ＲＳＫ１阻害作用を有する新規スピロインダン誘導体
【課題】ＲＳＫ１阻害作用に基づいて腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗腫瘍効果を発揮する新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤の提供。
【解決手段】下式の化合物を代表例とする新規スピロインダン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤。
【解決手段】下式の化合物を代表例とする新規スピロインダン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
[式中、
ｍは、１、２又は３であり、
ｎは、１、２又は３であり、
ｋは、１からｍまでの整数を表し、
ｌは、１からｎまでの整数を表し、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲＸ１であり、
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲＸ２であり、
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲＸ３であり、
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲＸ４であり、
但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４のうち、０個ないし２個が、Ｎであり；
Ｙ１は、Ｎ又はＣＲＹ１であり、
Ｙ２は、Ｎ又はＣＲＹ２であり、
Ｙ３は、Ｎ又はＣＲＹ３であり、
Ｙ４は、Ｎ又はＣＲＹ４であり、
但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４のうち、０個ないし２個が、Ｎであり；
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立して、ＣＯ、Ｏ、ＣＲＺａＲＺａ’又はＮＲＺｂであるが、但し、Ｚ１及びＺ２がそれぞれ独立してＣＲＺａＲＺａ’であるとき、下記部分構造：
【化２】
は、
【化３】
で表され；
Ｚ３は、Ｎ又はＣＲＺｃであり；
Ｗは、
【化４】
又は、
【化５】
であり、ここで、
Ｗ１は、Ｎ又はＣであり、
Ｗ２は、Ｏ、Ｓ、Ｎ又はＣＲＷ２であり、
Ｗ３は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲＷ３又はＮＲＷ３であり、
Ｗ４は、Ｎ又はＣＲＷ４であり、
Ｗ５は、Ｎ又はＣＲＷ５であり、
Ｗ６は、Ｎ又はＣＲＷ６であり、
但し、Ｗ４、Ｗ５及びＷ６のうち、０個ないし１個が、Ｎであり；
ｍが１、２又は３のとき、下記部分：
【化６】
は、それぞれ、次のように表され；
【化７】
ｎが１、２又は３のとき、下記部分：
【化８】
は、それぞれ、次のように表され；
【化９】
Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒａ３、Ｒａ３’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２、Ｒｂ２’、Ｒｂ３及びＲｂ３’は、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ基又は置換されてもよい低級アルキル基であるか、
或いは、Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒａ３、Ｒａ３’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２、Ｒｂ２’、Ｒｂ３及びＲｂ３’に関して、（ｉ）Ｒａ１及びＲａ１’のいずれか一方、（ｉｉ）Ｒａ２及びＲａ２’のいずれか一方、（ｉｉｉ）Ｒａ３及びＲａ３’ のいずれか一方、（ｉｖ）Ｒｂ１及びＲｂ１’のいずれか一方、（ｖ）Ｒｂ２及びＲｂ２’のいずれか一方、並びに（ｖｉ）Ｒｂ３及びＲｂ３’のいずれか一方、からなる６個の基の群から選ばれる２個の基が一緒になって、−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、ｎは、１、２、又は３である。）を形成し、かつ、Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒａ３、Ｒａ３’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２、Ｒｂ２’、Ｒｂ３及びＲｂ３’のうち、−（ＣＨ２）ｎ−の形成に関与しない基は、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ基又は置換されてもよい低級アルキル基であり；
ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３及びＲＸ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＰＸ、＜置換基群Ｌ＞から選択される置換基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基であるか
（ここで、
前記低級アルキル基、低級アルケニル基及び低級アルキニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ａ）ないし３ａ）：
１ａ）低級アルキル基；
２ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される置換基；及び
３ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく；
ＰＸは、−ＰＸ１−ＰＸ２であり、ＰＸ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、ＰＸ２は、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基である。）、
或いは、ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３及びＲＸ４は、それぞれ独立して、前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基であり；
ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３及びＲＹ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＰＹ、＜置換基群Ｍ＞から選択される置換基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基であるか
（ここで、
前記低級アルキル基、低級アルケニル基及び低級アルキニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｂ）ないし３ｂ）：
１ｂ）低級アルキル基；
２ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく；
ＰＹは、−ＰＹ１−ＰＹ２であり、ＰＹ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−ＣＯ−であり、ＰＹ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； シクロアルキル基； アリール基； 芳香族複素環基； 脂肪族複素環基； シクロアルキル基で置換されているアルキル基； アリール基で置換されている低級アルキル基； 芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基； 又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基、であり、
ＰＹに係るシクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｃ）ないし３ｃ）：
１ｃ）低級アルキル基；
２ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＹに係るシクロアルキル基及び脂肪族複素環基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく、メチレン基が酸素原子と置き換わっていてもよい。）、
或いは、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３及びＲＹ４は、それぞれ独立して、前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基であり；
ＲＺａ、ＲＺａ’、ＲＺａ１、ＲＺａ１’、ＲＺａ２及びＲＺａ２’は、それぞれ独立して、Ｈ、＜置換基群Ｌ＞から選択される置換基、低級アルキル基又は低級アルケニル基であり（ここで、前記低級アルキル基及び低級アルケニル基は、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよい。）、但し、ＲＺａ１及びＲＺａ１’のいずれか一方と、ＲＺａ２及びＲＺａ２’のいずれか一方は、一緒になって２重結合又はエポキシを形成してもよく；
ＲＺｂは、Ｈ、ＰＺ、又は置換されてもよい低級アルキル基であり、ここで、ＰＺは、−ＰＺ１−ＰＺ２であり、ＰＺ１は、−ＣＯ−であり、ＰＺ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； シクロアルキル基； アリール基； 芳香族複素環基； 脂肪族複素環基； シクロアルキル基で置換されている低級アルキル基； アリール基で置換されている低級アルキル基； 芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基； 又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基、であり、
ＰＺに係るシクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｄ）ないし３ｄ）：
１ｄ）低級アルキル基；
２ｄ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｄ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＺに係るシクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよい。）；
