説明

Fターム[4C057DD03]の内容

糖類化合物 (12,552) | 非糖類基の結合位置 (2,105) | 双方に置換 (471)

Fターム[4C057DD03]に分類される特許

1 - 20 / 471


【課題】E1活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物であってE1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のE1活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびE1活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
(もっと読む)


【課題】HCVウイルスの強力な抑制剤であるプリンホスホルアミデート化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】化合物Iもしくはその塩または化合物IIもしくはその塩。化合物I、IIもしくはその立体異性体、その塩(酸または塩基付加塩)、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。
(もっと読む)


【課題】本発明の目的は、先行技術の欠点の少なくとも一部を克服するオリゴヌクレオチドを調製するための方法を提供することである。
【解決手段】オリゴヌクレオチドを調製するための方法であって、a)式(A)を有するヒドロキシル基含有化合物を提供する工程、b)式Iを有する活性体(活性体I)の存在下で前記化合物をリン酸化剤と反応させてリン酸化化合物を調製する工程、c)活性体Iとは異なる活性体IIの存在下で、単離していない前記リン酸化化合物を式(A)を有する第二の化合物と反応させる工程を含む、方法。
(もっと読む)


【課題】ローダミン標識されたオリゴヌクレオチドを合成するために有用な試薬の提供。
【解決手段】本開示は、合成オリゴヌクレオチドを、ローダミン染料、または、ローダミン染料を含む染料ネットワークによって標識するために用いることが可能な試薬を提供する。本開示は、適切な波長の入射光によって照射されると蛍光を発するローダミン染料を含む標識によって、合成オリゴヌクレオチドを標識するのに有用な試薬を提供する。この標識は、単一のローダミン染料を含むことが可能であるが、あるいは、複数の染料の少なくとも一つがローダミン染料である、染料ネットワークを含むことが可能である。これらの試薬は、オリゴヌクレオチドの段階的合成の際、合成オリゴヌクレオチドを直接ローダミン含有標識によって標識するのに使用することが可能であり、このため、ローダミン染料によって標識されるオリゴヌクレオチドを得るために必要な操作工程が低減される。 (もっと読む)


【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライド、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療の医療方法の提供。
【解決手段】式(IV−A)で示す6−O−置換エリスロマイシンケトリド誘導体。


[式中、Rcは水素またはヒドロキシ保護基、Rは、置換されたメチル基、A、B、DおよびEは、A、B、DおよびEのうち少なくとも2つが水素である条件下で、水素、置換基で置換されていてもよいC1−C6−アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、C1−C6−アルコキシ、Br、Cl、FまたはIよりなるハロゲンなどから選択される。] (もっと読む)


【課題】活性酸素消去剤、ラジカル消去剤、グルタチオン産生抑制剤、美白剤、一酸化窒素産生抑制剤、ヘキソサミニダーゼ遊離抑制剤、サイクリックAMPホスホジエステラーゼ阻害剤及び抗肥満剤などとして使用できる化合物の提供、並びに皮膚化粧料の提供。
【解決手段】下記式(II)等で表されるフェニルエタノイド配糖体。
(もっと読む)


【課題】脱塩工程を簡便な濾過で処理でき、プロセス面、コスト面で優位なグリシジルエーテルの製造方法の提供。
【解決手段】アルカリ金属水酸化物(A)の存在下、式(1)、(2)で表されるアルコール(B)とエピハロヒドリン(C)とを反応させてグリシジルエーテルを得る製造方法において、(A)、(B)及び(C)の重量に基づいて水の含有量を2〜5重量%に調整して、この反応を開始する反応工程を含む製造方法。


(Qは非還元性の二又は三糖類の残基、OA、AOはオキシアルキレン基、nは5〜30、tは2〜4、Yはジグリシジルエーテルの反応残基、(B)に含まれるOA、AOの総数は(Q)1個当たり20〜80個である。) (もっと読む)


【課題】α-Klothoタンパク質とFGF23タンパク質との複合体形成の阻害、及び/又は、α-Klotho/FGF23シグナル伝達の阻害に用いる化合物及び組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその塩。下記式(I)において、R1は、ステロール基又は糖基であり、R1がステロール基である場合、R2,R3,及びR4は水素原子又は−SO3Hであり、かつ、R2,R3,及びR4の少なくとも1つは−SO3Hであり、R1が糖基である場合、R2及びR4は、同一又は異なり、水素原子又は−SO3Hであり、R3は−SO3Hである。
(もっと読む)


【課題】遺伝子組換えによりデルフィニジンを生産する能力が付与されたバラの色素である化合物の提供、並びに該色素を含むバラなどの植物およびその部分の提供。
【解決手段】下式の誘導体である特定式で表される青色色素の化合物および該化合物の1位にガロイル基が結合した赤色色素の化合物。
(もっと読む)


【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
(もっと読む)


