【課題】グリコシルトランスフェラーゼによりペプチドおよびタンパク質を結合させる方法を提供する。
【解決手段】治療用タンパク質の便利な合成または半合成を可能にする手段および方法であって、改変の導入が上記の問題に対処している手段および方法。可溶性糖タンパク質誘導体の循環半減期を延長して、治療または予防のための循環する糖タンパク質の治療的有効レベルを維持するために必要な、注射剤の量および注射の頻度を減少させる方法。一定の治療的に活性な糖タンパク質の短いインビボ血漿半減期は、治療または予防に必要とされる可溶性タンパク質の頻度および量に起因して望ましくないものである。糖タンパク質構造を効果的に変化させ、また生物学的活性を実質的に維持して、このような糖タンパク質の循環半減期を延長するための手段。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、先行技術の欠点の少なくとも一部を克服するオリゴヌクレオチドを調製するための方法を提供することである。
【解決手段】オリゴヌクレオチドを調製するための方法であって、a)式(A)を有するヒドロキシル基含有化合物を提供する工程、b)式Iを有する活性体(活性体I)の存在下で前記化合物をリン酸化剤と反応させてリン酸化化合物を調製する工程、c)活性体Iとは異なる活性体IIの存在下で、単離していない前記リン酸化化合物を式(A)を有する第二の化合物と反応させる工程を含む、方法。
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【課題】ローダミン標識されたオリゴヌクレオチドを合成するために有用な試薬の提供。
【解決手段】本開示は、合成オリゴヌクレオチドを、ローダミン染料、または、ローダミン染料を含む染料ネットワークによって標識するために用いることが可能な試薬を提供する。本開示は、適切な波長の入射光によって照射されると蛍光を発するローダミン染料を含む標識によって、合成オリゴヌクレオチドを標識するのに有用な試薬を提供する。この標識は、単一のローダミン染料を含むことが可能であるが、あるいは、複数の染料の少なくとも一つがローダミン染料である、染料ネットワークを含むことが可能である。これらの試薬は、オリゴヌクレオチドの段階的合成の際、合成オリゴヌクレオチドを直接ローダミン含有標識によって標識するのに使用することが可能であり、このため、ローダミン染料によって標識されるオリゴヌクレオチドを得るために必要な操作工程が低減される。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライド、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療の医療方法の提供。
【解決手段】式（ＩＶ−Ａ）で示す６−Ｏ−置換エリスロマイシンケトリド誘導体。


［式中、Ｒｃは水素またはヒドロキシ保護基、Ｒは、置換されたメチル基、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥのうち少なくとも２つが水素である条件下で、水素、置換基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦまたはＩよりなるハロゲンなどから選択される。] （もっと読む）

【課題】界面活性剤系抵抗低減剤では必要不可欠であった対イオンの添加が不要で導入が簡易であり且つ分子間相互作用によって自己集合する性質を持つ物質を使うことによりせん断力による長鎖状構造の劣化が発生しない抵抗低減剤を提供する。
【解決手段】管内を流れる液体の管摩擦抵抗を低減させるための抵抗低減剤は、液体中に均一に分散させられ且つネットワーク構造を形成した有機ナノチューブを含有する。このような抵抗低減剤は、有機ナノチューブを添加した液体を有機ナノチューブの液晶相転移温度以上に加熱した後、液晶相転移温度以下まで冷却することによって作製される。 （もっと読む）