ＲＺｃは、Ｈ又は置換されてもよい低級アルキル基であり；
ＲＷ２、ＲＷ３、ＲＷ４、ＲＷ５及びＲＷ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン原子、シアノ基又は置換されてもよい低級アルキル基であり；
＜置換基群Ｌ＞、＜置換基群Ｍ＞、＜置換基群Ｌａ＞、及び＜置換基群Ｍａ＞は、下記のように定義される。
＜置換基群Ｌ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｍ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアミノ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｌａ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｍａ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
]で示される化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項２】
式（Ｉ０）：
【化１０】
[式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲＸ１であり、
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲＸ２であり、
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲＸ３であり、
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲＸ４であり、
但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４のうち、０個ないし２個が、Ｎであり；
Ｙ１は、Ｎ又はＣＲＹ１であり、
Ｙ２は、Ｎ又はＣＲＹ２であり、
Ｙ３は、Ｎ又はＣＲＹ３であり、
Ｙ４は、Ｎ又はＣＲＹ４であり、
但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４のうち、０個ないし２個が、Ｎであり；
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立して、ＣＯ、Ｏ、ＣＲＺａＲＺａ’又はＮＲＺｂであるが、但し、Ｚ１及びＺ２がそれぞれ独立してＣＲＺａＲＺａ’であるとき、下記部分構造：
【化１１】
は、
【化１２】
で表され；
Ｗは、
【化１３】
又は、
【化１４】
であり、ここで、
Ｗ１は、Ｎ又はＣであり、
Ｗ２は、Ｏ、Ｓ、Ｎ又はＣＲＷ２であり、
Ｗ３は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲＷ３又はＮＲＷ３であり、
Ｗ４は、Ｎ又はＣＲＷ４であり、
Ｗ５は、Ｎ又はＣＲＷ５であり、
Ｗ６は、Ｎ又はＣＲＷ６であり、
但し、Ｗ４、Ｗ５及びＷ６のうち、０個ないし１個が、Ｎであり；
Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２及びＲｂ２’は、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ基又は置換されてもよい低級アルキル基であるか、
或いは、Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２及びＲｂ２’ に関して、（ｉ）Ｒａ１及びＲａ１’のいずれか一方、（ｉｉ）Ｒａ２及びＲａ２’のいずれか一方、（ｉｉｉ）Ｒｂ１及びＲｂ１’のいずれか一方、並びに、（ｉｖ）Ｒｂ２及びＲｂ２’のいずれか一方、からなる4個の基の群から選ばれる２個の基が一緒になって、−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、ｎは、１、２、又は３である。）を形成し、かつ、Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２及びＲｂ２’のうち、−（ＣＨ２）ｎ−の形成に関与しない基は、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ基又は置換されてもよい低級アルキル基であり；
ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３及びＲＸ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＰＸ、＜置換基群Ｌ＞から選択される置換基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基であるか
（ここで、
前記低級アルキル基、低級アルケニル基及び低級アルキニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ａ）ないし３ａ）：
１ａ）低級アルキル基；
２ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される置換基；及び
３ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく；
ＰＸは、−ＰＸ１−ＰＸ２であり、ＰＸ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、ＰＸ２は、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基である。）、
或いは、ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３及びＲＸ４は、それぞれ独立して、前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基であり；
ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３及びＲＹ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＰＹ、＜置換基群Ｍ＞から選択される置換基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基であるか
（ここで、
前記低級アルキル基、低級アルケニル基及び低級アルキニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｂ）ないし３ｂ）：
１ｂ）低級アルキル基；
２ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく；
ＰＹは、−ＰＹ１−ＰＹ２であり、ＰＹ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−ＣＯ−であり、ＰＹ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； シクロアルキル基； アリール基； 芳香族複素環基； 脂肪族複素環基； シクロアルキル基で置換されているアルキル基； アリール基で置換されている低級アルキル基； 芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基； 又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基、であり、
ＰＹに係るシクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｃ）ないし３ｃ）：
１ｃ）低級アルキル基；
２ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＹに係るシクロアルキル基及び脂肪族複素環基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく、メチレン基が酸素原子と置き換わっていてもよい。）、
或いは、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３及びＲＹ４は、それぞれ独立して、前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基であり；
ＲＺａ、ＲＺａ’、ＲＺａ１、ＲＺａ１’、ＲＺａ２及びＲＺａ２’は、それぞれ独立して、Ｈ、＜置換基群Ｌ＞から選択される置換基、低級アルキル基又は低級アルケニル基であり（ここで、前記低級アルキル基及び低級アルケニル基は、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよい。）、但し、ＲＺａ１及びＲＺａ１’のいずれか一方と、ＲＺａ２及びＲＺａ２’のいずれか一方は、一緒になって２重結合又はエポキシを形成してもよく；
ＲＺｂは、Ｈ、ＰＺ、又は置換されてもよい低級アルキル基であり、ここで、ＰＺは、−ＰＺ１−ＰＺ２であり、ＰＺ１は、−ＣＯ−であり、ＰＺ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； シクロアルキル基； アリール基； 芳香族複素環基； 脂肪族複素環基； シクロアルキル基で置換されている低級アルキル基； アリール基で置換されている低級アルキル基； 芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基； 又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基、であり、
ＰＺに係るシクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｄ）ないし３ｄ）：
１ｄ）低級アルキル基；
２ｄ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｄ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＺに係るシクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよい。）；
ＲＷ２、ＲＷ３、ＲＷ４、ＲＷ５及びＲＷ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン原子、シアノ基又は置換されてもよい低級アルキル基であり；
