【課題】医薬組成物中の生理活性を有する化合物の安定性を向上させる方法、及び安定化した医薬組成物の提供。
【解決手段】式：
【化１】


（式中、nは1ないし3の整数を示し、Arは置換基を有していてもよい芳香環を示し、＊はキラル中心を示す。）で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグと、糖アルコールとを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】大腸癌を治療する新規方法を提供すること。
【解決手段】ＡＭＩＧＯ２遺伝子のｓｉＲＮＡ又は抗ＡＭＩＧＯ２抗体若しくはその抗体断片を含有する大腸癌治療薬。すなわち、ｓｈｏｒｔ ｉｎｔｅｒｆｅｒｉｎｇ ＲＮＡ（以下、ｓｉＲＮＡとする。）は、ＡＭＩＧＯ２遺伝子の転写産物（ｍＲＮＡ）であって標的とする配列と相補的なＲＮＡ（アンチセンスＲＮＡ鎖）および当該ＲＮＡに相補的なＲＮＡ（センスＲＮＡ鎖）が結合した二重鎖ＲＮＡであり、ｓｉＲＮＡが細胞に導入されると、ＲＮＡｉ現象が生じ、相同な配列を有するＲＮＡが分解されるが、本発明のｓｉＲＮＡは、ＡＭＩＧＯ２遺伝子のｍＲＮＡを標的として切断し、大腸癌に関与するＡＭＩＧＯ２の発現を特異的に抑制することができる。 （もっと読む）

セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
式（Ｉ_０）：


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ゼラチンを含有しなくても生理活性物質を高含量で含有し、かつその初期過剰放出を抑制して約１ヶ月にわたる安定な放出速度を実現できる徐放性組成物の提供。
【解決手段】重量平均分子量と数平均分子量の比が1.90以下である乳酸−グリコール酸重合体またはその塩と、生理活性物質とを含有し、ゼラチンを含有しない徐放性組成物であり、生理活性物質が生理活性ペプチド5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5で表されるLH-RH誘導体、またはその酢酸塩が好適である。 （もっと読む）

開示されるのは、化ＩのＪＡＫ阻害剤（Ｉ）であって、式中、Ｇ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、本明細書に定義される。また、開示されるのは、関節リウマチ、血液悪性腫瘍、上皮癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、およびＪＡＫと関連付けられた他の疾患、障害、または病状を含む、免疫系および炎症を伴う疾患、障害、および病状を治療するための化合物の生成のための化合物、方法、および材料を含有する、医薬組成物、キット、および製品、ならびに化合物の使用の方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、ＧＰＲ４０受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】 被覆された粒体を含有する錠剤の製造において、打錠時に粒体の被覆膜の一部が破壊されることを防止する。
【解決手段】 生理活性物質を含有する室温を超える温度の被覆粒体を打錠することを特徴とする錠剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。
【解決手段】 本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸を特定のアミノ酸で置換することにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。 （もっと読む）

【課題】肥満症などの予防・治療剤として有用な２−ヘキサデシルオキシ−６−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−４−オンの結晶の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折の格子面間隔（ｄ）が１６．５４±０．２、１３．２６±０．２、４．７０±０．２、４．３８±０．２、３．６７±０．２オングストローム付近に特徴的ピークが現れる粉末Ｘ線回折パターンを有する２−ヘキサデシルオキシ−６−メチル−４Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−４−オンの結晶。 （もっと読む）