説明

シプラ・リミテッドにより出願された特許

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【課題】ペリンドプリルの生産方法の提供。
【解決手段】式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルを得る。


(式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。) (もっと読む)


実質的に非水溶性溶媒を含まない結晶性ダルナビル水和物が開示される。 (もっと読む)


直腸内投与するためのナノサイズの粒子の形態のリファキシミンを含む局所用泡沫医薬組成物が開示されている。該組成物を製造する方法、及び薬剤としての該組成物の使用についても記載がされている。 (もっと読む)


直腸内投与するためのリファキシミンを含む局所用泡沫医薬組成物が開示されている。該組成物を製造する方法、及び薬剤としての該組成物の使用についても記載がされている。 (もっと読む)


加圧下で医薬組成物を収容するキャニスタ;それを必要とする患者に投与するために、該キャニスタから定量用量の該組成物を計量するための絞り弁;及び該患者への該定量用量の放出を作動させるための作動装置を含み、該作動装置が0.2〜0.4mmの範囲の直径を有する放出孔を含み、かつ該医薬組成物が抗コリン薬及び医薬として許容し得る噴霧剤を含む、吸入製剤のための吸入器。 (もっと読む)


本発明は、様々な新規多形形態のマニジピン及びその医薬として許容し得る塩に関する。本発明はまた、該多形形態のマニジピン及びその医薬として許容し得る塩の製造方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、ナラトリプタン又はその塩の製造方法に関し、この方法は:(a)式(3)の化合物を、式HCCRの化合物と反応させ(式中、Zは保護基であり、Yは脱離基であり、かつRは、トリアルキルシリル基、トリアルキルスタンニル基又はハロゲン化亜鉛(II)である。)、式(4)の化合物を得る工程;(b)式(4)の化合物を、式(5)の化合物へ変換する工程(式中、Z'は水素又はベンジル基である。);(c)式(5)の化合物をナラトリプタンへ変換する工程;並びに、(d)任意にナラトリプタンをその塩に変換する工程を含む。本発明は、新規化合物(3)及び(4)、並びにそれらの製造方法も提供する。
【化1】
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ある実施態様において、本発明は、(-)-6-(4-アミノフェニル)-5-メチルピリダジン-3-(2H)-オンを製造する方法であって、該方法が:a)式IIのラセミ6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンを、キラル酒石酸誘導体と反応せしめて、(-)-6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンと該キラル酒石酸誘導体とのジアステレオマー塩を得て;及びb)該ジアステレオマー塩を、塩基と反応せしめて、(-)-6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンを得ることを含む方法を提供する。(-)-6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンは、レボシメンダンの製造に用いることができる。
【化1】
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本発明は、式(A)の化合物に関する:
【化1】


(Rはアルキルである)。化合物Aは、O−デスメチルベンラファキシン又はその塩の製造において中間体として使用され得、本発明は、上記の製造及び該式(A)の化合物の製造方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ドキサゾシン又はその塩の製造方法に関する。 (もっと読む)


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