＜置換基群Ｌ＞、＜置換基群Ｍ＞、＜置換基群Ｌａ＞、及び＜置換基群Ｍａ＞は、下記のように定義される。
＜置換基群Ｌ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｍ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアミノ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｌａ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｍａ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
]で示される化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項３】
Ｗで示される
【化１５】
が、下記：
【化１６】
のいずれかから選択される基であり、また、Ｗで示される
【化１７】
が、下記：
【化１８】
のいずれかから選択される基である、
請求項２記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項４】
下記部分構造：
【化１９】
が、次のいずれかから選択される、
【化２０】
【化２１】
請求項３記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項５】
Ｒａ１が、水素原子、ヒドロキシ基又は炭素数１個ないし２個の低級アルキル基であり、
Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２及びＲｂ２’が、それぞれ独立して、水素原子又は炭素数１個ないし２個の低級アルキル基である、
請求項４記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項６】
Ｘ１が、Ｎ又はＣＲＸ１であり、
Ｘ２が、Ｎ又はＣＲＸ２であり、
Ｘ３が、Ｎ又はＣＲＸ３であり、
Ｘ４が、Ｎ又はＣＲＸ４であるが、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４のうち、０個ないし１個が、Ｎであり；
ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３及びＲＸ４が、それぞれ独立して、Ｈ、ＰＸ、＜置換基群Ｌ＞から選択される置換基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、又は炭素数３個ないし６個のシクロアルキル基であり
（ここで、
前記低級アルキル基、低級アルケニル基及び低級アルキニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、それぞれ独立して、下記１ａ）ないし３ａ）：
１ａ）低級アルキル基；
２ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される置換基；及び
３ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく；
ＰＸは、−ＰＸ１−ＰＸ２であり、ＰＸ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、ＰＸ２は、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基である。）；
＜置換基群Ｌ＞が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、及びカルボキシル基、であり；
＜置換基群Ｌａ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、及びジ低級アルキルアミノ基、である、
請求項５記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項７】
Ｙ１が、Ｎ又はＣＲＹ１であり、
Ｙ２が、Ｎ又はＣＲＹ２であり、
Ｙ３が、Ｎ又はＣＲＹ３であり、
Ｙ４が、Ｎ又はＣＲＹ４であるが、但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４のうち、０個ないし１個が、Ｎであり；
ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３及びＲＹ４が、それぞれ独立して、Ｈ； ＰＹ； ＜置換基群Ｍ＞から選択される置換基； 低級アルキル基； 低級アルケニル基； 又は、ピロリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基及びピリダジニル基から選択される芳香族複素環基であり
（ここで、
前記低級アルキル基及び低級アルケニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記芳香族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｂ）ないし３ｂ）：
１ｂ）低級アルキル基；
２ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＹは、−ＰＹ１−ＰＹ２であり、ＰＹ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−ＣＯ−であり、ＰＹ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； 炭素数３個ないし６個のシクロアルキル基； 前記シクロアルキル基で置換されている低級アルキル基； ピロリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラニル基、トリアゾリル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基及びピリダジニル基から選択される芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基； ピロリジニル基、ピペリジニル基及びピペラジニル基から選択される脂肪族複素環基； 又は前記脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基、であり、
ＰＹに係るシクロアルキル基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｃ）ないし３ｃ）：
１ｃ）低級アルキル基；
２ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＹに係るシクロアルキル基及び脂肪族複素環基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく、メチレン基が酸素原子と置き換わっていてもよい。）；
＜置換基群Ｍ＞が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、及びアミノ基、であり；
＜置換基群Ｍａ＞が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、及びカルボキシル基、である、
請求項６記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項８】
ＲＺａ、ＲＺａ’、ＲＺａ１、ＲＺａ１’、ＲＺａ２及びＲＺａ２’が、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ基、又は低級アルキル基であり；
ＲＺｂは、Ｈ、ＰＺ、又は＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基であり、
ここで、ＰＺは、−ＰＺ１−ＰＺ２であり、ＰＺ１は、−ＣＯ−であり、ＰＺ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基である、
請求項７記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項９】
式（Ｉ）が、式（Ｉａａ）：
【化２２】
で表され、
下記部分構造：
【化２３】
が、次のいずれかから選択され、
【化２４】
Ｒａ１、Ｒａ２、Ｒｂ１及びＲｂ２は、それぞれ独立して、Ｈ又はヒドロキシ基であるが、Ｒａ１、Ｒａ２、Ｒｂ１及びＲｂ２のうち、０個ないし１個が、ヒドロキシ基であり；
ＲＺａ及びＲＺａ２は、それぞれ独立して、Ｈ又は炭素数１個ないし２個の低級アルキル基であり；
ＲＺａ１及びＲＺａ１’は、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ基、又は炭素数１個ないし２個の低級アルキル基であり；
Ｗが、下記：
【化２５】
のいずれかから選択される、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項１０】
Ｘ３が、Ｎ、ＣＨ、又はＣＦであり；
Ｒａ１が、Ｈ又はヒドロキシ基であり、Ｒａ２、Ｒｂ１及びＲｂ２は、Ｈであり；
ＲＺａ及びＲＺａ２は、それぞれ独立して、Ｈ又はメチル基であり；
ＲＺａ１及びＲＺａ１’の一方が、Ｈであり、ＲＺａ１及びＲＺａ１’のもう一方が、Ｈ、ヒドロキシ基又は炭素数１個ないし２個の低級アルキル基であり；
Ｙ１は、Ｎ又はＣＲＹ１であり、ここで、ＲＹ１は、Ｈ、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、又は低級アルコキシ基であり；
Ｙ２は、Ｎ又はＣＲＹ２であり、ここで、ＲＹ２は、ＰＹ； ＜置換基群Ｍ＞から選択される置換基； 低級アルキル基； 又はイミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピラゾリル基、及びトリアゾリル基から選択される芳香族複素環基 であり（ここで、
前記低級アルキル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記芳香族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｂ）ないし３ｂ）：
１ｂ）低級アルキル基；
２ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＹは、−ＰＹ１−ＰＹ２であり、ＰＹ１は、−Ｏ−であり、ＰＹ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； 又はイミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラニル基、及びトリアゾリル基から選択される芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基であり、前記芳香族複素環基は、低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｙ３は、Ｎ又はＣＲＹ３であり、ここで、ＲＹ３は、Ｈ、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、又は低級アルコキシ基であり；
Ｙ４は、Ｎ又はＣＲＹ４であり、ここで、ＲＹ４は、Ｈ、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、又は低級アルコキシ基であり；
但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４のうち、０個ないし１個が、Ｎであり；
＜置換基群Ｍ＞が、ハロゲン原子及びヒドロキシ基、であり；
＜置換基群Ｍａ＞が、ヒドロキシ基、アミノ基、及びカルバモイル基、である、
請求項９記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項１１】
下記部分構造：
【化２６】
が、次のいずれかから選択され、
【化２７】
Ｗが、下記：
【化２８】
のいずれかから選択される、
請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項１２】
（ａ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｂ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｃ）シス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｄ）シス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−７’−メトキシスピロ［シクロヘキサン−１，１’−イソインドール］−３’（２’Ｈ）−オン、
（ｅ）（２’Ｓ＊，３’Ｒ＊）−トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロヘキサン−１，１’−インデン］−２’，３’−ジオール、
（ｆ）（６’Ｓ＊，７’Ｒ＊）−トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−６’，７’−ジヒドロスピロ［シクロヘキサン−１，５’−シクロペンタ［ｂ］ピリジン］−６’，７’−ジオール、
（ｇ）（３’Ｒ＊）−トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３’−ヒドロキシ−３’−メチルスピロ［シクロヘキサン−１，１’−インデン］−２’（３’Ｈ）−オン、
（ｈ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｉ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−４−（３−ヒドロキシプロピ−１−イン−１−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｊ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−７−シクロヘキ−１−セン−１−イル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｋ）シス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−７−ヒドロキシ−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｌ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−５−（２−ヒドロキシエトキシ）−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｍ）２−（｛トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈベンズイミダゾール−１−イル］−３−オキソ−３Ｈスピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−５−イル｝オキシ）アセトアミド、
（ｎ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｏ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ｐ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ｑ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−５’−メチル−５’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，７’−フロ［３，４−ｂ］ピリジン］−５’−オール、
（ｒ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−１’−メチル−１’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，３’−フロ［３，４−ｃ］ピリジン］−１’−オール、
（ｓ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３’−メチル−３’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，１’−フロ［３，４−ｃ］ピリジン］−３’−オール、
（ｔ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−７’−メチル−７’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，５’−フロ［３，４−ｂ］ピリジン］−７’−オール、
（ｕ）１’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，４’−ピペリジン］−３−オール、
（ｖ）（１Ｒ＊，２Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−５’−メチル−５’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，７’−フロ［３，４−ｂ］ピリジン］−２，５’−ジオール、
（ｗ）（１Ｒ＊，２’Ｒ＊，４’Ｓ＊）−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−２’，３−ジオール、
（ｘ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−５−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ｙ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３−メチル−５−［（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メトキシ］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ｚ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ａａ）（２Ｓ）−Ｎ−｛トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３−ヒドロキシ−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−５−イル｝−２−ヒドロキシプロパンアミド、
（ｂｂ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ｃｃ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−１’−メチル−１’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，３’−フロ［３，４−ｃ］ピリジン］−１’−オール ５’−オキシド、
（ｄｄ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、又は
（ｅｅ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−１’−メチル−１’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，３’−フロ［３，４−ｃ］ピリジン］−１’−オール、
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項１３】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載の化合物１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１４】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載の化合物１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、ＲＳＫ１阻害剤。
【請求項１５】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載の化合物１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、抗がん剤。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
[式中、
ｍは、１、２又は３であり、
ｎは、１、２又は３であり、
ｋは、１からｍまでの整数を表し、
ｌは、１からｎまでの整数を表し、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲＸ１であり、
