萬有製薬株式会社により出願された特許
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ヘテロアリールオキシ含窒素飽和ヘテロ環誘導体
式(I)
[式中、X1、X2又はX3は、それぞれ独立してN又はCHを示し、Wは、下記式(II)
又は式(III)
を示し、Yは、式(IV)
で表される基を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。該化合物は、ヒスタミン受容体H3アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有し、肥満症、糖尿病、ホルモン分泌異常、睡眠障害等の治療及び/又は予防に有用である。
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2−アミノキノリン誘導体
一般式[I]
[式中、R1及びR2は、低級アルキル基、低級シクロアルキル基等を表すか、R1及びR2が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共に脂肪族含窒素複素環を形成し、R3、R4、R5、R6及びR7は、水素原子、低級アルキル基等を表し、R8は、低級アルキル基、低級アルキルオキシ基等を表し、nは0〜4の整数を表す。]で表される2−アミノキノリン誘導体を提供する。この化合物はメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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肥満又は痩せの検査方法
肥満又は痩せの検査において、MCP−1遺伝子又はタンパク質の被検組織又は被検細胞における発現レベルや、当該遺伝子における多型等に基づいた検査をする。また、肥満又は痩せの治療薬のスクリーニング等をはじめとする化合物の評価において、MCP−1遺伝子又はタンパク質の性質を利用して当該評価をする。 (もっと読む)
新規2−ピリジンカルボキサミド誘導体
本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な
式(I)
[式中、X1は、窒素原子、硫黄原子又は酸素原子等を示し、R1は、6乃至10員のアリール基又は5乃至7員のヘテロアリール基等を示し、Dは酸素原子又は硫黄原子を示し、R2及びR3は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基等を示し、式(II)
は、置換基を有していてもよい5乃至7員のヘテロアリール基等を示し、式(III)
は、単環の又は双環のヘテロアリール基を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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ヘテロアリールカルバモイルベンゼン誘導体
本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式(I)
(式中、式中、X1は酸素原子等を示し、X2は酸素原子等を示し、R1は、アルキルスルホニル基等のA環上の基を示し、R2はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数3乃至7の環状のアルキル基等を示し、R3は低級アルキル基等のB環上の置換基を示し、式(II)
【化1】
は、6乃至10員のアリール基等を示し、式(III)
【化1】
は、前記R3で示される置換基をB環内に有していてもよい、式(I)のアミド基の窒素原子と結合した該B環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にC=Nを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基]で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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ピペリジン誘導体を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤
一般式[I]
[式中、R1は、水素原子、水酸基、低級アルキル基等を表し、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b及びR6は、水素原子、ハロゲン原子等を表し、W1及びW2は、各々独立して−O−、−CH2−等を表し、Y1、Y2、Y3及びY4は、−CH−、−CF−、−N−等を表し、Zは、低級アルキル基、脂肪族複素環基等を表し、Arは、1又は2環性の脂肪族複素環若しくは芳香族複素環を表し、そしてnは、1〜8の整数を表す。]で表されるピペリジン誘導体を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤を提供する。この化合物はメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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新規アゾール誘導体
本発明は、一般式(I)
[式中、Azは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を;T、U、V及びWは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも2つが該メチン基を;Xは窒素原子又はメチン基を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、NPYが関与する各種の疾患、例えば循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用である。
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新規キノキサリノン誘導体
本発明は、キノキサリノン誘導体である一般式(I):
[式中、Xは、NH、Sなどであり、Yは、Oなどであり;
B1、B2、...、Bn−1、及びBn(ここで、nは、4,5又は6である。)は、互いに他から独立して、CH、Nなどであり;B’1、B’2、...、B’n−1、及びB’n(ここで、nは、4,5又は6である。)は、互いに他から独立して、水素原子などであり;Rは、水素原子、低級アルキル基などである。]で表される化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステルに関する。
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ピラゾール化合物の製造方法
本発明は、式I:
【化1】
で表されるピラゾール化合物の製造方法に関する。
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2−アミノベンズイミダゾール誘導体
一般式[I]
[式中、R1及びR2は、独立して、低級アルキル基等を表す。R3は、水素原子等を表す。B1、B2及びB3は、水素原子又は低級アルキル基を表す。Wは、結合手、−(CH2)−CONH−(CH2)−等を表す。Ar1は、酸素原子又は硫黄原子を含有してもよい、5又は6員の芳香族含窒素複素環基を表す。Ar2は、置換基を有していてもよい、1又は2環性の芳香族炭素環基又は芳香族複素環基を表す。]で表されるベンズイミダゾール誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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