説明

アキュア ファーマ エービーにより出願された特許

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【課題】
【解決手段】一般式(I)の化合物およびその異性体の形態ならびに医薬的に許容されるその塩が記載されている。前記式中、nは0、1、2または3、飽和または不飽和であり;最も好ましくは少なくとも1つのR1〜R5はハロゲンを意味し;R1、R2、R3、R4およびR5の少なくとも1つは−S−Rもしくは−COORから選択されるか、または、R1〜R5の2以上は連結基(例えば−S−(CH2mS−(前記式中、mは1、2または3
である))を含み、Rは1〜5の炭素原子を有するアルキル、3〜6の炭素原子を有するシクロアルキル、ヒドロキシおよび6〜10の炭素原子を有するアリールから選択され、そのような基は任意に置換され、R1が−S−Rから選択される場合、R2、R3およびR5の少なくとも1つは、ハロゲンから選択されるのが最も好ましく、そうでない場合はR1
、R2、R3、R4およびR5は、同一または異なっており、水素、ハロゲン、1〜5の炭素原子を有するアルキル、電子供与性基(例えば、1〜5の炭素原子を有するアルコキシまたはヒドロキシ)、シアノ、ニトロ、トリフルオロアルキルもしくはアミドから選択される電子受容性基;アルキルアミノ、ベンゾイルオキシ、ニトロキシ、フェニルまたはスルホから選択される。記載された化合物は、メラノコルチン受容体に対して活性があり、広い範囲の炎症性、関節炎性または中枢神経再生の状態を治療するのにおいて、適用性がある。
【化1】
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【課題】
【解決手段】式(I)の化合物およびその塩を説明する。
【化1】


前記式中、R3からR8は、水素;ハロゲン;トリハロアルキル;1、2、3、4または5の炭素原子を有するアルキル;1、2、3、4または5の炭素原子を有するアルコキシ、トリハロアルコキシ、ヒドロキシまたはアミノから選択される電子供与性基;シアノ、スルホン、ニトロまたはアミドから選択される電子受容性基から独立して選択され、
1は、任意に置換されたフェニル、ベンジルまたはシクロヘキシル基であり、
2は、アミノ、置換アミノまたはグアニジノ基から選択され、
Zは、飽和または不飽和なC1-5炭化水素鎖である。
これらの製造方法およびこれらを含む組成物も同様に説明する。前記化合物は、特定なアデノシン受容体または多数のアデノシン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストのいずれかであり、炎症、関節炎状態、リュウマチ様関節炎、変形性関節炎もしくは精神障害の治療のため、または、中枢神経再生を誘導するために有用である。 (もっと読む)


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