【課題】
本発明は、ＮＩＤＤＭモデルラットの腎症、高脂血症及び高血圧症のいずれに
対しても、優れた抑制効果を有する糖尿病合併症の予防薬又は治療薬を提供する
。
【解決手段】
一般式


［式中、Ｒ¹ ：Ｃ₁ −Ｃ₄ アルキル基；Ｒ² ，Ｒ³ ：Ｈ、Ｃ₁ −Ｃ₄ アルキル
基；Ｒ⁴ ：Ｈ、Ｃ₁ −Ｃ₄ アルキル基；Ｒ⁵ ：Ｈ；Ｒ⁶ ：ＣＯＯＨ、テトラゾー
ル−５−イル基］を有するイミダゾールカルボン酸類、その薬理上許容される塩
又はその薬理上許容されるエステル。 （もっと読む）

【課題】
テロメラーゼの働きを抑制し、テロメラーゼが関与している疾患の治療に有効である新規ENAアンチセンス化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】
一般式
E1-B1-B2-B3-B4-E2 （I）
（式中、E1は式R1-で表される基等を示し、E2は式-B7-R2で表される基等を示し、B4、B5及びB8は同一又は異なってT^p等を示し、B1、B2、B3及びB12は同一又は異なってG^p等を示し、B16はC^p等を示し、B6、B10、B14及びB18は同一又は異なってA^p等を示す。）で表わされる化合物、及び、その薬理学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】優れた抗腫瘍活性を有するピリミジンヌクレオシド誘導体の結晶を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）


で表される化合物又はその水和物の結晶を有効成分として含有する医薬。式（Ｉ）の化合物は、粉末状物質と比較して、保存安定性及び取り扱いの容易性が著しく改善されておりまた経口吸収性等の体内動態に優れるので、医薬として実用化する上で極めて有用な結晶である。 （もっと読む）

【課題】 ピロロピリダジン化合物酸付加塩を含有する医薬を提供する。
【解決手段】 ７−（４−フルオロベンジルオキシ）−２,３−ジメチル−１−［（１Ｓ,２Ｓ）−２−メチルシクロプロピルメチル］ピロロ［２,３−ｄ］ピリダジンの塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、２,４−ジメチルベンゼンスルホン酸塩、２,４,６−トリメチルベンゼンスルホン酸塩、４−エチルベンゼンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、１／２フマル酸塩またはフタル酸塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

【課題】
医薬や農薬原料として有用な光学活性な３−アミノ−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンの製造法の提供。
【解決手段】
（第一工程）光学活性なヒドロキシプロリンを脱炭酸して３−ヒドロキシピロリジンを製造し、（第二工程）得られた３−ヒドロキシピロリジンをtert−ブトキシカルボニル化して１−tert−ブトキシカルボニル−３−ヒドロキシピロリジンを製造し、（第三工程）得られた１−tert−ブトキシカルボニル−３−ヒドロキシピロリジンをメタンスルホニル化して１−tert−ブトキシカルボニル−３−メタンスルホニルオキシピロリジンを製造し、（第四工程）得られた１−tert−ブトキシカルボニル−３−メタンスルホニルオキシピロリジンをアジド化して３−アジド−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンを製造し、（第五工程）得られた３−アジド−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンを接触還元することによる光学純度の高い３−アミノ−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】優れた活性化血液凝固第Ｘ因子阻害作用を有し、血液凝固性疾患の治療薬又は予防薬として有用なベンズアミジン誘導体及びそれらの薬理上許容される塩を提供する。
【解決手段】Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 等の化合物及びその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】本質的にスギ花粉アレルゲンのＴ細胞エピトープのみからなるペプチドを提供すること、及び、有効成分として上記ペプチドを含んでなる抗スギ花粉症剤を提供すること。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含むことから成るペプチド等、でありスギ花粉アレルゲンに特異的なイムノグロブリンＥ抗体に実質的に反応しないで、ヒトを含む哺乳類一般に投与すると、実質的にアナフィラキシーを引起こす事なく、スギ花粉アレルゲンに特異的なＴ細胞を活性化することができるペプチド。 （もっと読む）

【課題】優れたマクロファージ活性抑制作用を有し、抗炎症剤、抗自己免疫疾患剤、免疫抑制剤、冠動脈バイパス形成術後の予後改善剤又は抗敗血症剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式


［Ｑは、酸素原子、アルキレン基、基-O-Alk-又は基-O-Alk-O-、 Ｒ¹、Ｒ²及びＲ⁴は、同一又は異なって、水素原子、置換可アルキル基、置換可アルケニル基、置換可アルキニル基、置換可アルカノイル基、置換可アルケノイル基又は置換可アルキノイル基、 Ｒ³は、置換可アルカノイル基、置換可アルケノイル基又は置換可アルキノイル基、 Ｒ⁵は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換可アルコキシ基、置換可アルケニルオキシ基又は置換可アルキニルオキシ基。］で表される化合物、その薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）、置換アルキル；Ｒ⁷：−Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｚ¹Ｒ¹¹、−ＣＳＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−ＳＯ₂Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−ＣＯＮＲ¹³Ｒ¹⁴、−ＳＯ₂Ｒ¹²、−ＮＲ¹⁵Ｒ¹⁶、−Ｘ³Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｚ¹Ｒ¹¹、−Ｘ³Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ³Ｚ²Ｎ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²等（Ｒ¹⁰：Ｈ、アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ等；Ｒ¹²：Ｈ、アルキル等；Ｒ¹³、Ｒ¹⁴：ヘテロシクリル等；Ｒ¹⁵：Ｒ¹⁰と同意義；Ｒ¹⁶：アルキル、アルケニル；Ｘ³：アルキレン；Ｚ¹：−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ₂−；Ｚ²：−ＣＯ−、−ＳＯ₂−）；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、アディポネクチンを有効成分とした新規抗腫瘍剤、特に肝臓における発癌を抑制しうる抗腫瘍剤およびアディポネクチンの抗腫瘍剤としての用途ならびにアディポネクチンを用いた腫瘍に対する予防・治療方法を提供する。投与形態は、錠剤等による経口、注射等による非経口のいずれでもよく、肝発癌抑制のために静脈注射する場合、その投与量は成人患者一人当たり、１日１〜１００ｍｇ／ｋｇである。 （もっと読む）