説明

第一製薬株式会社により出願された特許

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【課題】ニューロメジンUで誘導された炎症やアレルギーを抑制する化合物の検索方法の提供。
【解決手段】抗炎症作用および/または抗アレルギー作用を有する化合物の同定方法であって、
1)試験化合物の存在下または非存在下にマスト細胞にニューロメジンUを接触させる工程、
2)前記マスト細胞の脱顆粒の程度を測定する工程、
3)試験化合物の存在下における前記マスト細胞の脱顆粒の程度と、同様にして測定した試験化合物の非存在下における前記マスト細胞の脱顆粒の程度とを比較する工程、
4)前記マスト細胞の脱顆粒の程度が試験化合物の非存在下よりも試験化合物の存在下において減少している場合、試験化合物が抗炎症作用および/または抗アレルギー作用を有する化合物であると判定する工程、
を含む、抗炎症作用および/または抗アレルギー作用を有する化合物の同定方法。 (もっと読む)


【課題】良好な経口吸収性と水溶性を有し、経口投与で十分な抗炎症効果を示すVLA-4阻害薬を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)


[式中、R1は、水素原子又は低級アルキル基を示し、R2は、水素原子、ハロゲン原子、又は低級アルコキシ基を示し、Qは、1又は複数個の置換基を有していてもよい、窒素原子を結合部位とする単環性又は二環性の含窒素複素環基を示し、Wは、1若しくは複数個の置換基を有していてもよい二環性芳香族炭化水素環基又は1若しくは複数個の置換基を有していてもよい二環性芳香族複素環基を示し、R3a及びR3bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、又は低級アルキル基を示し、A1は、窒素原子又はC-R3c(ここで、R3cは、水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、又は低級アルキル基を示す)を示す]
で表される化合物又はその塩、又はこれを有効成分として含有するVLA-4阻害薬。 (もっと読む)


【課題】誤穿刺の防止、接続部の汚染の防止、ゴム栓のコアリングの防止、接続部の液漏れの防止、点滴ボトルと点滴連結管の分離(点滴セットの脱落)の防止、排液速度の向上および廃棄性の向上を達成しうる点滴セットを提供することである。
【解決手段】内面がルアーテーパー状に形成され、端部外周に突条部が設けられた円筒形状のロックアダプターからなる開口部を有するプラスチックボトルと、外面が前記ロックアダプターの内面に嵌合されるように形成された連通パイプの外側の内壁に雌ネジが形成された回動自在のキャップが被着された接続部がチューブの一端に設けられた点滴用連結管とからなる点滴セットであって、前記プラスチックボトル開口部の突条部と前記点滴用連結管接続部の雌ネジとが螺合されてなることを特徴としている。 (もっと読む)


【課題】血液の凝固時間のモニタリングが必要であった従来の技術のわずらわしさを改善し、長期投与においても、また、血中アンチトロンビンIII濃度低下の病態においても安全に使用でき、充分な効果を有する血栓または塞栓の予防および/または治療剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物と、GPIIb/IIIaアンタゴニストを有効成分とする、血栓または塞栓の予防および/または治療剤。


(式中、Q1〜Q4およびR1〜R4は、それぞれ置換基を示す。) (もっと読む)


【課題】 本邦において塩酸チクロピジン投与の3つの重大な副作用(血栓性血小板減少性紫斑病、重篤な肝臓障害、無顆粒球症)のうち、特に日本人で報告件数が多い肝臓障害の発現に関する遺伝学的素因の解明を課題とする。
【解決手段】 塩酸チクロピジンによる肝臓障害を発現した日本人症例の血液試料(肝臓障害群)とチクロピジンが投与され何ら有害事象が発現しなかった日本人症例の血液試料(コントロール群)を収集し、主に薬物代謝関連遺伝子、免疫学的パラメータと肝臓障害発現との関連性を検討した。このうちHLAの遺伝子型との間において統計学的に有意な相関を見出し本発明を完成した。 (もっと読む)


