杏林製薬株式会社により出願された特許

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【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 (もっと読む)


【課題】AMP-activated protein kinase(AMPK)活性化作用を有し、かつ生体内においてAMPK活性化作用に由来する効果を示す、例えば脂質低下剤、動脈硬化の予防あるいは治療薬、糖尿病薬の予防あるいは治療薬、肥満の予防あるいは治療薬、癌治療薬として使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるベンジルパラバン酸誘導体もしくはその薬理上許容される塩またはそれらの水和物。
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【課題】L−カルボシステインの新規な用途を提供すること。
【解決手段】L−カルボシステイン又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする抗酸化ストレス酵素発現誘導剤。 (もっと読む)


【課題】優れた過活動膀胱治療薬の評価モデルを提供する。
【解決手段】以下の工程を含む過活動膀胱治療薬の評価方法。
1)α1アドレナリン受容体アゴニストおよびM3ムスカリン受容体アゴニストで処理することにより、摘出膀胱の自発性収縮増大を誘導する工程
2)被験薬剤で摘出膀胱を処置する工程
3)被験薬剤で摘出膀胱を処置した際の自発性収縮増大を測定し、処置しなかった際の摘出膀胱の自発性収縮と比較する工程
4)摘出膀胱の自発性収縮増大を抑制する作用を有する被験薬剤を過活動膀胱治療薬として認定又は選出する工程 (もっと読む)


【課題】(2S,4S)−1−ヒドロキシアセチル−2−アミノカルボニル−4−フルオロピロリジンの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】(2S,4R)−2−アルコキシカルボニル−4−ヒドロキシピロリジン又は該酸塩を塩基の存在下にアルキルカルボニルオキシアセチルハライドと反応させることにより(2S,4R)−1−アルキルカルボニルオキシアセチル−2−アルコキシカルボニル−4−ヒドロキシピロリジンに変換し、次に脱ヒドロキシフッ素化剤と反応させることにより(2S,4S)−1−アルキルカルボニルオキシアセチル−2−アルコキシカルボニル−4−フルオロピロリジンに変換し、最後にアンモニアと反応させることにより(2S,4S)−1−ヒドロキシアセチル−2−アミノカルボニル−4−フルオロピロリジンを得る。本発明は、従来の製造方法の反応工程数を格段に短縮することができ、高い生産性で安価に表題化合物を供給できる。 (もっと読む)


【課題】4−トリフルオロメチルフェノールを部分構造として有する化合物について、水溶液中での加水分解反応を抑制できる、安定化された水性医薬組成物の提供。
【解決手段】4−トリフルオロメチルフェノールを部分構造として有する化合物と、界面活性剤および/またはアルブミンを含有する水性医薬組成物。4−トリフルオロメチルフェノールを部分構造にもつ誘導体の水溶液中での安定性を著しく向上させることができ、それら誘導体の注射剤等を開発する場合に有用である。 (もっと読む)


【解決手段】本発明の徐放性錠剤は、薬効成分を含有し徐放性を有する粒子、帯電防止剤および賦形剤を含有することを特徴としている。
【効果】本発明によれば、薬効成分を含有する徐放性粒子を多く含有し、優れた徐放性と充分な硬度を有する徐放性錠剤が提供される。また、患者にとって経口摂取しやすい小型の徐放性錠剤が提供される。 (もっと読む)


【課題】従来の分配係数の測定法は、水相中及び有機相中の化合物の定量のために検量線の作成が必要である。しかしながら、検量線の作成には多量の化合物が必要であるため、環境への負荷が大きい。また、作業負荷が大きいことから簡便性、迅速性に欠ける点も課題である。また、UV検出器を備えたHPLC又は紫外可視吸光光度計で測定する場合、紫外吸収が弱い若しくは全くない化合物には使用できない点も課題である。
【解決手段】本発明は、水相中及び有機相中の化合物の定量にNMRを用いることで上記課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式(1)
【化1】


[式(1)中、Rは1〜3個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数1〜6のアルキル基又は炭素数1〜6の低級アルコキシ基を示し、Rは炭素数1〜6のアルキル基又は炭素数2〜6のアルケニル基を示し、R10は炭素数1〜6のアシル基又はカルボキシル基を示し、Xはメチレン又は酸素原子を示し、Zはハロゲン原子を示す]
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 (もっと読む)


【課題】本発明は、4−(2−メチル−1−イミダゾリル)−2,2−ジフェニルブチルアミドを有効成分とし、外用剤基剤を含有し、下記(1)〜(2)の少なくとも一つの条件を満たしている経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】本発明製剤は皮膚からの吸収性の低い4−(2−メチル−1−イミダゾリル)−2,2−ジフェニルブチルアミドを、皮膚から持続的かつ効率良く体内へ吸収させることができる。
(1)1回の投与剤中の有効成分含有量が約0.1mg〜約10mgである、
(2)大きさが約1cm〜約300cmである。 (もっと読む)


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