【課題】 本発明の目的は、メラノコルチン―４受容体アゴニスト作用を有する新規ピペリジン誘導体若しくはその医薬的に許容できる塩、並びにメラノコルチン―４受容体が関与する疾患の治療及び／又は予防のための医薬を提供することにある。
【解決手段】 下記一般式（I）


〔式中、各記号は明細書の記載と同義である。〕で示されるピペリジン誘導体若しくはその医薬的に許容できる塩に代表される化合物による、メラノコルチン―４受容体が関与する疾患の治療及び／又は予防のための医薬。 （もっと読む）

タウプロテインキナーゼ１の阻害活性を有する、下記式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物若しくはそれらの水和物。
【化１】


（式中、ＱはＣＨ又は窒素原子を示し；Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキル基を示し；
下記の環：
【化２】


はピペラジン環又はピペリジン環を示し；Ｘはそれぞれ独立して、Ｃ_１〜Ｃ_８のアルキル基、一部が水素化されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０のアリール環、インダン環などを示し；ｍは１ないし３のいずれかの整数を示し；Ｙはそれぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル基などを示し；ｎは０ないし８のいずれかの整数を示し；ＸとＹ、又は二つのＹ基が同じ炭素に結合している場合には、それらはそれぞれ結合してＣ_２〜Ｃ_６のアルキレン基を形成してもよい。）
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本発明の目的は、脊髄損傷による障害の予防及び／又は治療に有用な医薬を提供することである。本発明によれば、下記式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は、水素原子、アリール基、アルキル基又はアルコキシカルボニルアルキル基を表し；Ｒ^２は、水素原子、アリールオキシ基、アリールメルカプト基、アルキル基又はヒドロキシアルキル基を表し；あるいは、Ｒ^１及びＲ^２は、共同してアルキレン基を表し；Ｒ^３は、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、ヒドロキシアルキル基、ベンジル基、ナフチル基、フェニル基、又はアルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルキルメルカプト基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、カルボキシル基、シアノ基、水酸基、ニトロ基、アミノ基及びアセトアミド基からなる群から選ばれる１〜３個の置換基で置換されたフェニル基を表す。）で示されるピラゾロン誘導体若しくはその生理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む脊髄損傷による障害の予防及び／又は治療のための医薬が提供される。
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本発明の目的は、滑膜細胞の増殖及び／又は遊走を抑制するための薬剤、並びに炎症性関節疾患の治療及び／又は予防のための医薬を提供することである。本発明によれば、下記式（Ｉ）：


で示されるピラゾロン誘導体若しくはその生理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む、滑膜細胞の増殖及び／又は遊走を抑制するための薬剤、並びに炎症性関節疾患の治療及び／又は予防のための医薬が提供される。
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本発明は、式(I)
【化１】


（式中、
Xは、2つの水素原子、1つの硫黄原子、1つの酸素原子、または1つのC_1-2アルキル基と1つの水素原子を表し、
Yは、結合手、カルボニル基、任意に置換されていてもよいメチレン基を表し、
R1は、2、3もしくは4-ピリジン環または2、4もしくは5-ピリミジン環を表し、該環は任意に置換されていてもよく、
R2はフェニル基またはナフタレン環を表し、該フェニル基およびナフタレン環は任意に置換されていてもよく、
R3は水素原子またはC_1-6アルキル基を表し、
R4はC_1-2パーハロゲン化アルキル基またはC_1-3ハロゲン化アルキル基を表し、
R5は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を表し、
nは0〜3を表し、そしてp+q=0〜3である）
で表される、置換された-ピリミドン誘導体またはその塩に関する。
本発明は、上記誘導体またはその塩を有効成分として含む、アルツハイマー病のようなGSK3βの異常活性により惹き起こされる神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のために使用される医薬にも関する。
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本発明は、式(I)


