説明

アステラス製薬株式会社により出願された特許

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【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEHに関与する疾患に有効な化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHに関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEH阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、GPR40受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、チアゾリジンジオンが1つの炭素を介して6員単環芳香環と結合し、さらに該芳香環がリンカーを介して6員単環芳香環で置換されたベンゼンと結合していることを特徴とするチアゾリジンジオン化合物又はその塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のチアゾリジンジオン化合物は、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】アトルバスタチン又はその製薬学的に許容される塩に関し、口腔内における不快な味の隠蔽を施した際、消化管内における速やかな分散性・溶出性を達成でき、また粒度が均一かつ重質なアトルバスタチン又はその製薬学的に許容される塩を含有した粒子状医薬組成物で、その後のコーティングや打錠後も崩壊しない強度を有する粒子の提供。
【解決手段】(1)アトルバスタチン又はその製薬学的に許容される塩、(2)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油からなる群から選択される界面活性剤、および(3)水溶性高分子物質を含有してなる、経口投与用粒子状医薬組成物。水溶性高分子物質が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体、ポビドン、およびメチルセルロースからなる群より選択される1種又は2種以上が好適である。 (もっと読む)


【課題】初期薬物溶出量を抑制または低減し、その後の速やかな薬物放出を維持しつつ、圧縮成形後も薬物溶出速度の変化を低減可能な、経口投与用粒子状医薬組成物と、該医薬組成物を含有してなる口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】前記経口投与用粒子状医薬組成物は、薬物含有粒子を、メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体、および水溶性高分子物質を含む被膜物質により被覆されてなる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、記憶B細胞をインビトロで生存維持することができるような培養方法を提供することを課題とする。また、本発明は、培養液中の記憶B細胞をモニターする方法を提供することを課題とし、さらには記憶B細胞の生存を増強する化合物のスクリーニング方法を提供することを課題とする。
【解決手段】培養系にBAFFを存在させることによって、記憶B細胞を一定の割合で一定時間生存維持させることができる。これにより、記憶B細胞の培養系を用いて、記憶B細胞の生存を増強する化合物のスクリーニングを行うことができる。 (もっと読む)


【課題】優れたtrkA 受容体阻害作用に基づく、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤を提供すること。
【解決手段】チアゾール環又はオキサゾール環がカルボキサミドを介してベンゼン環、ピリジン環又はピラゾール環又はに結合することを特徴とする新規なアゾールカルボキサミド化合物又はその塩が、強力なtrkA 受容体阻害活性を有することを確認し、有効性、安全性に優れた、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤となりうることを見出して本発明を完成した。 (もっと読む)


【課題】本発明は、臓器移植後の患者について免疫寛容が誘導されたか否かを客観的に判定しうる指標に基づいた測定方法を提供することを課題とする。
【解決手段】ナイーブ表現型を有するCD4CD25T細胞が臓器移植後の免疫寛容の誘導の程度を判定するための指標となり得る。具体的には、臓器移植後に採取した血液中のナイーブ表現型を有するCD4CD25T細胞を指標とすることを特徴とする、臓器移植後の免疫寛容の測定方法による。さらには血液中のCD4T細胞中のナイーブ表現型を有するCD4CD25T細胞の割合を指標とすることによる。 (もっと読む)


【課題】杵付着性を有する化合物の3−ヒドロキシ−N−(4−メトキシベンゾイル)−N−[4−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)ベンゾイル]−1,2−フェニレンジアミンまたはその製薬学的に許容される塩の崩壊性を維持しつつ、杵付着性などの打錠障害を低減してなる経口投与用医薬組成物、及び該組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】前記経口投与用医薬組成物は、製薬学的に許容され、かつ打錠障害を低減し、錠剤の良好な崩壊性を保持できるヒドロキシプロピルセルロースを含有する。前記ヒドロキシプロピルセルロースの粘度は、好ましくは、5%水溶液で25℃での粘度が75mPa・S以上400mPa・S以下であるか、あるいは、2%水溶液で20℃での粘度が10mPa・S以上150mPa・S未満である。 (もっと読む)


【課題】N-(4-フルオロフェニル)- N'-フェニル-N''- (ピリミジン-2-イルメチル)- 1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリアミン(化合物A)及び/又はN, N'-ビス(4-フルオロフェニル)-N''- (ピリミジン-2-イルメチル)- 1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリアミン(化合物B)を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、安定的に単一の結晶が得られ、安定性に優れた化合物A及び/又は化合物Bのフマル塩及びその新規結晶が提供される。
【解決手段】化合物A及び/又は化合物Bのフマル酸との塩は、安定的に単一の結晶が得られ、安定性に優れた医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。 (もっと読む)


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