【課題】
細菌感染症、特に呼吸器系への感染症に対する優れた治療若しくは予防効果を有するカルバペネム誘導体の開発。
【解決手段】
一般式
【化１】


［式中、Ａは、置換されてよいＣ₁−Ｃ₆アルキル基、置換されたＣ₂−Ｃ₄アルケニル基、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル基、置換されてよい４乃至６員複素環基；モノ置換アミノ基又はジ置換アミノ基、ｎは１又は２、Ｘは酸素原子又は硫黄原子。］で表されるカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】


［式中、Ａは、置換されてよいＣ₁−Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ基、アミノ基、フェニル基及びピリジル基からなる群から選ばれる。）；置換されたＣ₂−Ｃ₄アルケニル基（当該置換基は、フェニル基又はピリジル基である。）；Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル基；置換されてよい４乃至６員複素環基（当該複素環基は環中に窒素、酸素及び硫黄原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の複素原子を有する。当該置換基は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基、アミノ基、水酸基、カルバモイル基、モルホリノ基、シアノ基及びアセチル基からなる群から選ばれる。）；モノ置換アミノ基（当該置換基は、フェニル基又はピリジル基である。）；又は、ジ置換アミノ基｛当該置換基は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基及び置換されてよい５又は６員不飽和複素環基（当該複素環基は環中に窒素、酸素及び硫黄原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の複素原子を有する。当該置換基は、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル基、アミノ基、水酸基、カルバモイル基及びモルホリノ基からなる群から選ばれる。）からなる群から選ばれる。｝を示し、ｎは１又は２を示し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を示す。］で表されるカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２】
Ａが、置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル基（当該置換基は、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ基、アミノ基、フェニル基及びピリジル基からなる群から選ばれる。）；ピリジル基で置換されたＣ₂−Ｃ₃アルケニル基；Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル基；Ｃ₁−Ｃ₃アルキル基、アミノ基、水酸基、カルバモイル基及びモルホリノ基からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の置換基により置換されてよい５又は６員不飽和複素環基（当該複素環基は環中に窒素、酸素及び硫黄原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜３個の複素原子を有する。）；シアノ基若しくはアセチル基により置換されてよい４乃至６員飽和複素環基（当該複素環基は環中に窒素、酸素及び硫黄原子からなる群から選ばれる同一又は異なった１〜２個の複素原子を有する。）；モノ置換アミノ基（当該置換基は、フェニル基又はピリジル基である。）；又は、ジ置換アミノ基（当該置換基は、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基、フェニル基及びピリジル基からなる群から選ばれる同一又は異なった置換基である。）」である請求項１に記載のカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項３】
Ａが、ピリジル基により置換されたＣ₁−Ｃ₃アルキル基；Ｃ₃−Ｃ₅シクロアルキル基；１個の酸素原子で中断されたＣ₃−Ｃ₅シクロアルキル基；メチル基、アミノ基、水酸基、カルバモイル基若しくはモルホリノ基により置換されてよい、ピロリル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基又はピラジニル基；シアノ基若しくはアセチル基により置換されてよい、アゼチジニル基、ピロリジニル基又はチアゾリジニル基；アニリノ基又はＮ−（ピリジル）アミノ基；ジ（Ｃ₁−Ｃ₃アルキル）アミノ基；Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₃アルキル）アニリノ基；或は、Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₃アルキル）−Ｎ−（３−ピリジル）アミノ基」である請求項１に記載のカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項４】
Ａが、３−ピリジルメチル基、２−（３−ピリジル）エチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、２−テトラヒドロフリル基、４−テトラヒドロピラニル基、ピロリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、ピリジル基、ピラジニル基、２−アミノ−３−ピリジル基、６−アミノ−３−ピリジル基、６−ヒドロキシ−３−ピリジル基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、チアゾリジニル基、３−シアノ−１−アゼチジニル基又はジメチルアミノ基である請求項１に記載のカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項５】
Ａが、アゼチジニル基、ピロリジニル基、３−シアノ−１−アゼチジニル基又はジメチルアミノ基である請求項１に記載のカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項６】
ｎが、１である請求項１乃至５のいずれか１項に記載のカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項７】
Ｘが、酸素原子である請求項１乃至６のいずれか１項に記載のカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項８】
請求項１乃至７のいずれか１項に記載のカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する、細菌感染症を治療もしくは予防する抗菌剤。
【請求項９】
請求項１乃至７のいずれか１項に記載のカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する、呼吸器系への感染症を治療もしくは予防する抗菌剤。

【公開番号】特開２００７−２９１０４８（Ｐ２００７−２９１０４８Ａ）
【公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−１２３６６２（Ｐ２００６−１２３６６２）
【出願日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)
【Ｆターム（参考）】