（式中、
Xは、2つの水素原子、1つの硫黄原子、1つの酸素原子、または1つのC_1-2アルキル基と1つの水素原子を表し、
Yは、結合手、カルボニル基、任意に置換されていてもよいメチレン基を表し、
R1は、2、3もしくは4-ピリジン環または2、4もしくは5-ピリミジン環を表し、該環は任意に置換されていてもよく、
R2はフェニル基またはナフタレン環を表し、該フェニル基およびナフタレン環は任意に置換されていてもよく、
R3は水素原子またはC_1-6アルキル基を表し、
R4はフェニル基、ピリジニル基またはナフタレン環を表し、該基および環は任意に置換されていてもよく、
R5は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を表し、
nは0〜3を表し、そしてp+q=0〜3である）
で表される、置換された-ピリミドン誘導体またはその塩に関する。
本発明は、上記誘導体またはその塩を活性成分として含む、アルツハイマー病のようなGSK3βの異常活性により惹き起こされる神経変性疾患の予防および／または治療のために使用される医薬にも関する。 （もっと読む）

本発明は遺伝子組換え技術を用いて調製されたアンチトロンビン（ＡＴ）の生産方法および精製方法に関する。すなわち、遺伝子組換え技術を用いて形質転換されたＡＴを産生可能な動物細胞を、ｐＨ６．９以下、グルタミン酸４ｍＭ以上、３５℃以下を組合せた条件下で培養することにより、生産量および比活性を向上させた組換えＡＴ（ｒＡＴ）を生産することができる。また、ｒＡＴを含む培養上清等を用いて、固定化ヘパリン処理、溶媒交換、陰イオン交換体処理、高分子体の除去、多孔性膜を用いた濾過処理、ｐＨ７．５以上での処理により、ｒＡＴの比活性を改善し、高度精製し、あるいは濁りを除去することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


（式中、
R1は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を表し、
R2は水素原子、任意に置換されていてもよいC_1-6アルキル基、 C_1-2パーハロゲン化アルキル基、ベンジル基、フェネチル基、ベンジルオキシカルボニル基、 C_1-4アルコキシカルボニル基、ベンゼン環、ナフタレン環、キノリン環、フタラジン環、5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン環、ピリジン環、インドール環、 ピロール環、チオフェン環、ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基、ピリダジン環、フラン環またはイミダゾール環を表し、上記のベンジル基、フェネチル基、ベンジルオキシカルボニル基、ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基および環は任意に置換されていてもよく、
R3は2、4もしくは5-ピリミジン環または2、3もしくは4-ピリジン環を表し、該環は任意に置換されていてもよく、
R4はC_1-4アルキル基を表し、そしてnは1または2を表す）
で表される2-(ジアザ-ビシクロ-アルキル)-ピリミドン誘導体、またはその塩に関する。
本発明は、上記の誘導体またはその塩を活性成分として含む、アルツハイマー病のようなGSK3βの異常活性により惹き起こされる神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のために使用される医薬にも関する。
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本発明は、式(I)
【化１】


（式中、
Xは、二つの水素原子、一つの硫黄原子、一つの酸素原子または一つのC_1-2アルキル基と一つの水素原子を表し、
Yは、結合手、カルボニル基、任意に置換されていてもよいメチレン基を表し、
R1は、2、3もしくは4-ピリジン環または2、4もしくは5-ピリミジン環を表し、該環は任意に置換されていてもよい、
R2は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、該環は任意に置換されていてもよい、
R3は、水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を表し、
mは1〜4を表し、
nは0〜3を表し、
pは0〜2を表し、
qは0〜2を表し、p+qは4より小さい数である）
で表される、ジヒドロスピロ-[シクロアルキル]-ピリミドン誘導体またはその塩に関する。本発明は、上記誘導体またはその塩を有効成分として含む、アルツハイマー病のようなGSK3βの異常活性に起因する神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のために使用される医薬にも関する。
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本発明は、テナトプラゾールの光学活性物質、（＋）および（-）−５−メトキシ−２−｛［（４−メトキシ−３，５−ジメチル−２−ピリジル）メチル］スルフィニル｝-１Ｈ-イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、に関するものである。該化合物およびそれを含有する医薬組成物は、抗潰瘍薬として有用である。 （もっと読む）