武田薬品工業株式会社により出願された特許
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腹圧性尿失禁の予防・治療剤及びそのスクリーニング方法
【課題】腹圧性尿失禁治療薬を効率よくスクリーニングできる新たな評価系および優れた腹圧性尿失禁治療薬を提供する。
【解決手段】セロトニン5-HT2C受容体を活性化する物質を含有してなる腹圧性尿失禁の予防・治療剤、アンドロゲン結合部位を刺激する物質を含有してなる腹圧性尿失禁の予防・治療剤及び動物の腹筋もしくはそれを支配する神経を電気刺激して腹圧を上昇させ、この時の漏出時圧(leak point pressure)を測定することを特徴とする腹圧性尿失禁予防・治療薬のスクリーニング方法を提供する。
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SYK阻害剤としての縮合複素芳香族ピロリジノン
開示されるのは、式1の化合物、
【化1】
及びその薬剤的に許容できる塩であり、G、L1、L2、R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義される。また、本開示は、式1の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにSYKの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌(すなわち、上皮性悪性腫瘍)、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。
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徐放性製剤
本発明はメタスチン誘導体及び重量平均分子量が約5,000ないし約40,000である乳酸―グリコール酸共重合体またはその塩を含有する徐放性製剤に関する。
本発明の徐放性製剤は、長期にわたって化合物(I)またはその塩の安定した徐放性を示し、また長期にわたって化合物(I)またはその塩の薬効を発揮する。また、本発明の徐放性製剤は投与回数の減少により患者の利便性が向上した、臨床上の医薬として優れた製剤である。
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縮合複素環誘導体およびその用途
【課題】優れたSmo阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式
〔式中、環Aは置換基を有していてもよい5ないし7員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく;XはO、SまたはNR1(R1は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す)を示し;R2は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し;R3は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。
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ベンゾフラン誘導体の製造方法
【課題】2,3−ジヒドロベンゾフラン環を有するベンゾフラン誘導体の製造法、とりわけ、5位にアシルアミノ基を有する2,3−ジヒドロベンゾフラン誘導体の効率的かつ簡便な、工業的生産に適した製造法を提供する。
【解決手段】7−アセチル−5−アミノ−3−フェニルベンゾフランを原料とし、アミノ基を保護し、還元、脱保護し、t−ブチルアセチルクロリドにより目的化合物を得る。
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固形製剤
【課題】高湿度又は高湿潤下での膨張又は膨潤が抑制され、高い崩壊性を有する固形製剤を提供する。
【解決手段】固形製剤を、成形性の劣る活性成分(例えば、L−カルボシステイン)と、アルファー化デンプン(例えば、アルファー化バレイショデンプン)とで構成する。アルファー化デンプンの平均アルファー化度は55〜95%程度であってもよい。アルファー化デンプンは、(a)膨潤体積8〜20mL/g程度及び(b)水溶性成分の含有量2〜10%程度のうち少なくとも1つの特性を有していてもよい。
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ビタミン製剤
【課題】ビタミンB1誘導体を安定化させ、変色及び含量低下を抑制したビタミン製剤を提供する。
【解決手段】ビタミン製剤はフルスルチアミン又はその塩とアスコルビン酸2−グルコシドとを含む。アスコルビン酸2−グルコシドの割合は、総量100質量部中6〜90質量部であり、フルスルチアミン又はその塩1質量部に対して0.01〜20質量部である。
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mTOR阻害剤として使用するヘキサヒドロオキサジノプテリン化合物
本発明は、下式のmTOR阻害薬を提供する[式中、変数記号は本明細書で定義されるとおりである]。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;化合物およびその中間体を製造する方法;ならびに化合物を使用する方法を提供する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害剤
PARPで使用するために、下記式:
の化合物を提供し、式中、可変部は、本明細書中に定義される通りである。また、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
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医薬組成物
【課題】本発明は、(+)−N−((3R)−7−(1−ヒドロキシエチル)−3−(4−イソプロピルフェニル)−4,6−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−3,3−ジメチルブタンアミドを有効成分として含有する医薬組成物であって、該有効成分の安定性が改善され、及び、希釈時の白濁が防止された、新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】(+)−N−((3R)−7−(1−ヒドロキシエチル)−3−(4−イソプロピルフェニル)−4,6−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−イル)−3,3−ジメチルブタンアミド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、及び緩衝液を含有する医薬組成物。
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