説明

杏林製薬株式会社により出願された特許

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【課題】高濃度の薬物を含有しながらも、錠剤強度、崩壊性に優れた小型製剤の提供。
【解決手段】無味もしくは酸味を有する平均粒径0.1〜40μmの薬物(A)、単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール(B)、および高甘味度甘味剤を含有する錠剤であって、薬物(A)および単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール(B)を含有する造粒物を単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール(B)が非晶質状態となるように製造した後、該造粒物を圧縮成型することにより製造される、口腔内速崩壊性錠剤。 (もっと読む)


【課題】優れたDPP-IV阻害活性を有する新規な二量化シクロ誘導体または薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらを有効成分とするDPP-IVが関与する疾患に対する予防および/または治療剤を提供する。
【解決手段】
一般式(1)
【化1】


で表される二量化シクロ誘導体または薬理学的に許容されるその塩(具体例:1,2−エタンジオール ビス[4−[2−[(2S,4S)−2−シアノ−4−フルオロピロリジン−1−イル]アセチル]アミノビシクロ[2.2.2]オクタン−1−カルボキシラート])。 (もっと読む)


【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌、およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体、およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)、(2)からなる化合物。


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【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なフェノール誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式(1)
【化1】


[式中、Rは水素原子又はPO(OH)を示す]
で表されるフェノール誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 (もっと読む)


【課題】DPP−IV阻害剤として有用なアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の効率的な製造法を提供する。
【解決手段】スルホニルオキシアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体に、ビシクロエステル誘導体またはその塩を作用させることにより、アミノアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体・スルホン酸塩とした後、脱水剤を作用させることを特徴とする、式4:


で示されるアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法。 (もっと読む)


【解決手段】本発明の徐放性錠剤は、薬効成分を含有し徐放性を有する粒子、帯電防止剤
および賦形剤を含有することを特徴としている。
【効果】本発明によれば、薬効成分を含有する徐放性粒子を多く含有し、優れた徐放性と
充分な硬度を有する徐放性錠剤が提供される。また、患者にとって経口摂取しやすい小型
の徐放性錠剤が提供される。 (もっと読む)


【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 下記一般式(1)


で表される2−アルキル−6−(ピラゾロピリジン−4−イル)ピリダジノン誘導体(具体例:6−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−メチル−2−[3−[4−(4−メチル−6−オキソ−1,4,5,6−テトラヒドロピリダジン−3−イル)フェノキシ]プロピル]−4,5−ジヒドロ−2H−ピリダジン−3−オン)。 (もっと読む)


【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なアミノアルコール誘導体を提供する。
【解決手段】
(+)−2−アミノ−4−[2−クロロ−4−(3−ヒドロキシフェニルチオ)フェニル]−2−ヒドロキシメチルブチルホスホン酸モノエステル、薬学的に許容される塩またはそれらの水和物。 (もっと読む)


【課題】 尿失禁治療剤4-(2-メチル-1-イミダゾリル)-2,2-ジフェニルブチルアミド(KRP-197)を工業的に生産するため、製造工程の操作性や収率の改善、純度の向上或いは有害な溶剤等の削減が必要である。
【解決手段】 本発明は製造中間体4-(2-メチル-1-イミダゾリル)-2,2-ジフェニルブチロニトリルをリン酸塩又はその水和物として単離し、ついでアルカリ金属水酸化物の存在下加水分解した後、合成吸着剤を用いて精製すれば、簡便な操作収率良く、かつ高純度のKRP-197が得られることを見出し、工業的スケールの製造方法を確立した。 (もっと読む)


【課題】優れたIκBキナーゼ阻害作用、さらにはTNFα産生抑制作用を有し、NF−κBおよびTNFαが関与する疾患の予防または治療剤における有効成分として用いるための新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ジヒドロチエノ[2,3−e]インダゾール化合物、それらを含む医薬組成物、および疾患の予防または治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


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