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲＸ２であり、
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲＸ３であり、
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲＸ４であり、
但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４のうち、０個ないし２個が、Ｎであり；
Ｙ１は、Ｎ又はＣＲＹ１であり、
Ｙ２は、Ｎ又はＣＲＹ２であり、
Ｙ３は、Ｎ又はＣＲＹ３であり、
Ｙ４は、Ｎ又はＣＲＹ４であり、
但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４のうち、０個ないし２個が、Ｎであり；
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立して、ＣＯ、Ｏ、ＣＲＺａＲＺａ’又はＮＲＺｂであるが、但し、Ｚ１及びＺ２がそれぞれ独立してＣＲＺａＲＺａ’であるとき、下記部分構造：
【化２】
は、
【化３】
で表され；
Ｚ３は、Ｎ又はＣＲＺｃであり；
Ｗは、
【化４】
又は、
【化５】
であり、ここで、
Ｗ１は、Ｎ又はＣであり、
Ｗ２は、Ｏ、Ｓ、Ｎ又はＣＲＷ２であり、
Ｗ３は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲＷ３又はＮＲＷ３であり、
Ｗ４は、Ｎ又はＣＲＷ４であり、
Ｗ５は、Ｎ又はＣＲＷ５であり、
Ｗ６は、Ｎ又はＣＲＷ６であり、
但し、Ｗ４、Ｗ５及びＷ６のうち、０個ないし１個が、Ｎであり；
ｍが１、２又は３のとき、下記部分：
【化６】
は、それぞれ、次のように表され；
【化７】
ｎが１、２又は３のとき、下記部分：
【化８】
は、それぞれ、次のように表され；
【化９】
Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒａ３、Ｒａ３’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２、Ｒｂ２’、Ｒｂ３及びＲｂ３’は、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ基又は置換されてもよい低級アルキル基であるか、
或いは、Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒａ３、Ｒａ３’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２、Ｒｂ２’、Ｒｂ３及びＲｂ３’に関して、（ｉ）Ｒａ１及びＲａ１’のいずれか一方、（ｉｉ）Ｒａ２及びＲａ２’のいずれか一方、（ｉｉｉ）Ｒａ３及びＲａ３’ のいずれか一方、（ｉｖ）Ｒｂ１及びＲｂ１’のいずれか一方、（ｖ）Ｒｂ２及びＲｂ２’のいずれか一方、並びに（ｖｉ）Ｒｂ３及びＲｂ３’のいずれか一方、からなる６個の基の群から選ばれる２個の基が一緒になって、−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、ｎは、１、２、又は３である。）を形成し、かつ、Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒａ３、Ｒａ３’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２、Ｒｂ２’、Ｒｂ３及びＲｂ３’のうち、−（ＣＨ２）ｎ−の形成に関与しない基は、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ基又は置換されてもよい低級アルキル基であり；
ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３及びＲＸ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＰＸ、＜置換基群Ｌ＞から選択される置換基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基であるか
（ここで、
前記低級アルキル基、低級アルケニル基及び低級アルキニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ａ）ないし３ａ）：
１ａ）低級アルキル基；
２ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される置換基；及び
３ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく；
ＰＸは、−ＰＸ１−ＰＸ２であり、ＰＸ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、ＰＸ２は、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基である。）、
或いは、ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３及びＲＸ４は、それぞれ独立して、前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基であり；
ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３及びＲＹ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＰＹ、＜置換基群Ｍ＞から選択される置換基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基であるか
（ここで、
前記低級アルキル基、低級アルケニル基及び低級アルキニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｂ）ないし３ｂ）：
１ｂ）低級アルキル基；
２ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく；
ＰＹは、−ＰＹ１−ＰＹ２であり、ＰＹ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−ＣＯ−であり、ＰＹ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； シクロアルキル基； アリール基； 芳香族複素環基； 脂肪族複素環基； シクロアルキル基で置換されているアルキル基； アリール基で置換されている低級アルキル基； 芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基； 又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基、であり、
ＰＹに係るシクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｃ）ないし３ｃ）：
１ｃ）低級アルキル基；
２ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＹに係るシクロアルキル基及び脂肪族複素環基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく、メチレン基が酸素原子と置き換わっていてもよい。）、
或いは、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３及びＲＹ４は、それぞれ独立して、前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基であり；
ＲＺａ、ＲＺａ’、ＲＺａ１、ＲＺａ１’、ＲＺａ２及びＲＺａ２’は、それぞれ独立して、Ｈ、＜置換基群Ｌ＞から選択される置換基、低級アルキル基又は低級アルケニル基であり（ここで、前記低級アルキル基及び低級アルケニル基は、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよい。）、但し、ＲＺａ１及びＲＺａ１’のいずれか一方と、ＲＺａ２及びＲＺａ２’のいずれか一方は、一緒になって２重結合又はエポキシを形成してもよく；
ＲＺｂは、Ｈ、ＰＺ、又は置換されてもよい低級アルキル基であり、ここで、ＰＺは、−ＰＺ１−ＰＺ２であり、ＰＺ１は、−ＣＯ−であり、ＰＺ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； シクロアルキル基； アリール基； 芳香族複素環基； 脂肪族複素環基； シクロアルキル基で置換されている低級アルキル基； アリール基で置換されている低級アルキル基； 芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基； 又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基、であり、
ＰＺに係るシクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｄ）ないし３ｄ）：
１ｄ）低級アルキル基；
２ｄ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｄ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＺに係るシクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよい。）；
ＲＺｃは、Ｈ又は置換されてもよい低級アルキル基であり；
ＲＷ２、ＲＷ３、ＲＷ４、ＲＷ５及びＲＷ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン原子、シアノ基又は置換されてもよい低級アルキル基であり；
＜置換基群Ｌ＞、＜置換基群Ｍ＞、＜置換基群Ｌａ＞、及び＜置換基群Ｍａ＞は、下記のように定義される。
＜置換基群Ｌ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｍ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアミノ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｌａ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｍａ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
