【課題】グリコシルトランスフェラーゼによりペプチドおよびタンパク質を結合させる方法を提供する。
【解決手段】治療用タンパク質の便利な合成または半合成を可能にする手段および方法であって、改変の導入が上記の問題に対処している手段および方法。可溶性糖タンパク質誘導体の循環半減期を延長して、治療または予防のための循環する糖タンパク質の治療的有効レベルを維持するために必要な、注射剤の量および注射の頻度を減少させる方法。一定の治療的に活性な糖タンパク質の短いインビボ血漿半減期は、治療または予防に必要とされる可溶性タンパク質の頻度および量に起因して望ましくないものである。糖タンパク質構造を効果的に変化させ、また生物学的活性を実質的に維持して、このような糖タンパク質の循環半減期を延長するための手段。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】ナトリウム／グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤としての下記一般式で表せるフロリジン誘導体を含有する医薬組成物。
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【課題】新たな美白成分を探索し、それを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】代表的には、次式で表される配糖体等を含有する皮膚外用剤。
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【課題】アルキルガラクトピラノシドの含有量を高めたアルキルガラクトシドを簡便かつ安価に製造する方法、及び口腔内細菌の共凝集抑制による虫歯予防用又は歯周病予防用口腔用組成物を提供する。
【解決手段】（１）粗製物アルキルガラクトシドからアルキルガラクトピラノシドの含有量を高めたアルキルガラクトシドの製造方法であって、（ａ）再結晶工程、及び（ｂ）抽出工程を有する、アルキルガラクトシドの製造方法、及び（２）前記（１）の方法で得られるアルキルガラクトシドであって、該アルキルガラクトシドのアルキル基が炭素数８〜１２の飽和直鎖のアルキル基であって、アルキルガラクトフラノシドに対するアルキルガラクトピラノシドの異性体比率（アルキルガラクトピラノシド／アルキルガラクトフラノシド）（重量比）が８０／２０を超えるアルキルガラクトシドを０．１〜１質量％含有する、口腔内細菌の共凝集抑制による虫歯予防用又は歯周病予防用口腔用組成物である。 （もっと読む）

【課題】抗血栓活性を有する合成ポリサッカライド類またはそれらの医薬的に許容される塩を有効成分として含む医薬組成物の提供。
【解決手段】ヘパリンのドメイン-Ａドメインに対応する硫酸化およびアルキル化ポリサッカライド誘導体に、ビオチン(ヘキサヒドロ-２-オキソ-1H-チエノ[３,４-d]イミダゾール-4-ペンタン酸)またはビオチン誘導体を共有結合させた合成オリゴサッカライド類を有効成分として含有する、ヘパリンの抗凝固および抗血栓薬理活性を有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ドライアイの新しい処置剤の提供。
【解決手段】ドライアイの自覚症状、および涙液層破壊時間等の涙液評価において優れた改善効果を有する、下記マクロライド化合物を有効成分とする処置剤の提供。
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【課題】 デングウイルスの感染を阻害する活性を有する化合物，およびこの化合物を利用した抗デングウイルス剤を提供すること。
【解決手段】 次式：
【化１】


で表される化合物またはその薬学的に許容しうる塩が開示される提供する。本発明はまた，この化合物またはその薬学的に許容しうる塩を有効成分として含む抗デングウイルス剤を提供する。本発明の化合物は，水溶性に優れていること，室温での安定性が高いこと，化学合成が容易かつ低コストであることなど，抗ウイルス剤としての利点を有する。 （もっと読む）

【課題】オリゴ糖合成のための新規な戦略及びプロトコールを提供する。
【解決手段】構造（Ｉ）（但し、ＲはＨである。）を有する化合物の合成方法、並びにヒト乳ガン細胞に対して抗体を誘導するためのワクチンとして、これらのアジュバント治療に有用な関連オリゴ糖を提供する。
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【課題】デオキシ糖誘導体、または糖アルコール誘導体を有効成分として、血管内皮細胞の増殖を実質的に阻害しないことを特徴とする管腔形成抑制剤を提供する。
【解決手段】デオキシ糖誘導体、または１，５−Ａｎｈｙｄｒｏ−２−ｄｅｏｘｙ−Ｄ−ａｒａｂｉｎｏ−ｈｅｘｉｔｏｌ（ＡＤＡＨ、下式（４））を除く糖アルコール誘導体を有効成分として、血管内皮細胞の増殖を実質的に阻害しないことを特徴とする管腔形成抑制剤を提供する。特に、糖アルコール誘導体としてＤ−Ｇｌｕｃａｌ（下式（１））、もしくはデオキシ糖誘導体として２，３−Ｄｉｄｅｏｘｙ−Ｄ−ｅｒｙｔｈｒｏ−ｈｅｘｏｓｅ（ＤＥＨ、下式（２））、またはＡｌｋｙｌ ２，３−ｄｉｄｅｏｘｙ−Ｄ−ｅｒｙｔｈｒｏ−ｈｅｘｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ（ＡＤＥＨ、下式（５））を有効成分とする。