【課題】増加した収率を有するカリケアマイシン部分を含む、より少ないステップの方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、二官能性および三官能性リンカー中間体を使用する、式（Ｉ）のカリケアマイシン誘導体および同様の類似体のコンバージェント合成方法を記載する。本発明は、二官能性および三官能性リンカー中間体を使用する、カリケアマイシン誘導体および同様の類似体のコンバージェント合成方法を記載する。請求されている方法は、増加した収率を有するカリケアマイシン部分を含む、より少ないステップの方法を提供する。
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【課題】α-Klothoタンパク質とFGF23タンパク質との複合体形成の阻害、及び/又は、α-Klotho/FGF23シグナル伝達の阻害に用いる化合物及び組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物又はその塩。下記式（I）において、Ｒ¹は、ステロール基又は糖基であり、Ｒ¹がステロール基である場合、Ｒ²，Ｒ³，及びＲ⁴は水素原子又は−ＳＯ₃Ｈであり、かつ、Ｒ²，Ｒ³，及びＲ⁴の少なくとも１つは−ＳＯ₃Ｈであり、Ｒ¹が糖基である場合、Ｒ²及びＲ⁴は、同一又は異なり、水素原子又は−ＳＯ₃Ｈであり、Ｒ³は−ＳＯ₃Ｈである。
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【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩の新たな医薬用途を探索する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩は、角膜障害モデルにおいて優れた予防又は改善効果を発揮し、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、角膜びらん、角膜潰瘍、結膜上皮欠損、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎、糸状角結膜炎、角膜炎、結膜炎などの角結膜障害の予防又は治療剤として有用である。
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【課題】Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストおよびその多形体の調製方法の提供。
【解決手段】本発明の開示は、Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストの大スケールでの製造に適切な合成方法であり、またそれらの化合物の多形体、および特定の多形体を単離する方法に関する。より具体的な本発明の目的は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドおよびその多形体、好ましくはその一水和物の大スケールの調製のための便利な合成を提供することである。 （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】レジオネラ菌を対象とした抗菌剤を提供すること。
【解決手段】上記課題は、アントラニル酸またはその誘導体、あるいは、それらのリボースないしデオキシリブロース誘導体にレジオネラ菌を殺傷する能力があることを予想外に見出したことによって解決した。本発明は、比較的簡単な構造を有する化合物を用いてレジオネラ菌を殺傷しうる。また、本発明の殺菌性物質は、レジオネラに対し特異的な殺菌性を有するものであることが確認された。即ち、本発明の殺菌性物質はレジオネラを選択的に殺菌する安全な殺菌剤として極めて有用なものである。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ＮＡＤ／ＮＡＤＰの加水分解感受性を回避し、同時に酵素反応において補酵素として作用する、特にグルコース測定のための安定なバイオ分析測定システムを提供することである。
【解決手段】この目的は、式（Ｉ）で表わされる、安定なニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（ＮＡＤ／ＮＡＤＨ）誘導体およびニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸（ＮＡＤＰ／ＮＡＤＰＨ）誘導体、これらの誘導体の酵素複合体ならびに生化学検出法でのそれらの使用、さらにはそれらの試薬キットによって達成される。
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【課題】本発明は、本発明は、オートファジー制の細胞死を抑制できる医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、低分子ヒアルロン酸又はその塩を含む、オートファジー性細胞死抑制剤を提供する。本発明のオートファジー性細胞死抑制剤は、これまで存在しなかったオートファジー性細胞死を特異的に制御するものであり、低酸素−脳虚血負荷時にオートファジー性細胞死の抑制を通じて、障害を軽減させることができる。 （もっと読む）

【課題】運動ニューロンにおけるADAR2活性賦活作用を有し、孤発性ALSの予防及び／又は治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】(a)ロイコマイシン類及びオレアンドマイシン類、(b)シクロホスファミド類、並びに(c)インターフェロンα類からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む孤発性筋萎縮性側索硬化症の治療及び／又は予防のための医薬。 （もっと読む）

【課題】供給ストリーム構成成分の間のマイクロ及び／又は分子レベルでの、所望の混合及び相互作用を達成するために、マイクロリアクタ技術を利用する装置、システム及び方法を提供する。
【解決手段】供給ストリームは、個別に制御された供給ポンプの操作に基づいて、個別に制御された速度で増圧ポンプへ供給される。マイクロリアクタへの導入前に、第１及び第２の供給ストリームが一体化／混合される際の時間は一般に最小化され、それにより、マイクロリアクタ内での、マイクロ及び／又はナノスケールでの相互作用前に、潜在的な反応及び他の構成成分の相互作用が避けられる。多種のマイクロリアクタ設計／形状が、採用され、例えば、”Ｚ”型のシングル又はマルチスロット形状、及び、”Ｙ”型のシングル又はマルチスロット形状である。 （もっと読む）

【課題】６位修飾デオキシグルコースを効率よく製造する新規な方法の提供。
【解決手段】（ｉ）多糖類カードランに、ハロゲン化剤またはスルホニル化剤を反応させ、カードランの６位の水酸基をハロゲン基または−ＳＯ２−Ｒ基（ここで、Ｒは、メチル基等）に置換する工程、（ｉｉ）必要に応じて、前記工程（ｉ）で得られた６位修飾デオキシカードランの６位のハロゲン基または−ＳＯ２−Ｒ基をアジド化する工程、および（ｉｉｉ）前記工程（ｉ）または（ｉｉ）より得られた６位修飾デオキシカードランに酸加水分解剤を反応させ、６位修飾デオキシグルコースを得る工程を含む、下式（Ｉ）の６位修飾デオキシグルコースの製造方法。


［式中、Ｘ基は、アジド基、ハロゲン原子、または−ＳＯ２−Ｒを表す。］ （もっと読む）

【課題】神経変性疾患を治療又は防止するための方法及び組成物の提供。
【解決手段】下式Ａで示される化合物、又はその薬学的に容認可能な塩の提供。
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【課題】ヒトC型肝炎ウイルスRNAの複製抑制剤又はヒトC型肝炎ウイルス感染症治療剤として有用な化合物の利用、及びその化合物のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】N-アセチルグルコサミンは、ヒトC型肝炎ウイルスのRNA複製を抑制する作用を有することから、ヒトC型肝炎ウイルスのRNA複製抑制剤、ヒトC型肝炎ウイルス感染症治療剤などとして有用であり、N-アセチルグルコサミンをリード化合物としたN-アセチルグルコサミン誘導体を用いることにより、ヒトC型肝炎ウイルスRNA複製抑制剤やヒトC型肝炎ウイルス感染症治療剤のスクリーニングが可能となる。 （もっと読む）