]で示される化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項２】
式（Ｉ０）：
【化１０】
[式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲＸ１であり、
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲＸ２であり、
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲＸ３であり、
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲＸ４であり、
但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４のうち、０個ないし２個が、Ｎであり；
Ｙ１は、Ｎ又はＣＲＹ１であり、
Ｙ２は、Ｎ又はＣＲＹ２であり、
Ｙ３は、Ｎ又はＣＲＹ３であり、
Ｙ４は、Ｎ又はＣＲＹ４であり、
但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４のうち、０個ないし２個が、Ｎであり；
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ独立して、ＣＯ、Ｏ、ＣＲＺａＲＺａ’又はＮＲＺｂであるが、但し、Ｚ１及びＺ２がそれぞれ独立してＣＲＺａＲＺａ’であるとき、下記部分構造：
【化１１】
は、
【化１２】
で表され；
Ｗは、
【化１３】
又は、
【化１４】
であり、ここで、
Ｗ１は、Ｎ又はＣであり、
Ｗ２は、Ｏ、Ｓ、Ｎ又はＣＲＷ２であり、
Ｗ３は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲＷ３又はＮＲＷ３であり、
Ｗ４は、Ｎ又はＣＲＷ４であり、
Ｗ５は、Ｎ又はＣＲＷ５であり、
Ｗ６は、Ｎ又はＣＲＷ６であり、
但し、Ｗ４、Ｗ５及びＷ６のうち、０個ないし１個が、Ｎであり；
Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２及びＲｂ２’は、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ基又は置換されてもよい低級アルキル基であるか、
或いは、Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２及びＲｂ２’ に関して、（ｉ）Ｒａ１及びＲａ１’のいずれか一方、（ｉｉ）Ｒａ２及びＲａ２’のいずれか一方、（ｉｉｉ）Ｒｂ１及びＲｂ１’のいずれか一方、並びに、（ｉｖ）Ｒｂ２及びＲｂ２’のいずれか一方、からなる4個の基の群から選ばれる２個の基が一緒になって、−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、ｎは、１、２、又は３である。）を形成し、かつ、Ｒａ１、Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２及びＲｂ２’のうち、−（ＣＨ２）ｎ−の形成に関与しない基は、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ基又は置換されてもよい低級アルキル基であり；
ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３及びＲＸ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＰＸ、＜置換基群Ｌ＞から選択される置換基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基であるか
（ここで、
前記低級アルキル基、低級アルケニル基及び低級アルキニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ａ）ないし３ａ）：
１ａ）低級アルキル基；
２ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される置換基；及び
３ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく；
ＰＸは、−ＰＸ１−ＰＸ２であり、ＰＸ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、ＰＸ２は、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基である。）、
或いは、ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３及びＲＸ４は、それぞれ独立して、前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基であり；
ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３及びＲＹ４は、それぞれ独立して、Ｈ、ＰＹ、＜置換基群Ｍ＞から選択される置換基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基であるか
（ここで、
前記低級アルキル基、低級アルケニル基及び低級アルキニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｂ）ないし３ｂ）：
１ｂ）低級アルキル基；
２ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく；
ＰＹは、−ＰＹ１−ＰＹ２であり、ＰＹ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−ＣＯ−であり、ＰＹ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； シクロアルキル基； アリール基； 芳香族複素環基； 脂肪族複素環基； シクロアルキル基で置換されているアルキル基； アリール基で置換されている低級アルキル基； 芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基； 又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基、であり、
ＰＹに係るシクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｃ）ないし３ｃ）：
１ｃ）低級アルキル基；
２ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＹに係るシクロアルキル基及び脂肪族複素環基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく、メチレン基が酸素原子と置き換わっていてもよい。）、
或いは、ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３及びＲＹ４は、それぞれ独立して、前記シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基であり；
ＲＺａ、ＲＺａ’、ＲＺａ１、ＲＺａ１’、ＲＺａ２及びＲＺａ２’は、それぞれ独立して、Ｈ、＜置換基群Ｌ＞から選択される置換基、低級アルキル基又は低級アルケニル基であり（ここで、前記低級アルキル基及び低級アルケニル基は、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよい。）、但し、ＲＺａ１及びＲＺａ１’のいずれか一方と、ＲＺａ２及びＲＺａ２’のいずれか一方は、一緒になって２重結合又はエポキシを形成してもよく；
ＲＺｂは、Ｈ、ＰＺ、又は置換されてもよい低級アルキル基であり、ここで、ＰＺは、−ＰＺ１−ＰＺ２であり、ＰＺ１は、−ＣＯ−であり、ＰＺ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； シクロアルキル基； アリール基； 芳香族複素環基； 脂肪族複素環基； シクロアルキル基で置換されている低級アルキル基； アリール基で置換されている低級アルキル基； 芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基； 又は脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基、であり、
ＰＺに係るシクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｄ）ないし３ｄ）：
１ｄ）低級アルキル基；
２ｄ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｄ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＺに係るシクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよい。）；
ＲＷ２、ＲＷ３、ＲＷ４、ＲＷ５及びＲＷ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン原子、シアノ基又は置換されてもよい低級アルキル基であり；
＜置換基群Ｌ＞、＜置換基群Ｍ＞、＜置換基群Ｌａ＞、及び＜置換基群Ｍａ＞は、下記のように定義される。
＜置換基群Ｌ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｍ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアミノ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｌａ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
＜置換基群Ｍａ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルキルチオ基及びカルボキシル基
]で示される化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項３】
Ｗで示される
【化１５】
が、下記：
【化１６】
