本発明は、式（Ｉ）の新規な二環式ヘテロシクリル誘導体、前記化合物を含む医薬組成物、および癌を例とする疾患の治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規な二環式ヘテロシクリル誘導体、前記化合物を含む医薬組成物、および癌を例とする疾患の治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式（１）の化合物：
【化１】


またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは互変異性体を提供し；
式中、Ｒ^１はＲ^１ａであり、Ｒ^２はＲ^２ａであるか；またはＲ^１はＲ^１ｂであり、Ｒ^２はＲ^２ｂであるが；但しそれぞれの場合においてＲ^１およびＲ^２の少なくとも一方は水素以外であり；
Ｒ^１ａおよびＲ^２ａは、同一または異なって、それぞれ水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、およびＣ_２−４アルキニルから選ばれ、ここでＣ_１−４アルキルはＣ_１−２アルコキシによって置換されていてもよく；
Ｒ^１ｂおよびＲ^２ｂは、同一または異なって、水素、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、およびＣ（Ｏ）ＯＲ^６から選ばれ、ここでＲ^６はＣ_１−４アルキルであり、Ｒ^４およびＲ^５はいずれもＣ_１−４アルキルであるか、またはＮＲ^４Ｒ^５は４〜７員の飽和ヘテロ環を形成し、場合によってＯ、ＮもしくはＳならびに酸化した形態のＮおよびＳから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含み、前記ヘテロ環は１もしくは２個のＣ_１−４アルキル基および／または１もしくは２個のオキソ基によって置換されていてもよく；かつ
Ｒ^３は基Ｄであり：
【化２】


式中、アスタリスクはイソインドリン環への結合部位を表すが；しかし
酢酸５−アセトキシ−４−イソプロピル−２−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−カルボニル］−フェニルエステルを除く。
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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物（ここで、Ｒ^１、ｑ、Ａ、Ｂ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、およびＲ^２は本願明細書で記載された通りである）、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式（I）新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物（ここで、Ｒ^１、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、およびＲ^２は本願明細書で記載された通りである）、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、（Ｓ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールを含む組成物であって、（Ｒ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールを実質的に含まないか、または（Ｓ）エナンチオマーが大半を占める（Ｓ）および（Ｒ）エナンチオマーの混合物を含む組成物を提供する。また（Ｓ）２−アミノ−１−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−エタノールの調製方法、新規な製造中間体、および当該製造中間体の製造方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物：
【化１】


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、Ｅは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環であり（但し、Ｎ以外のヘテロ原子は１個以下であってもよい）；ｑおよびｒは、それぞれ０または１であり（但し、ｑ＋ｒは１または２である）；Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ^５であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ｑ^３は、結合であるかフッ素およびヒドロキシにより置換されていてもよい飽和Ｃ_１−３炭化水素リンカー基であり；Ｇは、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＮまたはＯＨであり；ｍおよびｎは、それぞれ０または１であり（但しｍ＋ｎは１または２であり、また環Ｅの隣接する環員がＳまたはＯである場合は、ｍまたはｎはそれぞれ０である）；Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ^１０であるか、あるいはＲ^１ａおよびＲ^１ｂはこれらが結合する炭素原子またはヘテロ原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ^１０で置換されていてもよく；ならびにＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^６、Ｒ^８およびＲ^１０は請求項で定義されたとおりである。
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