【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルと炭酸脱水酵素阻害剤とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および/または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、糖のグリコシル化反応に関する。具体的には、本発明は、立体保護を利用して、糖の任意の炭素位置に存在する遊離の水酸基において、位置選択的にグリコシル化反応を生じさせる方法に関する。
【解決手段】本発明は、糖の少なくとも1つの遊離水酸基に嵩高い保護基を導入することにより、該遊離水酸基及び該遊離水酸基に近接する遊離水酸基以外の遊離水酸基選択的にグリコシル化反応が起こる糖鎖受容体を製造する方法を提供するものである。「嵩高い保護基」としては、例えば、Bu(Dbp)Si基などを挙げることができる。 (もっと読む)


【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも1つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも1つのGHB部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、GHBによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】優れたタイトジャンクション構成タンパク質産生促進効果および優れたセラミド産生促進効果を有し、バリア機能および水分保持機能を向上させることにより、荒れ肌、アトピー性皮膚炎、各種感染症などの皮膚症状の予防・改善、および老人性乾皮症などの加齢による皮膚性状の変化の改善を効果的に行うことができる皮膚外用剤の提供。
【解決手段】3’−ホスホアデノシン5’−ホスホ硫酸(PAPS)またはその塩を有効成分として含有する皮膚外用剤。 (もっと読む)


【課題】セレクチン媒介性機能(例えば、セレクチン依存性細胞接着)の阻害剤を同定し、並びに過剰なセレクチン活性に関連する病態を阻害するためにこのような化合物を使用する方法の提供。
【解決手段】セレクチン結合によって媒介されるin vitro及びin vivoプロセスを調節するための化合物及び方法を示す。より具体的には、セレクチンモジュレーター及びそれらの使用について記載し、セレクチン媒介性機能を調節(例えば、阻害又は増強)するこれらのセレクチンモジュレーターは、特定の糖模倣物を単独で、或いはBASA(ベンジルアミノスルホン酸)と呼ばれる化合物のクラスのメンバー又はBACA(ベンジルアミノカルボン酸)と呼ばれる化合物のクラスのメンバーと結合して含む。 (もっと読む)


【課題】物体表面に対してより効果的に結合し;所望の架橋がなされるように制御することができ;複合蛋白の修飾後に同種二官能性の架橋が起こらず;種々のpH及び温度に関する生物学的条件に対して安定であり;溶液中であるいは凍結乾燥時に安定であり;現在本分野で使用される試薬、例えばSATA、SPDP型の試薬とは違って一段階修飾であり;分光学的手段により間接的に定量可能であり;そして複合化で、形成された結合を用いて分光学的手段により複合化の程度を定量するのに利用可能である架橋対を提供すること。
【解決手段】式:B−R−Y
〔式中、B、RおよびYは明細書に定義する通りである。〕
を有する生体分子、薬物、及び合成ポリマーを架橋し固定化するための試薬及び方法が提供されている。該試薬は、(i)チオール又はアミノ反応基;及び(ii)ヒドラジノ又はオキシアミノ部分を有する。複合体及び固定化された生体分子がまた提供されている。 (もっと読む)


【課題】二価性核酸分子コンジュゲート前駆体およびその使用の提供。
【解決手段】式(I)で表わされる二価性核酸分子コンジュゲート前駆体およびその使用。式(I)


式中、AおよびBは、いずれか一方が固体担体に結合できる基であり、a、b及びcは、相互に独立して、0〜3の整数であり、mおよびnは独立して0〜12の整数であり、RおよびRは独立して、ずれかの保護基である、により表わされる二価性核酸分子コンジュゲートの製造用前駆体。 (もっと読む)


【課題】日常生活のなかで老化や紫外線などにより引き起こされる酸化反応などが原因となる肌荒れ、シワ、色素沈着、ニキビ及び皮膚炎など各種肌トラブルの改善予防効果及び治療効果に優れ、安定で安価なかつ安全性に優れる抗酸化剤、化粧料、飲食品組成物及び医薬品組成物を提供すること。
【解決手段】アルギニルフルクトシルグルコースを有効成分として含有する抗酸化剤である。また、アルギニルフルクトシルグルコースを配合した化粧料であり、アルギニルフルクトシルグルコースを配合した飲食品組成物であり、アルギニルフルクトシルグルコースを配合した医薬品組成物である。 (もっと読む)


【課題】抗血栓活性を有する合成ポリサッカライド類またはそれらの医薬的に許容される塩を有効成分として含む医薬組成物の提供。
【解決手段】ヘパリンのドメイン-Aドメインに対応する硫酸化およびアルキル化ポリサッカライド誘導体に、ビオチン(ヘキサヒドロ-2-オキソ-1H-チエノ[3,4-d]イミダゾール-4-ペンタン酸)またはビオチン誘導体を共有結合させた合成オリゴサッカライド類を有効成分として含有する、ヘパリンの抗凝固および抗血栓薬理活性を有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:




[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 (もっと読む)


1 - 20 / 471