説明

第一製薬株式会社により出願された特許

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【課題】癌を診断する新しい手段ならびに癌細胞の増殖を阻害する新しい手段を提供する。
【解決手段】 TRIM31が癌を診断するマーカーとして有用であることを見出した。TRIM31の発現及び/又は機能を阻害することにより癌細胞の増殖を阻害することができると考えられる。以上の知見に基づき、本願は、TRIM31の発現及び/又は機能を阻害することによる癌細胞の癌細胞の増殖を阻害する方法、ならびにTRIM31の発現及び/又は機能の阻害を指標とする、癌細胞の増殖を阻害する活性を有する化合物のスクリーニング方法を提供するものである。 (もっと読む)


【課題】S1P受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を提供すること。
【解決手段】一般式(I)
【化1】


[式中、
Vは、−CH−、−CH−CH−、−CH=CH−、−CH−CH−CH−、−CH−O−CH−または−CH−CH−CH−CH−などを表し;Rは水素原子または低級アルキル基を表し;Aは−N(R)−または−O−を表し;ZおよびZはそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基またはアミノ基などを表し;Qは、−CH−O−、−CH−CH−O−または−CH−O−CH−などを表し;Yは置換基を有していてもよいフェニル基、または置換基を有していてもよい5〜6員の芳香族複素環基を表す。]
で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】細胞内の化合物量を簡便かつ精度良く測定できる方法を提供すること。
【解決手段】次の工程を含む、細胞内の化合物量を測定する方法。
1)細胞と被検化合物とを接触させる工程
2)1)において被検化合物と接触させた細胞を、水溶液層の上部に重層したシリコーンオイル溶液層のさらにその上部に添加する工程
3)上記細胞を上記水溶液層部分に集積させる工程
4)上記細胞を破砕または溶解する工程
5)4)により得られた破砕液または溶解液中に含まれる被検化合物量を液体クロマトグラフィー(LC)法、ガスクロマトグラフィー(GC)法、液体クロマトグラフィーマススぺクトロメトリー(LC−MS)法、液体クロマトグラフィータンデムマススペクトロメトリー(LC−MS/MS)法およびガスクロマトグラフィーマススペクトロメトリー(GC−MS)法のうちのいずれか1の方法により測定する工程 (もっと読む)


【課題】通常の成形圧力の範囲で、流通過程で破損することのない強度を有しつつ、水への崩壊性・懸濁性が良好で、経管投与可能なレボフロキサシン含有錠剤を提供する。
【解決手段】(A)レボフロキサシン及び(B)分子量250,000〜400,000のヒドロキシプロピルセルロース0.1〜3.0質量%を含有する錠剤。 (もっと読む)


【課題】VEGF産生細胞におけるVEGFの産生を低減する新しい手段を提供する。
【解決手段】 USP22の発現及び/又は機能を阻害するとVEGFの産生が低減する。したがって、USP22の発現及び/又は機能の阻害すれば、VEGFの産生の低減が達成される。すなわち、USP22の発現及び/または機能の阻害を指標として、VEGF産生を阻害する化合物を同定することできる。本願は、VEGF産生を阻害する化合物のスクリーニングにおいて、USP22の発現及び/又は機能の阻害を測定するという簡便で大量高速処理が可能な方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】 医薬品開発における候補化合物の選抜において、イオン化抑制の影響を回避し、効率的、安価にCYPに対する阻害能の評価を行う方法および薬物相互作用の検討方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、以下の方法を提供するものである。
下記(1)および(2)のステップを含む、検体によるチトクロムP−450(CYP)阻害の有無および/またはその程度を評価する方法。
(1)CYP、CYP基質の同位体および検体を混合、反応させる工程
(2)CYP基質の同位体の代謝物を測定する工程 (もっと読む)


【課題】破骨細胞分化に関与する因子を新たに同定し、その因子を利用することにより骨粗鬆症や慢性関節リウマチなど破骨細胞の過剰な分化に起因する疾患の新たな治療剤等を提供すること。
【解決手段】プレイオトロフィンが破骨細胞分化を抑制および/または阻害するという知見に基づき、プレイオトロフィンを含む骨吸収の抑制剤および/または阻害剤、プレイオトロフィンを含む破骨細胞分化の抑制剤および/または阻害剤、プレイオトロフィンを含む破骨細胞の過剰な分化に起因する疾患の予防剤および/または治療剤、プレイオトロフィンを用いた破骨細胞分化の抑制剤および/または阻害剤の同定方法などが提供される。 (もっと読む)


【課題】優れたPPARα/γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有す
る新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)(式中、Qは、置換されてもよい、二環性芳香環または二
環性芳香族複素環を示し、RおよびRは、置換されてもよい、フェニル基または5〜
6員の芳香族複素環基を示し、X、YおよびZは、各々独立にC、O、SまたはNを示し
、R〜R9は、水素原子、低級アルキル基などを示し、nは、0〜3の整数を示す。)
で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α/γアゴニスト。
【化1】
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【課題】自己免疫疾患の発症や進行に関与する分子を同定し、その分子メカニズムに基づいた自己免疫疾患の予防及び/又は治療剤の有効成分の同定方法を提供することを目的とする。
【解決手段】ATP合成酵素(FOF1-ATP synthase)の阻害を指標とする、自己免疫疾患の予防及び/又は治療剤の有効成分を同定する方法。 (もっと読む)


【課題】1,6−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を、カンジダ属などの病原性真菌に特異的または選択的に発現し得る化合物の提供。
【解決手段】下記の式(I)で示される化合物、その塩、またはそれらの水和物(式中、R1は含窒素複素環基または塩基性置換基を有する基を示し、Aを含む構造部分は、窒素原子を1〜3個有していてもよい6員の芳香環を示す)。例えば、Xが酸素、Aがピリジン環、Rがジメチルアミノピロリジル基、Rがフェニル基、Rがメチル基、Rがニトリル基等の場合、高い抗真菌活性を示す。
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