本発明は、式：


［式中、Ａは少なくとも１個の置換基を有するピリジル基


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、またはハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ基を示し、Ｒ^４およびＲ⁶は、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、またはハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示し、Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、またはハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ基を示し、Ｒ^７は、水素原子、またはハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す）を示す］で表される化合物若しくはその塩、またはそれを含有してなる医薬に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン薬又は抗ヒスタミン作用を主作用とする抗アレルギー薬では抑制困難な鼻閉反応に対して、優れた治療効果のある鼻閉抑制剤又は鼻閉の予防治療剤を提供する。
【解決手段】本発明の鼻閉抑制剤及び鼻閉の予防治療剤は、キキョウを有効成分として含有する。鼻閉抑制剤は、アレルギー性鼻炎及び風邪症候群における鼻閉を抑制するとともに、鼻閉に起因する睡眠障害及びいびきを改善する。鼻閉抑制剤は鼻閉２相性反応の即時相反応および遅発相反応の少なくとも一方の反応に対して鼻閉を有意に抑制する。 （もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

【課題】関節組織の変形性又は炎症性関節障害（関節症、関節炎など）の予防及び／又は治療に有用な医薬組成物及び予防治療剤を提供する。
【解決手段】医薬組成物及び予防治療剤は、ビタミンＢ_１類（フルスルチアミン又はその塩など）、グリコサミノグリカン類（コンドロイチン硫酸又はその塩など）およびグルクロン酸類（グルクロン酸又はその塩、アミド、鎖状エステル又はラクトン）を含有し、関節炎又は関節症、変形性関節症、関節機能障害の予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

式


からなる化合物を、ｃＭＥＴとの使用のために提供し、
式中、変数は本明細書に記載される通りである。また、医薬組成物、かかる化合物を含むキットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】崩壊性が改善された固形製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】固形製剤は、活性成分（ビタミンＢ_６類など）とカルボキシル基含有単糖類又はその誘導体（グルクロン酸又はそのアミド、グルクロノラクトンなど）とを含んでおり、さらに、グリコサミノグリカン類を含んでいてもよい。カルボキシル基含有単糖類又はその誘導体とグリコサミノグリカン類（コンドロイチン硫酸又はその塩）とは、群分けされた形態（ビタミンＢ_６類とカルボキシル基含有単糖類又はその誘導体とを含む製剤群と、ビタミンＢ_１類とビタミンＢ_１２類とグリコサミノグリカン類とを含む製剤群との群分け形態）で含有されていてもよい。固形製剤は、崩壊剤を実質的に含まなくても高い崩壊性を示す。固形製剤はコーティング錠であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中と同義を示す。）で表される化合物またはその塩、ｐＨ調整剤および利尿剤を含有することを特徴とする、式（Ｉ）で表される化合物、および利尿剤の安定性、ならびに溶出性に優れた固形製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性成分が安定化された医薬組成物または固形製剤および安定化方法を提供する。
本発明により、１級または２級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分、賦形剤および酸性化合物を含有することで医薬組成物を安定化することができる。また、固形製剤が、医薬活性成分、酸化チタン、可塑剤および鎖状有機酸を含有することで、医薬活性成分の光照射時の安定性を向上させることができる。 （もっと読む）

【課題】高湿度下においても錠剤にひび割れがなく、不快な臭いおよび味を低減でき、かつ経時的に安定なフィルムコーティング錠の提供。
【解決手段】素錠中に塩酸フルスルチアミン、コンドロイチン硫酸ナトリウムおよびビタミンＢ_１２類を含有し、素錠重量に対して８％（ｗ／ｗ）以上の、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびタルクを配合したフィルム層でコーティングされたことを特徴としたフィルムコーティング錠。 （もっと読む）

