第一製薬株式会社により出願された特許

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【課題】 キノロン系合成抗菌薬についてその夾雑物、対掌体関係やジアステレオ異性体関係の異性体をも含む夾雑物、を簡便かつ正確に同定・分析し、さらには分離・精製でき、過塩素酸ナトリウムといった爆発性を有し、使用が制限される惧れのある試剤を使用しない方法を取得する。
【解決手段】 高速液体クロマトグラフィー法において、銅イオン、アミノ酸、酢酸アンモニウムおよび有機溶媒を水に含有させた移動相を使用する。オクタデシル化シリカゲルを充填したカラム分析が可能であり有用である。 (もっと読む)


【課題】血小板凝集抑制作用を示し、安全性、体内動態に優れた化合物の提供。
【解決手段】次式(I)


で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】MAST205と相互作用する蛋白質を見出し、MAST205の作用調節手段・MAST205の異常に起因する疾患の防止や治療に有用な手段を提供する。
【解決手段】MAST205が、DCTN1、TIAM1、MLK3、MKK3/4/6/7、p38 MAPKと結合すること、DCTN1をリン酸化すること、MKK3/4/6、p38 MAPK、JNKのリン酸化に関与すること、細胞の遊走や浸潤に関与することを見出し、MAST205の発現および/または機能を阻害することを特徴とする細胞の遊走阻害方法・阻害剤、癌転移の抑制方法・抑制剤、血管新生の抑制方法・抑制剤、細胞遊走抑制活性を有する化合物・MAST205とDCTN1、TIAM1、MLK3、MKK3/4/6/7、またはp38 MAPKとの結合を阻害する化合物・MAST205によるDCTN1、TIAM1のリン酸化を阻害する化合物の同定方法、試薬キットを提供。 (もっと読む)


【課題】キノロン系合成抗菌化合物とpH調節剤のみを含有し、かつ、再溶解性に優れる凍結乾燥製剤の提供。
【解決手段】キノロン系合成抗菌化合物およびpH調節剤を含有する水溶液を冷却して凍結体を得、次いで温度を一旦昇温させた後、再度冷却して凍結乾燥することを特徴とする、キノロン系合成抗菌化合物を有効成分とする非晶質凍結乾燥製剤の製造方法。 (もっと読む)


【課題】 RNAポリメラーゼの基質となる蛍光標識ポリヌクレオチドおよび該蛍光標識ポリヌクレオチドを用いたRNAポリメラーゼ阻害剤を同定する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 RNAポリメラーゼの基質となる蛍光標識ポリヌクレオチドオを設計、調製し、被検物質の共存下または非共存下、該蛍光標識ポリヌクレオチドとRNAポリメラーゼ反応させ、蛍光強度を測定することを手段とするRNAポリメラーゼ阻害剤の同定方法。 (もっと読む)


【課題】 RUNXと相互作用してその作用を調節する蛋白質を見出し、RUNXの作用を調節する手段を提供すること、およびRUNXの異常に起因する疾患の予防および/または治療に有用な手段を提供すること。
【解決手段】 HECT型E3リガーゼーであるNEDD4がRUNXをユビキチン化し、それによりRUNXが分解されることを見出し、それに基づき、NEDD4を使用することを特徴とするRUNXのユビキチン化方法および分解方法、RUNXのユビキチン化剤および分解剤、NEDD4によるRUNXのユビキチン化および分解の阻害方法、RUNXのユビキチン化阻害剤および分解阻害剤、RUNXのユビキチン化を阻害または促進する化合物の同定方法、RUNXとNEDD4の結合を阻害または促進する化合物の同定方法、試薬キット、RUNXの異常に起因する疾患の予防および/または治療方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】短工程による四置換ピロリジン化合物類製造法の提供。
【解決手段】式(1)化合物と式(2)化合物とを付加反応させ式(3)化合物を生成させ、さらに置換基変換する式(3)で表される四置換ピロリジン類の製造法。




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【課題】選択的なエポキシ環開裂反応を用いることにより、毒性のある青酸を使用することなく、かつ短工程で四置換ピロリジン化合物の製造方法およびその製造中間体の提供。
【解決手段】特定の工程に従って、式(6)で示される化合物を製造する。


(式中、Rは、水素原子またはアミノ基の保護基を示し;Rは、置換基を有していてもよい炭素数1から6のアルキル基または置換基を有していてもよい炭素数6から10のアリール基を示し;nは、2から5の整数を示す。) (もっと読む)


【課題】優れた抗菌剤として期待されるキノロン誘導体の製造に有用な中間体化合物、およびそれらの製法の提供。
【解決手段】


(式中、R1:アルキル基、アラルキル基を表し;R:アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基;。)


で示される化合物から、数工程を経て、次の化合物を得る。 (もっと読む)


【課題】医薬化合物を大量に消費させることなく有機元素分析の標準試料として用いることができ、市販されている原料から簡便に合成することができる新規な化合物の提供。
【解決手段】式I[式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11、R12、R13、R14およびR15は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素または臭素を示す。ただし、式中のフッ素の数は2であり、塩素の数は1であり、臭素の数は1である。]で表される化合物。
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