（式（５）で、Ｒは炭素数1〜５のアルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】 Ｎ−アセチルグルコサミン（ＧｌｃＮＡｃ）がαで結合した糖誘導体を、酵素的に調製する新規な方法を提供する。
【解決手段】 バクテロイデス セタイオタオミクロン（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ ＶＰＩ５４８２）由来のα−Ｎ−アセチルグルコサミニダーゼ１、２または３を用いて、Ｎ−アセチルグルコサミンがαで結合したジメトキシトリアゾール (ＧｌｃＮＡｃ−α−ＤＭＴ)またはその誘導体と糖受容体を反応させて、Ｎ−アセチルグルコサミンがαで結合した糖誘導体を調製する方法。 （もっと読む）

【課題】ノイラミニダーゼに対する阻害剤として有用な化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下記の一般式(Ｉ)で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物（式(I)中、Ｒ_１〜Ｒ_３はヒドロキシ基又は下式(II)で表される基であり、Ｒ_１〜Ｒ_３のうち少なくとも１つが前記式(II)で表される基である。）は、ノイラミニダーゼ阻害剤、抗ウイルス剤などとして有用である。
【化１】
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【課題】感染症(sepsis)、敗血症(septicemia)及び種々の敗血症性ショックの形を含むエンドトキセミアの予防的及び積極的治療に有用な新規な置換されたリポ糖類及びこれらの剤を用いる方法、これらの剤を調製する方法及び調製するための有用な中間体の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物又はその医薬的に受容可能な塩。該化合物は糖の水酸基およびアミノ基への置換基導入反応により調製される。
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【課題】 色相及び匂いの安定なアルキルグリコシドの製造方法の提供。
【解決手段】 糖と高級アルコールとを反応させるか、又は糖と低級アルコールとを反応させたのち次いで高級アルコールを反応させることにより得られるアルキルグリコシドを含む水溶液をｐＨ８．５以上に維持しながら下記式（Ｉ）で表されるアルコールと過酸化水素で脱色した後、更に下記式（II）で表される水素化ホウ素化合物と接触させて残留過酸化水素を分解するアルキルグリコシドの製造方法。
Ｒ₁ＯＨ （Ｉ）
（式中、Ｒ₁は炭素数１〜４の直鎖又は分岐鎖のアルキル基を示す。）
Ｍ（ＢＨ₄）_x （II）
（式中、Ｍはアルカリ金属、Ｃａ、Ｚｎ又は（ＣＨ₃）₄Ｎであり、Ｍがアルカリ金属又は（ＣＨ₃）₄Ｎの時ｘは１、ＭがＣａ又はＺｎの時ｘは２である。） （もっと読む）

【課題】 色相及び臭いの安定なグリコシドの製造方法の提供。
【解決手段】 糖と高級アルコールとを酸触媒の存在下で反応させてグリコシドを製造するに際し、窒素含量が９ｍｇ／ｋｇ以下及びリン含量が８ｍｇ／ｋｇ以下の糖と、過酸化物価が５ｍｅｑ／ｋｇ以下、カルボニル価が１０μｍｏｌ／ｇ以下の高級アルコールとを反応させることを特徴とするグリコシドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】ＬＰＳアンタゴニストリポ二糖類Ｂ１２８７およびその立体異性体を調製するための方法の提供。
【解決手段】下式で示される内毒素血症の予防的処置および積極的な処置に有用なＬＰＳアンタゴニストリポ二糖類Ｂ１２８７およびその立体異性体を調製するための方法、および有用な合成中間体。
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本明細書では、グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体の製造方法が開示される。特に、本発明は、ＳＧＬＴ２阻害活性を有するグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体ならびにそれらの製造方法および中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】CS型およびHS型のGAGを伸張させる新規糖鎖プライマーの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)で表される化合物を、糖鎖プライマーとする。式（Ｉ）；Ｘｙｌ−Ａｍ−Ｌ−Ｒ−Ｘ（式中、Ａｍは、ヒドロキシル基を有するアミノ酸、または、前記アミノ酸中のカルボキシル基が、カルバミル基で置換されているアミノ酸誘導体であり；Ｌは、−C(O)−、または、−NH−であり；Ｒは、炭素主鎖の炭素数が６から２０であるアルキル基、または、前記アルキル基中の一部の−CH₂-CH₂−が、−S-S−、−NHCO−、または、−CH=CH−で置換されているアルキル基誘導体であり；Ｘは、−H、−N₃、−NH₂、−OH、−SH、−CO₂H、−OC(O)CH=CH₂、および、−CH=CH₂からなる群から選択される基であって；Ｘｙｌ−Ａｍ結合は、アセタール結合、または、エーテル結合を形成する。） （もっと読む）

本書面において開示される発明は、殺虫剤及び害虫駆除におけるその使用の分野に関連する。下記の構造を有する化合物が開示される。
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【課題】 糖類のアルキルエーテル化物の製造方法において、糖鎖が切断されること無く、かつ選択的に非対称の脱水エーテル化が高効率で進行する、糖類のアルキルエーテル化物の製造方法を提供する。
【解決手段】 糖類のアルキルエーテル化物の製造方法において、触媒と溶剤の存在下、超臨界状態の二酸化炭素中で、上記糖類と分子内に水酸基を有する化合物とを脱水縮合反応させることを特徴とするアルキルエーテル化物の製造方法である。 （もっと読む）