式：


を有する化合物であって、式中：
Ｒ１はそれぞれ任意にＣ_１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキルまたはＯＲ１５で置換されていてもよいＣ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキレン-Ｃ_３〜８シクロアルキルであるか、Ｒ１は任意にＣ_１〜６アルキル、ハロＣ_１〜６アルキルまたはＯＲ１５で置換されているヘテロシクリルであり；
ｎは０、１、２、３または４であり、よって形成されたアルキレン基-(ＣＨ_２)_ｎ-は任意にＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルおよびアリールスルホニルから選択される基で置換され；
Ａは-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-、-ＣＯＮ(Ｒ２)-、-ＯＣ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-ＣＯ-、-Ｃ(Ｒ２)(ＯＲ３)-、-Ｃ(=Ｎ-Ｏ-Ｒ３)-、-Ｃ(=ＣＲ２Ｒ３)-、-Ｃ_３〜８シクロアルキレン、-Ｃ(Ｒ２)(ハロＣ_１〜６アルキル)-、Ｃ_１〜４アルキレンおよび-Ｃ(ＯＲ３)(ハロＣ_１〜６アルキル)-から選択される基であり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ単独でＨ、Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_３〜８シクロアルキルから選択されるか、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＸが存在しない場合、Ｒ２は隣接する窒素原子およびＺとともに任意に置換されていてもよいＮ含有ヘテロシクリル基を形成していてもよく；
Ｘは存在しないか、それぞれ任意に１個以上のＣ_１〜４アルキル基、ＯＲ１６、ハロゲンまたはハロＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_１〜４アルキレンまたはＣ_２〜４アルケニレンであり；
Ｚはそれぞれ任意に-Ｙ-アリール、-Ｙ-ヘテロアリール、-Ｙ-Ｃ_３〜８シクロアルキルおよび-Ｙ-ヘテロシクリルから選択される基で置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、Ｃ_３〜８シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択されるか、Ｘが存在する場合ＺはＨであってもよく、Ｘが存在せずＡが-Ｃ(Ｒ２)(ＯＲ３)-または-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-である場合ＺはＨであってもよく、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＸが存在しない場合Ｚは隣接する窒素原子およびＲ２とともに任意に置換されていてもよいＮ含有ヘテロシクリル基を形成していてもよいが、Ａが-ＣＯ-である場合Ｚは炭素原子によってＸまたはＡと結合し、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＺがＨである場合Ｒ１はＣ_３〜８シクロアルキルであり；
Ｙは結合手、Ｃ_１〜６アルキレン、ＣＯ、ＮＲ１４、ＣＯＣ_２〜６アルケニレン、Ｏ、ＳＯ_２またはＮＨＣＯＣ_１〜６アルキレンを示すが；
該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基Ｚは任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、=Ｏ、-Ｒ４、-ＣＯ_２Ｒ４、-ＣＯＲ４、-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ_１〜６アルキル-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ_３〜８シクロアルキル-ＮＲ５Ｒ６、-ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、-ＮＲ１２ＣＯＲ１３、-ＮＲ５ＳＯ_２Ｒ６、-ＯＣＯＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ５ＣＯ_２Ｒ６、-ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６または-ＳＯ_２ＮＲ５Ｒ６-ＳＨＲ８、-アルキル-ＯＲ８、-ＳＯＲ８、-ＯＲ９、-ＳＯ_２Ｒ９、-ＯＳＯ_２Ｒ９、-アルキル-ＳＯ_２Ｒ９、-アルキル-ＣＯＮＨＲ９、-アルキル-ＳＯＮＨＲ９、-アルキル-ＣＯＲ１０、-ＣＯ-アルキル-Ｒ１０、-Ｏ-アルキル-Ｒ１１（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は単独で水素、Ｃ_１〜６アルキル、-Ｃ_３〜８シクロアルキル、-Ｃ_１〜６アルキレン-Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを示し、Ｒ８は-Ｃ_１〜６アルキルを示し、Ｒ９はＣ_１〜６アルキルまたはアリールを示し、Ｒ１０はアリールを示し、Ｒ１１はＣ_３〜８シクロアルキルまたはアリールを示し、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ単独でＨまたはＣ_１〜６アルキルを示し、-ＮＲ５Ｒ６および-ＮＲ１２Ｒ１３は窒素含有ヘテロシクリル基を示してもよい）から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよいが；該Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１基は任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、シアノ、アミノ、=Ｏまたはトリフルオロメチルからなる群から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
-Ｙ-アリール、-Ｙ-ヘテロアリール、-Ｙ-Ｃ_３〜８シクロアルキルおよび-Ｙ-ヘテロシクリルから選択されるＺの置換基は任意に=Ｏ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＡがＣ_１〜４アルキレンである場合、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基Ｚ（例えばヘテロシクリル基Ｚなど）は少なくともヒドロキシ、ＣＦ_３または=Ｏで置換され；
ＡがＣＯＮ(Ｒ２)である場合、ｎは１である、化合物；
あるいは薬学的に許容可能なその塩またはエステルにおいて：
Ａが-ＣＯ-であり、Ｒ１がＣＨ_３、Ｃ_３〜８シクロアルキル置換Ｃ_１〜６アルキレンまたはｎ-ブチルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２ＣＨ_２-である場合、ＺはＮ-ベンジル置換４-ピペリジニル、Ｎ-(３-フルオロベンジル)置換４-ピペリジニルまたはＮ-アセチル置換４-ピペリジニルではなく；
Ａが-ＯＣ(Ｏ)-であり、Ｒ１がシクロブチルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２ＣＨ_２-である場合、ＺはＨではなく；
Ａが-ＯＣ(Ｏ)-であり、Ｒ１がｎ-プロピルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２-である場合、ＺはＨではなく；
Ａが-ＣＯ-であり、Ｒ１がＣＨ_３であり、ｎが０であり、ＸがＣＨ_２である場合、ＺはＨではない、化合物。
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