ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル]-1-メチル-4-オキソ-5-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-4,5-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド。］またはその塩。
【請求項２】
式
【化３】
〔式中、
Ｘ、Ｒ２およびＲ３は、請求項１と同意義を示し、
ＲＡＡ１およびＲＡＡ２は、同一または異なって、水素原子または置換基を示すか、あるいはＲＡＡ１とＲＡＡ２が結合して置換基を有していてもよい５ないし７員環を形成してもよく、
Ｒ４は、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。〕
で表される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式
【化４】
〔式中、
Ｘ、Ｒ２およびＲ３は、請求項１と同意義を示し、
ＲＡ１およびＲＡ２は、同一または異なって、水素原子または置換基を示し、
Ｒ４は、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。〕
で表される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｃ１−６アルキル）であり、
Ｒ２が、置換基を有していてもよいカルバモイルであり、
Ｒ３が、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキルを有していてもよいヒドロキシであり、
ＲＡ１が、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、
ＲＡ２が、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、
Ｒ４が、水素原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキルである、
請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式
【化５】
〔式中、
Ｘ、Ｒ２およびＲ３は、請求項１と同意義を示し、
環Ｂは、置換基を有していてもよい６員環を示し；
Ｒ４は、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。〕で表される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
環Ｂが、置換基を有していてもよい６員環であり、
Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｃ１−６アルキル）であり、
Ｒ２が、置換基を有していてもよいカルバモイルであり、
Ｒ３が、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキルを有していてもよいヒドロキシであり、
Ｒ４が、水素原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキルである、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
請求項１記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬。
【請求項８】
Ｓｍｏ阻害剤である請求項７記載の医薬。
【請求項９】
癌の予防または治療剤である請求項７記載の医薬。
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
環Ａは、置換基を有していてもよい５ないし７員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１（Ｒ１は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す）を示し；
Ｒ２は、置換基を有していてもよいカルバモイルを示し；
Ｒ３は、置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕
で表される化合物［但し、下記化合物を除く；
【化２】
、N-[1-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-4-イル]-3-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-5-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-2-カルボキサミド、
N-[1-(ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル]-3-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-5-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-2-カルボキサミド、
3-エトキシ-6-エチル-N-[1-(ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル]-1-メチル-4-オキソ-5-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド、
N-[1-(ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル]-1,6-ジメチル-4-オキソ-5-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-4,5-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド、
6-エチル-N-[1-(ヒドロキシアセチル)ピペリジン-4-イル]-1-メチル-4-オキソ-5-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-4,5-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-カルボキサミド。］またはその塩。
【請求項２】
式
【化３】
〔式中、
Ｘ、Ｒ２およびＲ３は、請求項１と同意義を示し、
ＲＡＡ１およびＲＡＡ２は、同一または異なって、水素原子または置換基を示すか、あるいはＲＡＡ１とＲＡＡ２が結合して置換基を有していてもよい５ないし７員環を形成してもよく、
Ｒ４は、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。〕
で表される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式
【化４】
〔式中、
Ｘ、Ｒ２およびＲ３は、請求項１と同意義を示し、
ＲＡ１およびＲＡ２は、同一または異なって、水素原子または置換基を示し、
Ｒ４は、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。〕
で表される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｃ１−６アルキル）であり、
Ｒ２が、置換基を有していてもよいカルバモイルであり、
Ｒ３が、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキルを有していてもよいヒドロキシであり、
ＲＡ１が、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、
ＲＡ２が、水素原子またはＣ１−６アルキル基であり、
Ｒ４が、水素原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキルである、
請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式
【化５】
〔式中、
Ｘ、Ｒ２およびＲ３は、請求項１と同意義を示し、
環Ｂは、置換基を有していてもよい６員環を示し；
Ｒ４は、水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。〕で表される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
環Ｂが、置換基を有していてもよい６員環であり、
Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｃ１−６アルキル）であり、
Ｒ２が、置換基を有していてもよいカルバモイルであり、
Ｒ３が、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキルを有していてもよいヒドロキシであり、
Ｒ４が、水素原子または置換基を有していてもよいＣ１−６アルキルである、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
請求項１記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬。
【請求項８】
Ｓｍｏ阻害剤である請求項７記載の医薬。
【請求項９】
癌の予防または治療剤である請求項７記載の医薬。
【公開番号】特開２０１１−９８９７８（Ｐ２０１１−９８９７８Ａ）
【公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−２２１８８（Ｐ２０１１−２２１８８）
【出願日】平成２３年２月３日（２０１１．２．３）
【分割の表示】特願２０１０−５３３３５５（Ｐ２０１０−５３３３５５）の分割
【原出願日】平成２１年２月２５日（２００９．２．２５）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２２１８８（Ｐ２０１１−２２１８８）
【出願日】平成２３年２月３日（２０１１．２．３）
【分割の表示】特願２０１０−５３３３５５（Ｐ２０１０−５３３３５５）の分割
【原出願日】平成２１年２月２５日（２００９．２．２５）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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