大日本住友製薬株式会社により出願された特許
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ベンジル2−ハロエチルカルバメートの製造方法
【課題】ベンジル 2-ハロエチルカルバメートの製造方法の提供。
【解決手段】
下記工程を含む式(1)で表される化合物、またはその塩の製造方法:
工程(1):式(2)で表される化合物と、式(3)で表される化合物またはその酸付加塩を、塩基存在下で反応させる工程、及び工程(2):工程(1)で得られる粗生成物にヘプタンを含む溶媒を加えて、静置または攪拌する(各式中、Xはハロゲン原子である。)。尚、工程(2)において、ヘプタンに加えて、更にヘプタン以外の不活性溶媒を含んでもよい。
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アザベンゾイミダゾロン誘導体
【課題】 FAAHが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
[上記式中、X1は窒素原子または−C(R1)=を表し、X2は窒素原子または−C(R2)=を表し、X3は窒素原子または−C(R3)=を表し、X4は窒素原子または−C(R4)=を表し(ただし、X1、X2、X3またはX4のうちいずれか1つのみが窒素原子である。)、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等であり、R5、R6およびR7は、アルキル基等を表す。]
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3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩
【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。[式中、環Aは、フェニレン等;R1は、(置換)C6−10アリール基等;R2およびR3は、水素原子またはC1−4アルキル基;R4は、水素原子、ハロゲン原子等;R5およびR6は、水素原子、ハロゲン原子等;Xは、NR7等であり;R7は、水素原子等;R8は、シアノ基またはニトロ基;nは、1等である。]
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2−アミノ置換8−オキソジヒドロプリン誘導体
【課題】 FAAHが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
(上記式中、R1は、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基等であり、R2は、水素原子、C1−6アルキル基等であり、XおよびYのいずれか一方はジ置換のアルキルアミノカルボニル基等であり、他方は水素原子、アルキル基等である。)
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新規オキサジアゾール誘導体
【課題】強いベータアミロイド40及びベータアミロイド42産生低下作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び/又は予防剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製薬学的に許容される塩[式中環Aはオキサジアゾール環を表し、環Bは置換されていてもよいベンゼン環又はピリジン環を表し、Q1、Q2、及びQ3は、各々独立して、水素原子、C1−6アルコキシ等を表し、環Cは置換されていてもよいイミダゾール環、トリアゾール環等を表し、Xは−R5、−NR5R6、−OR5等を表し、R3及びR4は各々独立して、水素原子、C1−6アルキル等を表し、R5は置換されていてもよいアリール、アリール−C1−4アルキル等を表し、R6は水素原子、C1−6アルキル等を表し、nは0〜3の整数を表す]。
【化1】
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肝細胞癌への進展予測マーカー
【課題】肝細胞癌(hepatocellular carcinoma、HCC)発症に関連するマーカー遺伝子多型、並びにそれを利用したHCC発症リスクの予測方法およびそのための試薬の提供。
【解決手段】特定の塩基配列で表されるDEP Domain Containing 5(DEPDC5)の特定遺伝子領域に存在する遺伝子多型において、各マイナー対立遺伝子を検出し得るポリヌクレオチドを含んでなる、HCC発症リスクの予測用試薬。
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腫瘍縮小剤
【課題】腫瘍の治療剤、特に乳がん、骨肉腫または前立腺がんを治療する剤を提供すること。
【解決手段】miR-625*の相補鎖配列である配列番号2で表されるヌクレオチド配列と70%以上の同一性を有するヌクレオチド配列からなり、且つmiR-625*の機能を阻害する活性を有する核酸またはそれを発現し得るベクターを含む、腫瘍、特に乳がん、骨肉腫または前立腺がんの治療剤。
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新規ペプチド化合物
【課題】癌免疫療法に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式(1):
〔式中、Xはチロシン残基又はメチオニン残基を表し、Y及びZは単結合等を表し、R1は水素原子等を表し、R2は水酸基等を表し、R3は水素原子、アルキル基、アミノ基等を表し、R4は水素原子、アルキル基、カルボキシ基等を表し、mは1又は2を表し、nは0〜2の整数を表す。但し、nが0を表わす場合、R3は水素原子又はアルキル基を表す。〕で表される新規な化合物、又はその薬学上許容される塩を提供する。
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N−置換−環状アミノ誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G1、G2、G3およびG4は、(i)等であり((i)G1は、−N(R1b)−、G2は、−CO−、G3は、−C(R1c)(R1d)−、およびG4は、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;R5は、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]
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trans−4−アミノアダマンタン−1−カルボキサミドの製造方法
【課題】糖尿病等の治療薬の原薬の中間体として有用な、trans−4−アミノアダマンタン−1−カルボキサミドまたはその酸付加塩の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】
ベンジルアミン等のアミンと、4−オキソアダマンタン−1−カルボキサミドを含む混合物を、水素添加触媒の存在下、水素と接触させることによりtrans−4−アミノアダマンタン−1−カルボキサミドを製造する方法。
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