一般式（Ｉ）の新規複素環化合物、その誘導体、アナログ、互変異性体、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、薬剤組成物、代謝物、及びそのプロドラッグである。これらの化合物は免疫疾患、炎症、疼痛、リウマチ様関節炎、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性及び慢性骨髄性白血病、アテローム性動脈硬化症、癌、悪液質、虚血性細胞障害、膵β細胞崩壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、ＡＲＤＳ、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、筋変性、喘息、ＣＯＰＤ、骨吸収疾患、多発性硬化症、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、及び発熱の治療に有用である。特に、これらの化合物は、ＰＤＥ４阻害物質として有用であり、ＰＤＥ４が関与する疾病の治療に有用である。
【化１】
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本発明は、IL-6インヒビターとしての一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの薬学上許容し得る塩および組成物、それらの代謝産物およびプロドラッグに関するものである。さらに詳細には、本発明は、一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物を提供する。上記の式(I)の化合物の有効量を投与することを含む、癌、癌の悪液質および免疫疾患を包含する炎症性疾患、特に、IL-6のようなサイトカインにより仲介される疾患を、哺乳動物において、pSTAT3阻害を介して治療する方法もまた包含される。
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本発明は、一般式(Ｉ)の新規化合物、それらの誘導体、それらのアナログ、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの多型、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの医薬として許容される塩及び組成物、それらの代謝物及びプロドラッグに関する。本発明は、より具体的に、一般式(Ｉ)の新規のピリミジン・カルボキサミドに関する。哺乳動物における疼痛障害、免疫疾患、炎症、関節リウマチ；骨粗鬆症；多発性骨髄腫；ブドウ膜炎；急性及び慢性骨髄性白血病；虚血性心疾患；粥状動脈硬化；癌；虚血性細胞損傷；膵β細胞破壊；骨関節炎；リウマチ性脊椎炎；痛風性関節炎；炎症性腸疾患；成人呼吸促迫症候群(ＡＲＤＳ)；乾癬；クローン病；アレルギー疾患；潰瘍性大腸炎；アナフィラキシー；接触皮膚炎；筋変性；悪液質；喘息；骨吸収病；虚血再灌流傷害；頭部外傷；多発性硬化症；敗血症；敗血症性ショック；毒素性ショック症候群；感染症のため生じる発熱及び筋肉痛の予防又は治療方法であって、式(Ｉ)の化合物の有効量を投与することを含む方法が含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）の新規複素環誘導体及びそれらの医薬として許容可能な塩、それらの誘導体、それらのアナログ、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの医薬として許容可能な塩、それらの医薬組成物、及びそれらのプロドラッグに関する。より特別には、本発明は、式（Ｉ）の新規化合物を提供する。
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