エーザイ株式会社により出願された特許

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本発明は、抗腫瘍活性を有する12員環マクロライド系化合物11107D物質の生物学的変換による新規な製造方法を提供する。出発原料である式(I)で示される12員環マクロライド系化合物11107B物質を、式(II)で示される11107D物質に変換する能力を有するモルティエレラ(Mortierella)属、ストレプトミセス(Streptomyces)属またはミクロモノスポラセアエ(Micromonosporaceae)科に属する菌株(例えばストレプトミセス エスピー(Streptomyces sp.)AB−1704株(FERM BP−8551))、またはその培養菌体調製物および酸素の存在下、出発原料をインキュベーション処理し、その処理液から目的物である11107D物質を採取する。

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本発明は、優れたDPPIV阻害作用を示す新規化合物を提供することを課題とする。本発明は、一般式


〔式中、Tは環中1または2個の窒素原子を含む置換基を有していてもよい単環式または二環式である4〜12員複素環を意味する;前記式(I)中、式


は二重結合または単結合を意味する;Xは、酸素原子または硫黄原子を意味する;Xは、置換基を有していてもよいC2−6アルキニル基などを意味する;Zは、窒素原子または式−CR=を意味する;ZおよびZは、それぞれ独立して窒素原子、式−CR1=、カルボニル基または式−NR−を意味する;R、R、RおよびXはそれぞれ独立して置換基を有していてもよいC1−6アルキル基などを意味する。〕で表わされる化合物またはその塩もしくはそれらの水和物。
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GWT1蛋白を発現した膜画分を用いた簡単なGlcN−PIへのアシル基転移反応の測定により、GPIアンカー蛋白質の真菌細胞壁への輸送を阻害する化合物がスクリーニング可能となった。GPIアンカー蛋白質が細胞壁に輸送される過程を阻害することにより、真菌細胞壁の合成を阻害し、同時に宿主細胞への付着も阻害する新規抗真菌剤が創出できる。 (もっと読む)


ヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセルにテプレノンを充填してなるカプセル製剤、さらに、グリシンを充填してなるカプセル製剤を提供することにより、カプセル製剤の崩壊時間の遅延を抑制する。
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【課題】加齢に伴う過活動膀胱治療薬の提供。
【解決手段】コリンエステラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理学的に許容できる塩を含有する、加齢に伴う過活動膀胱の治療薬。 (もっと読む)


本発明により哺乳動物のPSD画分に存在する蛋白質をコードするmPrickle遺伝子が提供される。mPrickle蛋白質は、シナプスに局在し、骨格蛋白質PSD−95と結合する。また、抗mPrickle抗体を用いてmPrickleを生体内より沈澱させるとNMDA受容体も一緒に沈澱されることから、NMDA受容体を標的としたドラッグデリバリーシステムにおいてmPrickleを利用することができる。NMDA受容体は学習及び記憶と密接に関連し、精神疾患との関係も指摘されていることから、将来的には、mPrickleを利用したボケ、痴呆等の学習・記憶に関連した神経変性疾患の診断・治療も可能と考えられる。 (もっと読む)


【課題】 安全性が高く、皮膚や粘膜などに対する刺激が少なく、適用する対象物に制限が無く、かつ、細菌及び真菌のいずれに対しても優れた増殖抑制作用を有する防腐防黴剤、該防腐防黴剤を含む外用組成物乃至経口組成物等の防腐防黴剤含有組成物、及び、前記防腐防黴剤を用いた防腐防黴方法を提供する。
【解決手段】 多価アルコール及びアミノ酸系界面活性剤を含み、対象物に添加されて使用され、その際における該対象物中での含量が、多価アルコール5〜50質量%、かつ、アミノ酸系界面活性剤0.0001〜0.05質量%であることを特徴とする防腐防黴剤であり、該防腐防黴剤成分を含む組成物であり、該防腐防黴剤を含む防腐防黴剤含有組成物であり、前記防腐防黴剤を用いた防腐防黴方法である。さらに、前記防腐防黴剤はデヒドロ酢酸またはデヒドロ酢酸塩が、対象物中での含量が0.0001〜0.5質量%となるように添加される。 (もっと読む)


【課題】 ワルファリン等の抗血液凝固作用を有する医薬品と拮抗せず、且つ薬効の低減を抑制することが可能な納豆菌の選抜方法と、この納豆菌で製造された納豆を提供する。
【解決手段】 納豆菌が生息し得る抗生物質を添加した培地に納豆菌を接種し、該培地に接種された該納豆菌から培養可能な納豆菌を選抜することによってビタミンK低生産性納豆菌が選抜できる。 (もっと読む)


本発明は、動作時振せんまたは重度の本態性振せんを治療する方法に関する。動作時振せんとしては、本態性振せん、体位性振せん、薬物誘発振せんまたは中毒振せん、原発起立性振せん、失調症振せん、神経障害性振せん、および小脳性振せんが挙げられる。前記方法は、ゾニサミドまたは製薬上許容し得るその塩の有効量を含む医薬組成物を、対象に投与することを含む。本発明の方法は、振せん症状を軽減するのに有用である。また、本発明の化合物は、振せんを治療するために通常使用される他の治療薬と合わせて使用することもでき、したがって振せん処置の治療効果を増強する。 (もっと読む)


本発明者らは、熱帯熱マラリア原虫のGPI生合成酵素の一つであるGWT1(PfGWT1)の単離に成功した。さらに、本発明者らは、PfGWT1蛋白質をコードするDNAと比較してAT含率が低下した縮重変異DNAがGWT1欠失酵母の表現型を相補できることを見出した。これらの知見に基き、本発明は、マラリア原虫のGWT1蛋白質および抗マラリア剤のスクリーニング方法における該蛋白質の利用法を提供する。また本発明は、もとのGPI生合成蛋白質をコードするDNAと比較して、AT含率が低下したGPI生合成蛋白質をコードする縮重変異DNAを提供する。さらに、本発明は、該縮重変異DNAを利用した抗マラリア剤のスクリーニング方法を提供する。 (もっと読む)


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