説明

アステラス製薬株式会社により出願された特許

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【解決課題】フェニルアラニン誘導体系薬物〔例えば、ナテグリニド等〕を有効成分とする糖尿病治療剤の有効性に関わる遺伝子多型をもとにして当該フェニルアラニン誘導体系薬物が奏効する糖尿病患者を選別し決定する方法を提供する。また糖尿病治療に奏効する薬剤を提供する。
【手段】糖尿病患者が(1)〜(3)のいずれか少なくとも1つの遺伝子について下記のGENOTYPEを有していることを指標とする:
遺伝子(遺伝子多型) GENOTYPE
(1) GYS1(A260G) : GGまたはAG
(2) EPHX2(G860A) : AAまたはAG
(3) CD14(T-159C) : CCまたはCT
また、本発明の薬剤は、上記GENOTYPEを有する糖尿病患者に対する薬剤であって、フェニルアラニン誘導体系薬物を有効成分とするものである。 (もっと読む)


【課題】工業的生産において好適な性質を有する(1R)-2-[(4-アミノフェネチル)アミノ]-1-フェニルエタン-1-オール 一塩酸塩(化合物A)の結晶を提供する。
【解決手段】本発明者等は、化合物Aの結晶の提供に関し鋭意研究した結果、意外にもその詳細な製造条件の違いにより生成する結晶が変動し、化合物Aが結晶多形を示すこと、さらに化合物AのI型結晶とは異なる結晶(II型結晶)を見出した。このII型結晶は、特に流動性及び帯電性に優れ、工業的生産において好適な性質を有することを知見して本発明を完成した。 (もっと読む)


【課題】α-アミラーゼ阻害作用を有する医薬組成物、特に糖尿病治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する
【解決手段】本発明者らは、ストレプトマイセス属の放線菌であるストレプトマイセス エスピー(Streptomyces sp.)6982株の産生する化合物から、α-アミラーゼ阻害活性を有する化合物について検討したところ、アミノ糖化合物がα-アミラーゼ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミノ糖化合物はα-アミラーゼ阻害作用を有し、糖尿病、肥満、NASH(非アルコール性脂肪肝炎)の予防及び/又は治療剤、殊として、食後過血糖の改善剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】医薬、殊に頻尿、尿失禁等の泌尿器疾患等の治療剤及び/又は予防剤として有用なソリフェナシン又はその塩の新規製造法を提供する。
【解決手段】具体的には、(1)2-(イミダゾリルカルボニル)-1-フェニルテトラヒドロイソキノリンを製造原料とするソリフェナシンの製造法;(2)(1RS)-フェニルテトラヒドロイソキノリンカルボン酸 キヌクリジニルエステルを製造原料とするコハク酸ソリフェナシンの製造法;(3)炭酸低級アルキル キヌクリジニルエステルを製造原料とするソリフェナシンの製造法;(4)フェニルテトラヒドロイソキノリンカルボン酸 2級低級アルキル若しくは3級低級アルキルエステルを製造原料とし、アルカリ金属低級アルコキシドを作用させるソリフェナシンの製造法;を提供する。 (もっと読む)


【課題】通常製剤と有効性は同等以上であり、食餌摂取の制限が無い(R)−2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−4’−[2−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]エチル]酢酸アニリドまたはその製薬学的に許容される塩を含有する放出制御医薬組成物を提供する。
【解決手段】前記放出制御医薬組成物は、(1)(R)−2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−4’−[2−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]エチル]酢酸アニリドまたはその製薬学的に許容される塩、(2)一種以上の、1gを溶解する水の量が10mL以下の溶解性を示す製剤内部に水を浸入させるための添加剤、および(3)平均分子量が約10万以上、または5%水溶液25℃の粘度が12mPa・s以上の、ハイドロゲルを形成する高分子物質を含有してなる。 (もっと読む)


【課題】 本発明は活性物質(例えば薬物)、特に易水溶性薬物を送達するための新規経口徐放性組成物に関するものである。さらに、本発明は電荷を有するミセル形成薬物と反対電荷を有する少なくとも一つの高分子とを含有する新規組成物に関するものである。
【解決手段】 また、新規組成物を用いた方法についても提供し、本発明の方法は、電荷を有するミセル形成薬物及び、反対電荷を有する少なくとも一つの高分子を含有する医薬組成物を経口投与し、それにより該ミセル形成薬物を徐放化することを特徴する、ミセル形成薬物の徐放化方法である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、皮膚の角質層の外側から内側への皮膚バリア機能を、簡便且つ正確に測定しうる測定方法を提供することを課題とする。
【解決手段】測定するモデル動物の皮膚表面に標識物質を含む溶液を塗布し、一定時間経過後に当該標識物質を含む溶液を塗布した部位の角質層を除去し、角質層が除去された表皮(顆粒層、有棘層、基底層からなる部分)を含む検体中に存在する標識物質の量、即ち角質層を透過した標識物質の標識量を測定することによる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、肝炎、特にCD8陽性T細胞による肝細胞障害により惹起される肝炎に対して有効に作用しうる新規な治療剤もしくは予防剤を提供することを課題とする。
【解決手段】CCL2に対する抗体又はその活性フラグメントを有効成分として含有する肝炎治療剤又は予防剤による。CCL2に対する抗体の投与により、動物モデルでの生存率および病理所見において改善が認められ、肝炎に対する予防効果および治療効果が認められた。 (もっと読む)


【課題】本発明は、炎症に対して有効に作用しうる新規な治療剤もしくは予防剤を提供することを課題とする。
【解決手段】GPR40アゴニストを有効成分とする抗炎症剤による。例えば、一般式(1)で表される脂式カルボン酸誘導体であるGPR40アゴニストを有効成分とする抗炎症剤が一例として挙げられる。GPR40アゴニストを動物モデルに適用したところ、炎症症状の改善が認められ、GPR40アゴニストが抗炎症剤として有効であることが確認された。 (もっと読む)


【課題】再現性よくγδ型T細胞の大量調製を行うための優れた新規化合物の提供、および当該新規化合物を有効成分として含有するリンパ球処理剤の提供。
【解決手段】ピロリン酸モノエステル系化合物を改良発展させ、一連のトリリン酸ジエステル化合物を新規に合成し、これらの化合物を用いてリンパ球を処理することにより、効率的に高純度なγδ型T細胞を増殖誘導しうる。具体的には、下記一般式(1)で表されるトリリン酸ジエステル誘導体による。


(式中、X1、X2およびX3は水素原子又はナトリウム原子を表し、R1はヒドロキシアルケニル基を表し、R2は、アルキル基、アルケニル基又はアルカジエニル基を表す。) (もっと読む)


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