ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベットにより出願された特許
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認識機能障害(cognitiveimpairment)を治療するための、組み合わされたセロトニン再取り込み、5−HT3および5−HT1A活性を有する化合物としての1−[2−(2,4−ジメチルフェニルスルファニル)−フェニル]ピペラジン
【課題】
うつ病患者における認識機能障害の治療に格別に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】
1−[2−(2,4−ジメチルフェニルスルファニル)−フェニル]ピペラジンは、S
ERT、5−HT3および5−HT1Aに及ぼす強力な活性を呈し、そのようなものとし
て、認識機能障害の治療、特にはうつ病患者における認識機能障害の治療に有用であり得
る。
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エスシタロプラムを含む結晶性組成物
【課題】直接圧縮するのに適したエスシタロプラムシュウ酸塩の大きな結晶性粒子を提供すること。
【解決手段】少なくとも40μmの粒度を有するエスシタロプラムシュウ酸塩の結晶性粒子が開示される。前記結晶性粒子の製造方法、及び前記結晶性粒子を含む薬学的組成物も開示される。
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エスシタロプラムの結晶質塩基、およびエスシタロプラム塩基を含む口腔内分散性錠剤
【課題】公知抗うつ薬エスシタロプラム、すなわちS-1-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-1-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロ-5-イソベンゾフランカルボニトリルの十分な強度を有する速崩壊錠の提供。
【解決手段】エスシタロプラム遊離塩基を溶剤から固体形態で沈殿させて、溶剤から分離し、場合により1回またはそれ以上再結晶化させ、該精製塩基の引き続く変換で得られるシュウ酸塩結晶を使用する。ならびに該塩を含む口腔内分散性錠剤。
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トランス−4−((1R,3S)−6−クロロ−3−フェニルインダン−1−イル)−1,2,2−トリメチルピペラジンのコハク酸塩およびマロン酸塩、および薬剤としての使用方法
【課題】対応するフマル酸塩の水溶解度よりも非常に大きい水溶解度を有する式(I)の化合物の塩を提供すること。
【解決手段】4−((1R,3S)−6−クロロ−3−フェニルインダン−1−イル)−1,2,2−トリメチルピペラジンコハク酸水素塩またはマロン酸水素塩、これらの塩を含む医薬調合物、および統合失調症およびその他の精神病性障害の治療のためを含むその薬学的用途。また、4−((1R,3S)−6−クロロ−3−フェニルインダン−1−イル)−1,2,2−トリメチルピペラジンの製造方法およびその薬学的用途もまた記載される。
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エスシタロプラムを含む結晶性組成物
【課題】直接圧縮するのに適したエスシタロプラムシュウ酸塩の大きな結晶性粒子を提供すること。
【解決手段】少なくとも40μmの粒度を有するエスシタロプラムシュウ酸塩の結晶性粒子が開示される。前記結晶性粒子の製造方法、及び前記結晶性粒子を含む薬学的組成物も開示される。
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薬学的活性剤の製造方法
本明細書に開示されるのは、薬学的活性剤およびその薬学的に許容される塩を調製する方法である。
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酵素PDE10A阻害剤としてのヘテロ芳香族アリールトリアゾール誘導体
本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物(式I)を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
酵素PDE10A阻害剤としてのヘテロ芳香族フェニルイミダゾール誘導体
本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式Iの化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式Iの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式Iの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式Iの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
酵素PDE10A阻害剤としての2−アリールイミダゾール誘導体
本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
スピロラクタム誘導体およびその使用
本発明は、式(I)のスピロラクタム誘導体:
[式中、R1〜R7は、本明細書で定義する通りである];または薬学的に許容されるその塩;および医薬組成物ならびにその使用を提供する。
【化150】
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