説明

アステラス製薬株式会社により出願された特許

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【課題】
17βHSDtype5の選択的阻害作用に基づく前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び/又は予防方法を提供する。
【解決手段】
{1−[(インドール−2−イル)カルボニル]ピペリジル}アルカノール誘導体が強力な17βHSDtype5選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺癌等の17βHSDtype5の関与する疾患の治療剤及び/又は予防剤として使用しうることを知見して本発明を完成した。 (もっと読む)


【課題】N-(4-フルオロフェニル)- N'-フェニル-N''- (ピリミジン-2-イルメチル)- 1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリアミン(化合物A)及び/又はN, N'-ビス(4-フルオロフェニル)-N''- (ピリミジン-2-イルメチル)- 1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリアミン(化合物B)を、医薬品又は医薬品の原体として使用するための、安定的に単一の結晶が得られ、安定性に優れた化合物A及び/又は化合物Bのフマル塩及びその新規結晶が提供される。
【解決手段】化合物A及び/又は化合物Bのフマル酸との塩は、安定的に単一の結晶が得られ、安定性に優れた医薬品又は医薬品原体としてきわめて有用な化合物である。 (もっと読む)


本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 (もっと読む)


【課題】医薬、特に抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状、下痢型過敏性腸症候群、過敏性腸症候群の下痢症状等の治療剤及び/または予防剤として有用なラモセトロンまたはその塩の新規製造法を提供する。
【解決手段】低級アルキルアルミニウムジハライド、ジ低級アルキルアルミニウムハライド、トリ低級アルキルアルミニウム及び低級アルキルアルミニウムセスキハライドからなる群より選択されるルイス酸の存在下、式(I)
【化】


[式中の記号は以下の意味を示す。
X:ハロゲン。]
またはその塩で示される化合物と1-メチル-1H-インドールを、反応させることによりラモセトロンまたはその塩を製造することができる。 (もっと読む)


【課題】17βHSDtype5の選択的阻害作用に基づく前立腺肥大症や前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び/又は予防方法を提供する。
【解決手段】COOHが置換したフェニル基がインドール環又はベンズイミダゾール環の窒素原子に置換したインドール又はベンズイミダゾール誘導体が、強力な17βHSDtype5選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の17βHSDtype5の関与する疾患の治療剤及び/又は予防剤。 (もっと読む)


【課題】抗ヘルペスウイルス剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】抗ヘルペスウイルス剤として有用なN−(2,6−ジメチルフェニル)−N−(2−{[4−(1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]アミノ}−2−オキソエチル)テトラヒドロ−2H−チオピラン−4−カルボキサミド 1,1−ジオキシド化合物の新規な結晶形を見出した。本発明の結晶は医薬の製造原体、特に固体医薬組成物の製造に有用である。 (もっと読む)


【課題】STAT6が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】2位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、4位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、5位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-5-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なSTAT6阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。 (もっと読む)


【課題】ソリフェナシンまたはその塩を含有する製剤において、その非晶質体が主薬経時的分解の原因であることを解明したことから、ソリフェナシンまたはその塩の固形製剤を臨床現場に提供するに当たり、経時的な分解を抑制できる安定なソリフェナシンまたはその塩の固形製剤の提供。
【解決手段】ソリフェナシンおよび非晶質化抑制剤を含有してなる固形製剤用医薬組成物であり、該非晶質化抑制剤がポリエチレングリコールなどの酸化エチレン鎖を有する物質である。 (もっと読む)


【課題】抗肥満薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、DGAT1阻害作用を有する化合物について検討し、本発明のオキサジアゾール化合物が優れたDGAT1阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のオキサジアゾール化合物はDGAT1阻害作用を有し、肥満、II型糖尿病、脂肪肝、及びそれらの周辺疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。式(I)の化合物は、1,3,4-オキサジアゾールの5位のアミノ基が少なくとも1つのsp3炭素で置換されている点に構造上の特徴を有し、ベンゼン環の環構成炭素を含むsp2炭素で置換されることはない。 (もっと読む)


【課題】主成分分析における手順を自動化して、分析作業をさらに短縮するとともに、分析の品質のバラツキの発生を抑え、厳密な分析・識別を可能とする。
【解決手段】複数の波長を含むスペクトルデータのスペクトル解析に用いる主成分分析方法において、各波長における2以上の変数の分離度を求め、求めた分離度が良い順に少なくとも2つの波長を選択し、選択された波長を用いて主成分分析する。前記分離度は以下の距離D(λ)とする。距離D(λ)=Max((MinX0(λ)−MaxX1(λ)),(MaxX1(λ)−MinX0(λ))/σ0(λ)ただし、MinX0(λ):読み込みデータの波長域λでの着目品目の最小値。MaxX1(λ):読み込みデータの波長域λでの着目品目以外の最大値。σ0(λ):着目品目の波長域λでの標準偏差。Max(A,B):AとBの大きい方の値を選択する。 (もっと読む)


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