【課題】活性化血液凝固第Xa因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体の工業的製造方法の提供。
【解決手段】例えば、エチル−3−[(t−ブトキシカルボニル)アミノ]−4−ヒドロキシシクロヘキサンカルボキシレートを出発原料として、下式


で表わされる化合物を製造する。 (もっと読む)


【課題】血栓性疾患の早期診断および罹患危険率判定を可能にする手段の提供。
【解決手段】ヒトP2Y12受容体遺伝子のハプロタイプがH1ハプロタイプのホモ接合体であることを同定し、かつ該遺伝子のゲノム塩基配列の第152539314位(ここで、本位置はGenBankアクセッション番号NC_000003.9に記載されたゲノム塩基配列における位置として定義するが、本位置はGenBankアクセッション番号NC_000003.8に記載されたゲノム塩基配列における第152377525位に相当する)の遺伝子型がC/Cで表される遺伝子型であることを検出することを手段とする、冠状動脈疾患を引き起こす可能性を有する遺伝子型の検出方法、該検出方法を利用した疾患罹患危険率検査方法、血小板の脱感作を誘導する化合物の同定方法、並びに前記検出方法および前記検査方法に用いるポリヌクレオチドおよび試薬キット。 (もっと読む)


【課題】表面をポリアルキレングリコールなどで修飾したリポソームやMENDなどの脂質膜構造体を微粒子キャリアーとして用いて抗腫瘍剤や悪性腫瘍の遺伝子治療のための遺伝子を標的腫瘍細胞内に送達するにあたり、標的腫瘍細胞の内部に抗腫瘍剤や遺伝子を効率的に取り込ませる手段を提供する。
【解決手段】アルコール化合物の残基とリン脂質類の残基とを含み、該アルコール化合物の残基とリン脂質の残基との間にペプチドを含むリン脂質誘導体であって、(a)該アルコール化合物が、ポリアルキレングリコール類などのアルコール化合物であり、(b)該リン脂質が、ホスファチジルエタノールアミン類、ホスファリジルコリン類、又はホスファチジルセリン類などのリン脂質であり、及び(c)該ペプチドがマトリックスメタロプロテアーゼの基質となりうる基質ペプチドを含むペプチドである(ただし、該基質ペプチドの両端又は片端には1個のアミノ酸又は2ないし8個のアミノ酸を含むオリゴペプチドが結合していてもよい)リン脂質誘導体。 (もっと読む)


【課題】 COX−1およびCOX−2を阻害しない血小板凝集抑制薬の提供。
【解決手段】 一般式(I)
【化1】


(式中、Ar1及びAr2は、それぞれ独立して、1ないし3個の置換基を有することもある5員もしくは6員の芳香族複素環基又は1ないし3個の置換基を有することもある炭素数6〜14のアリール基を示し;
1及びR2は、それぞれ独立して、水素原子又は低級アルキル基を示し;
3は、水素原子又は置換基を有することもある低級アルキル基を示し;
4は、置換基を有することもある低級アルキル基、置換基を有することもあるアミノ基、置換基を有することもある低級アルコキシ基、置換基を有することもあるカルバモイル基又は1ないし3個の置換基を有することもある複素環基を示し;
nは0又は1の数を示す。)
で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】 VLA−4阻害作用と高い安全性を有する医薬品化合物(A)の効率的な製造方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】 トランス型4−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酸の1,1−ジ置換エチル エステル(1)を出発原料とし、トランスかつ立体特異的ピロリジン環構築方法で製造した重要中間体(13)を経由し、医薬品化合物(A)を製造する方法を見いだして本発明を完成した。
【化1】


[式中、R1aおよびR1bは、それぞれ独立して低級アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、または置換基を有していてもよいベンジル基を意味し、R6は低級アルキル基を意味する。] (もっと読む)


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