本発明は、ユニバーサル塩基アナログを含む絶縁性組合せ核酸塩基オリゴマーであって、共有結合を介する二つ以上のオリゴマー「ブロック」の連結によって形成されるオリゴマーに関する。ユニバーサル塩基は、二つのオリゴマーブロックを互いにつなぐ共有結合リンカー領域の作用から、特異的結合核酸塩基を絶縁するよう働くことができる。その結果、ユニバーサル塩基は、共有結合によって生じるＴ_ｍペナルティーを少なくとも部分的に打ち消し、オリゴマーブロック及び組合せオリゴマーの必要最小限の長さを減らすのに有効である。得られる絶縁性核酸塩基組合せオリゴマーは、任意のハイブリダイゼーションに基づく用途（プローブ及びプライマーとしての用途を含む）に用いられる。本発明の組合せオリゴマーは、当該技術において現在知られている既存の組合せオリゴマー系に対して有利である。 （もっと読む）

本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 （もっと読む）

本件発明は竹葉フラボンの医薬衛生領域において新しい用途を公開したもの。竹葉フラボンは抗菌、抗炎、前立腺肥大症の予防改善、血小板凝集の抑制、抗腫瘍および免疫促進など効能を持っているし、また安全・無毒で長期に渡り服用できるため、特に、多標的の高齢退化性疾病の予防・治療に適している。前立腺炎、前立腺肥大症および前立腺がんの予防・治療の天然薬物や食事の補充剤として薬品および保健食品の領域において応用できる。 （もっと読む）

本発明は、下式Ａの２−アルキニルアデノシン誘導体またはその立体異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒化合物、酸塩水和物もしくは同形結晶体の製造法を提供し、該製造法は、２−ヨードアデノシン−５’−Ｎ−エチルウロンアミドを下式Ｂの化合物と接触させる工程から成る。この方法は、たとえばアデノシンレセプタ・アゴニストである２−アルキニルアデノシン誘導体の製造に有用である。


［式中、Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲまたは−ＣＨ_２ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ、ここでＲはＣ_１〜Ｃ_５アルキルである］
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本発明は、式(I)：
【化１】


の4”位置において置換された14または15員マクロライド化合物およびその薬学的に許容される誘導体、それを製造する方法およびヒトまたは動物身体における全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環または１５員環マクロライドおよびその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体または動物体の全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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本発明は、一般式(I)


(式中、
R₁は、独立して、水素を表すか又はR₂と共に二重結合を表し、
R₂は、独立して、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、
Yはハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂から独立して選択された基で置換されているか又は置換されていない単環芳香族環を表し、また、
R₂はR₃と共にケトンを表すか又はR₁と共に二重結合を表し、
R₃は、独立して、水素を表すか又はR₂と共にケトンを表すか又はR₄と共にエーテルを表し、
R₄は、独立して、ヒドロキシル、OCH₃基を表すか又はR₃と共にエーテルを表し、
R₅は、独立して、C₁-C₄アルキル基、C₂-C₄アルケニル基、-(CH₂)m-Arを表し、Arは、独立して、フェニルを表すか又はハロゲン又はハロゲンアルキルから独立して選択された1個又は2個の基で置換されたフェニルを表し、m は０〜３であり、
R₆は、独立して、水素又はヒドロキシル保護基を表し、
Xは酸素又は硫黄を表す）で表される、9a-N-カルバモイル及び9a-N-チオカルバモイル-9-デオキソ-9-ジヒドロ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシンＡの新規な3-デクラジノシル誘導体及びその無機酸又は有機酸との薬学的に許容され得る付加塩及びその水和物、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、医薬組成物の調製方法、並びに、バクテリアの感染の処置のためのその使用に関する。
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本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体（例：ロックト核酸など）またはそれらの組合せから構成され得る。 （もっと読む）

アジュバント及び免疫効果物質である化合物を記載及び主張している。当該化合物は免疫化した動物において抗体生産を増大させ並びにサイトカイン生産を刺激しそしてマクロファージを活性化する。アジュバント及び免疫効果物質として使用するための組成物及び方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、優れたヒト１，５−アンヒドログルシトール／フルクトース／マンノース輸送担体阻害作用を発現し、グルコース、フルクトース及びマンノースから選択される少なくとも一つの糖質の過剰取り込みに起因する疾患あるいは高血糖症に起因する疾患（糖尿病性合併症、糖尿病等）の予防、進展阻止又は治療薬として有用な、ピラゾール誘導体、その薬理学的に許容される塩、及びそれらのプロドラッグ、並びに、それを含有する医薬組成物、その医薬用途及びその製造中間体を提供するものである。
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