のいずれかから選択される基であり、また、Ｗで示される
【化１７】
が、下記：
【化１８】
のいずれかから選択される基である、
請求項２記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項４】
下記部分構造：
【化１９】
が、次のいずれかから選択される、
【化２０】
【化２１】
請求項３記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項５】
Ｒａ１が、水素原子、ヒドロキシ基又は炭素数１個ないし２個の低級アルキル基であり、
Ｒａ１’、Ｒａ２、Ｒａ２’、Ｒｂ１、Ｒｂ１’、Ｒｂ２及びＲｂ２’が、それぞれ独立して、水素原子又は炭素数１個ないし２個の低級アルキル基である、
請求項４記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項６】
Ｘ１が、Ｎ又はＣＲＸ１であり、
Ｘ２が、Ｎ又はＣＲＸ２であり、
Ｘ３が、Ｎ又はＣＲＸ３であり、
Ｘ４が、Ｎ又はＣＲＸ４であるが、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４のうち、０個ないし１個が、Ｎであり；
ＲＸ１、ＲＸ２、ＲＸ３及びＲＸ４が、それぞれ独立して、Ｈ、ＰＸ、＜置換基群Ｌ＞から選択される置換基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、又は炭素数３個ないし６個のシクロアルキル基であり
（ここで、
前記低級アルキル基、低級アルケニル基及び低級アルキニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、それぞれ独立して、下記１ａ）ないし３ａ）：
１ａ）低級アルキル基；
２ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される置換基；及び
３ａ）＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記シクロアルキル基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく；
ＰＸは、−ＰＸ１−ＰＸ２であり、ＰＸ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−であり、ＰＸ２は、＜置換基群Ｌａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基である。）；
＜置換基群Ｌ＞が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、及びカルボキシル基、であり；
＜置換基群Ｌａ＞：
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、及びジ低級アルキルアミノ基、である、
請求項５記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項７】
Ｙ１が、Ｎ又はＣＲＹ１であり、
Ｙ２が、Ｎ又はＣＲＹ２であり、
Ｙ３が、Ｎ又はＣＲＹ３であり、
Ｙ４が、Ｎ又はＣＲＹ４であるが、但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４のうち、０個ないし１個が、Ｎであり；
ＲＹ１、ＲＹ２、ＲＹ３及びＲＹ４が、それぞれ独立して、Ｈ； ＰＹ； ＜置換基群Ｍ＞から選択される置換基； 低級アルキル基； 低級アルケニル基； 又は、ピロリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基及びピリダジニル基から選択される芳香族複素環基であり
（ここで、
前記低級アルキル基及び低級アルケニル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記芳香族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｂ）ないし３ｂ）：
１ｂ）低級アルキル基；
２ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＹは、−ＰＹ１−ＰＹ２であり、ＰＹ１は、−Ｏ−又は−ＮＨ−ＣＯ−であり、ＰＹ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； 炭素数３個ないし６個のシクロアルキル基； 前記シクロアルキル基で置換されている低級アルキル基； ピロリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラニル基、トリアゾリル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基及びピリダジニル基から選択される芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基； ピロリジニル基、ピペリジニル基及びピペラジニル基から選択される脂肪族複素環基； 又は前記脂肪族複素環基で置換されている低級アルキル基、であり、
ＰＹに係るシクロアルキル基、芳香族複素環基及び脂肪族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｃ）ないし３ｃ）：
１ｃ）低級アルキル基；
２ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｃ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＹに係るシクロアルキル基及び脂肪族複素環基は、２重結合を含んでもよく、また、同一炭素原子に結合する２個の水素原子がオキソ基で置換されてもよく、メチレン基が酸素原子と置き換わっていてもよい。）；
＜置換基群Ｍ＞が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、及びアミノ基、であり；
＜置換基群Ｍａ＞が、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルアミノカルボニル基、ジ低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルアミノ基、及びカルボキシル基、である、
請求項６記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項８】
ＲＺａ、ＲＺａ’、ＲＺａ１、ＲＺａ１’、ＲＺａ２及びＲＺａ２’が、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ基、又は低級アルキル基であり；
ＲＺｂは、Ｈ、ＰＺ、又は＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基であり、
ここで、ＰＺは、−ＰＺ１−ＰＺ２であり、ＰＺ１は、−ＣＯ−であり、ＰＺ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基である、
請求項７記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項９】
式（Ｉ）が、式（Ｉａａ）：
【化２２】
で表され、
下記部分構造：
【化２３】
が、次のいずれかから選択され、
【化２４】
Ｒａ１、Ｒａ２、Ｒｂ１及びＲｂ２は、それぞれ独立して、Ｈ又はヒドロキシ基であるが、Ｒａ１、Ｒａ２、Ｒｂ１及びＲｂ２のうち、０個ないし１個が、ヒドロキシ基であり；
ＲＺａ及びＲＺａ２は、それぞれ独立して、Ｈ又は炭素数１個ないし２個の低級アルキル基であり；
ＲＺａ１及びＲＺａ１’は、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ基、又は炭素数１個ないし２個の低級アルキル基であり；
Ｗが、下記：
【化２５】
のいずれかから選択される、請求項８記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項１０】
Ｘ３が、Ｎ、ＣＨ、又はＣＦであり；
Ｒａ１が、Ｈ又はヒドロキシ基であり、Ｒａ２、Ｒｂ１及びＲｂ２は、Ｈであり；
ＲＺａ及びＲＺａ２は、それぞれ独立して、Ｈ又はメチル基であり；
ＲＺａ１及びＲＺａ１’の一方が、Ｈであり、ＲＺａ１及びＲＺａ１’のもう一方が、Ｈ、ヒドロキシ基又は炭素数１個ないし２個の低級アルキル基であり；
Ｙ１は、Ｎ又はＣＲＹ１であり、ここで、ＲＹ１は、Ｈ、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、又は低級アルコキシ基であり；
Ｙ２は、Ｎ又はＣＲＹ２であり、ここで、ＲＹ２は、ＰＹ； ＜置換基群Ｍ＞から選択される置換基； 低級アルキル基； 又はイミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピラゾリル基、及びトリアゾリル基から選択される芳香族複素環基 であり（ここで、
前記低級アルキル基は、それぞれ独立して、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
前記芳香族複素環基は、それぞれ独立して、下記１ｂ）ないし３ｂ）：
１ｂ）低級アルキル基；
２ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される置換基；及び
３ｂ）＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されている低級アルキル基、
から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されてもよく；
ＰＹは、−ＰＹ１−ＰＹ２であり、ＰＹ１は、−Ｏ−であり、ＰＹ２は、＜置換基群Ｍａ＞から選択される同一若しくは異なる置換基で１個若しくは２個以上置換されていてもよい低級アルキル基； 又はイミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサジアゾリル基、フラニル基、及びトリアゾリル基から選択される芳香族複素環基で置換されている低級アルキル基であり、前記芳香族複素環基は、低級アルキル基で置換されていてもよく；
Ｙ３は、Ｎ又はＣＲＹ３であり、ここで、ＲＹ３は、Ｈ、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、又は低級アルコキシ基であり；
