説明

杏林製薬株式会社により出願された特許

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本発明は、タキキニン受容体に対して優れた拮抗作用、特にNK1受容体拮抗作用を有する化合物を工業的に生産するための2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−6−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニルメチル]−4−(2−メチルフェニル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリミド[4,5−b][1,5]オキサゾシン−5−オン(化合物I)の製造方法であって、4−(2−メチルフェニル)−2−メチルチオ−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−5−ピリミジンカルボン酸(7)を中間体として、これにクロル化剤を作用させた後、3−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジルアミノ]−1−プロパノールと反応、続いて塩基を作用させて環化させ、次いでこれを酸化した後、N−アセチルピペラジンと反応することを特徴とする化合物Iの製造方法に関する。
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(課題) 服用初期における4−(2−メチル−1−イミダゾリル)−2,2−ジフェニルブチルアミド(KRP−197)の血中濃度の急激な血中濃度上昇がなく、かつ適度な血中濃度を長時間持続させることが可能な経口徐放性錠剤を提供する。 (解決手段) KRP−197を有効成分として含有する医薬組成物中にゲル形成物質を配合することを特徴とする経口徐放性錠剤。 (もっと読む)


【課題】 皮膚からの吸収性の低い、膀胱に選択的なムスカリン受容体M3及びM1拮抗作用を有する4−(2−メチル−1−イミダゾリル)−2,2−ジフェニルブチルアミド(KRP−197)を、皮膚から持続的かつ効率良く体内へ吸収させることにより、副作用発現が少なく持続的な有効性が得られ、しかも皮膚刺激性の低い経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】 KRP−197と外用剤基剤からなる組成物を、経皮吸収製剤構造形成体に展延・乾燥、あるいは貯留し、粘着単層型経皮吸収製剤或いはリザーバー型経皮吸収製剤とすることにより、KRP−197の皮膚透過性及び持続的な体内吸収性に優れ、かつ皮膚刺激性の低い製剤が提供された。 (もっと読む)


本発明は、好気性病原体および嫌気性病原体、例えば、ブドウ球菌属、連鎖球菌属および腸球菌属、Bacteroides spp.、Clostridia spp.の多剤耐性種などに対して有効であり、同様に、抗酸性生物、例えば、結核菌およびマイコバクテリウム属の他の種などに対しても有効である、シクロプロピル成分を有する新規なオキサゾリジノン系化合物に関連する。本発明の化合物は、構造式(I)、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、あるいは、それらの医薬的に許容され得る塩またはエステルによって表される。

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この発明は、シクロプロピル部分を有する新規オキサゾリジノン系化合物に関しており、これらは、好気性および嫌気性病原体、例えば多重耐性ブドウ球菌、連鎖球菌、および腸球菌、バクテロイデスspp、クロストリジウムspp種、ならびに抗酸菌、例えばMycobacterium tuberculosis、およびほかのマイコバクテリア種に対して効力がある。これらの化合物は、構造式(I)によって表わされ、その鏡像異性体、ジアステレオマー、またはこれらの医薬的に許容しうる塩およびエステルによって代表される。
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本発明は、シクロプロピル部分を有する新規オキサゾリジノン誘導体であって、好気性及び嫌気性病原体、例えば多剤耐性ブドウ球菌、連鎖球菌、バクテロイデス種、クロストリジウム種、並びに抗酸性菌、例えば結核菌及びその他のマイコバクテリウム種に対して有効である新規オキサゾリジノン誘導体に関する。この化合物は、構造式(I)で表される化合物;その鏡像異性体、ジアステレオマー、又はこれらの医薬的に許容し得る塩もしくはエステルである。
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本発明は、多剤耐性スタフィロコッキ、ストレプトコッキおよびエンテロコッキ、バクテロイデス属(Bacteroides spp.)、クロストリジア属(Clostridia spp.)種のような好気性および嫌気性病原体、ならびに、結核菌(Mycobacterium tuberculosis)および他のマイコバクテリア種のような、抗酸性体に対して効果的である、シクロプロピル部位を持つ、新規オキサゾリジノン類に関する。本化合物は、構造式(I)で表され、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または薬理学的に許容される塩、そのエステルである。

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【課題】 生理活性物質を高用量含有し、取り扱いに問題がない強度と速やかな崩壊性を有する口腔内速崩壊性錠剤及びその製法を提供する。
【解決手段】 遊離酸もしくは遊離塩基として遊離形で存在する生理活性物質と、その医学的に許容しうる塩を混合或いは造粒し、成形可能な最低圧力で打錠し、加湿湿潤後、乾燥することにより、取り扱いに問題がない強度と速やかな崩壊性を有する、生理活性物質を高用量含有する口腔内速崩壊性錠剤。 (もっと読む)


【課題】 血糖降下剤として有用なN−ベンジルジオキソチアゾリジニルベンズアミド誘導体の合成中間体であるチアゾリジンジオン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、R及びRは同一又は異なって水素又は低級アルキル基を表し、Xは脱離基を表す。)で表される化合物を塩基の存在下チアゾリジン−2,4−ジオンと反応させることを特徴とする一般式(2)


(式中、R及びRは前述の通り。)で表されるチアゾリジンジオン誘導体の製造方法の提供。 (もっと読む)



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