説明

第一製薬株式会社により出願された特許

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【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式(1)



[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基



(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】PEP−19を分解する蛋白質を見出し、該蛋白質によるPEP−19の分解に基づく疾患の防止および/または治療を可能にする手段を提供すること。
【解決手段】PEP−19がμ−カルパインおよびm−カルパインそれぞれにより分解されることを見出したことに基づいて、PEP−19のμ−カルパインによる分解、および/または、PEP−19のm−カルパインによる分解、を阻害することを特徴とする、神経細胞死の阻害手段、さらには神経細胞死に基づく疾患、例えば虚血性脳疾患または神経変性疾患の防止および/または治療のための手段を提供する。 (もっと読む)


【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式(I)


で表される化合物。例えば、N−[4−クロロ−2−[1−ヒドロキシ−1−(2−メトキシフェニル)メチル]−6−メトキシフェニル]−N−(2,2−ジメチルプロピル)スクシンアミド酸等。 (もっと読む)


新規テトラヒドロ葉酸合成酵素遺伝子および該遺伝子がコードする蛋白質を見出し、該蛋白質の細胞増殖促進活性を阻害する化合物の同定方法を提供し、大腸癌の判定方法、防止方法および治療方法を提供する。配列表の配列番号1の塩基配列の94番目から2934番目の塩基配列を含むDNA;該DNAに特異的にハイブリダイズするポリヌクレオチド;該DNAがコードする蛋白質;該DNAを含有する組換えベクター;該組換えベクターを含有する形質転換体;該蛋白質に対する抗体;該蛋白質の製造方法:該蛋白質が有する細胞増殖促進活性を阻害する化合物の同定方法;該DNAの発現量を測定することを特徴とする大腸癌の判定方法;大腸癌の判定キット;大腸癌の防止剤および/または治療剤。 (もっと読む)


【課題】本発明は、優れた口腔内崩壊性と高い硬度を持ち、特に水に不安定な薬効成分にも適用できる口腔内速崩壊性医薬用組成物を提供する。
【解決手段】乳糖と粉末セルロースを含有させた医薬用組成物は、口腔内崩壊時間を延長せずに高い硬度を示す。さらに崩壊剤を含有させることにより口腔内崩壊時間を延長せずに硬度を上昇させる。さらにメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含有させ、さらには、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム以外のケイ酸ならびにケイ酸塩から選ばれる1種または2種以上を含有させた医薬用組成物は、口腔内崩壊時間を延長せずにより高い硬度を示す。また、本発明の医薬用組成物は、特殊な製剤技術を必要とすることなく、一般的な工業的製造方法にて製造し、提供することが可能である。 (もっと読む)


【課題】 実験用小動物から骨髄を効率良く、しかも正確に質量測定可能な状態で採取することができる方法及び遠心分離チューブの提供。
【解決手段】 実験用小動物の骨を遠心して骨髄を分離採取する;骨髄を貯溜する有底外筒体の内部に、骨を収容保持する内筒体を嵌挿した遠心分離チューブ。 (もっと読む)


【課題】キノロン系抗菌化合物を含有する水性液剤を保存する容器において、容器の光透過性を維持したままで、光に晒される環境下でもキノロン系抗菌化合物の含有率の低下を抑制する工夫をすること。
【解決手段】酸化チタンを含有する合成樹脂製容器または紫外線遮断性フィルムで密着包装した容器に、キノロン系抗菌化合物を含有する水性液剤を保存すれば、120万lux・hrという強力な光の照射下でも水性液剤中の該キノロン系抗菌化合物の含有率の低下を抑制できる。 (もっと読む)


【課題】簡便かつ確実に尿路感染症モデル動物を作成可能な実験動物及び該実験動物の作成に有用な膀胱内留置用具を提供する。
【解決手段】尿路感染症モデル動物を作成するための、実験動物の膀胱内に留置するラセン状の熱可塑性樹脂からなる弾性体用具であって、ガイドワイヤー又はガイドチューブにより与えられる外力の存在下で直線状に変形して経尿道的に膀胱内に導入することができる留置用具。 (もっと読む)


【課題】 アスペルギルス・フミガトゥスのNMTを結晶化し、その結晶をX線結晶解析して三次元構造を得ることにより、アスペルギルス・フミガトゥスのNMT阻害薬をデザインするために有用な技術を提供すること。
【解決手段】 本発明によれば、アスペルギルス・フミガトゥス由来のN−ミリストイルトランスフェレース(N-myristoyltransferase)の少なくとも一部のアミノ酸配列、又は、前記アミノ酸配列において1若しくは複数のアミノ酸が欠失、置換、挿入若しくは付加されたアミノ酸配列からなるポリペプチドを含む結晶及びその三次元構造が得られ、その三次元構造データからアスペルギルス・フミガトゥス由来のN−ミリストイルトランスフェレースに対する阻害薬を設計する方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】この組成物は遺伝子を効率的に細胞内へ導入させ、かつ発現させることができるため、遺伝子導入用試薬や医薬として有用である。
【解決手段】本発明は、O,O′−N−ジテトラデカノイル−N−(α−トリメチルアンモニオアセチル)−ジエタノールアミンハライド、リン脂質及びコレステロールを含有する遺伝子、細胞内に導入されにくい大きさの分子量の生理活性ペプチド類又は蛋白質類の細胞への導入用組成物に関する。 (もっと読む)


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