Ｙ４は、Ｎ又はＣＲＹ４であり、ここで、ＲＹ４は、Ｈ、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、又は低級アルコキシ基であり；
但し、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４のうち、０個ないし１個が、Ｎであり；
＜置換基群Ｍ＞が、ハロゲン原子及びヒドロキシ基、であり；
＜置換基群Ｍａ＞が、ヒドロキシ基、アミノ基、及びカルバモイル基、である、
請求項９記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項１１】
下記部分構造：
【化２６】
が、次のいずれかから選択され、
【化２７】
Ｗが、下記：
【化２８】
のいずれかから選択される、
請求項１０記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項１２】
（ａ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｂ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｃ）シス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｄ）シス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−７’−メトキシスピロ［シクロヘキサン−１，１’−イソインドール］−３’（２’Ｈ）−オン、
（ｅ）（２’Ｓ＊，３’Ｒ＊）−トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロヘキサン−１，１’−インデン］−２’，３’−ジオール、
（ｆ）（６’Ｓ＊，７’Ｒ＊）−トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−６’，７’−ジヒドロスピロ［シクロヘキサン−１，５’−シクロペンタ［ｂ］ピリジン］−６’，７’−ジオール、
（ｇ）（３’Ｒ＊）−トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３’−ヒドロキシ−３’−メチルスピロ［シクロヘキサン−１，１’−インデン］−２’（３’Ｈ）−オン、
（ｈ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−４−クロロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｉ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−４−（３−ヒドロキシプロピ−１−イン−１−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｊ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−７−シクロヘキ−１−セン−１−イル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｋ）シス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−７−ヒドロキシ−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｌ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−５−（２−ヒドロキシエトキシ）−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｍ）２−（｛トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈベンズイミダゾール−１−イル］−３−オキソ−３Ｈスピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−５−イル｝オキシ）アセトアミド、
（ｎ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オン、
（ｏ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ｐ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ｑ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−５’−メチル−５’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，７’−フロ［３，４−ｂ］ピリジン］−５’−オール、
（ｒ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−１’−メチル−１’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，３’−フロ［３，４−ｃ］ピリジン］−１’−オール、
（ｓ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３’−メチル−３’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，１’−フロ［３，４−ｃ］ピリジン］−３’−オール、
（ｔ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−７’−メチル−７’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，５’−フロ［３，４−ｂ］ピリジン］−７’−オール、
（ｕ）１’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，４’−ピペリジン］−３−オール、
（ｖ）（１Ｒ＊，２Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−５’−メチル−５’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，７’−フロ［３，４−ｂ］ピリジン］−２，５’−ジオール、
（ｗ）（１Ｒ＊，２’Ｒ＊，４’Ｓ＊）−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−２’，３−ジオール、
（ｘ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−５−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ｙ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３−メチル−５−［（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メトキシ］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ｚ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ａａ）（２Ｓ）−Ｎ−｛トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−３−ヒドロキシ−３−メチル−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−５−イル｝−２−ヒドロキシプロパンアミド、
（ｂｂ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、
（ｃｃ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−１’−メチル−１’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，３’−フロ［３，４−ｃ］ピリジン］−１’−オール ５’−オキシド、
（ｄｄ）トランス−４’−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−３−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３Ｈ−スピロ［２−ベンゾフラン−１，１’−シクロヘキサン］−３−オール、又は
（ｅｅ）トランス−４−［２−（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル］−１’−メチル−１’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，３’−フロ［３，４−ｃ］ピリジン］−１’−オール、
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項１３】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載の化合物１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１４】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載の化合物１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、ＲＳＫ１阻害剤。
【請求項１５】
薬学的に許容できる担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載の化合物１種以上を有効成分として含むことを特徴とする、抗がん剤。
【公開番号】特開２００９−１７３６２９（Ｐ２００９−１７３６２９Ａ）
【公開日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−２７１３１３（Ｐ２００８−２７１３１３）
【出願日】平成２０年１０月２１日（２００８．１０．２１）
【出願人】（０００００５０７２）萬有製薬株式会社 (51)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月２１日（２００８．１０．２１）
【出願人】（０００００５０７２）萬有製薬株式会社 (51)
【Ｆターム（参考）】
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