本発明は、イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−３−アセトアミドの、より具体的には６−メチル−２−ｐ−トリルＨ−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジンの、改良された製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｉ及びｊは、本明細書中に定義されている。）を有する。本発明は、式（Ｉ）の１つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法（ＡＤ及び関連疾患の治療を含む。）も含む。本発明は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。

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本発明は新規分類の置換スピロ環状化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン・デアセチラーゼを阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖の停止、及び／又はアポトーシスの選択的誘導に使用し、それによってかかる細胞の増殖を阻害するために有用である。したがって、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物は、ＴＲＸが介在する疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性及び炎症性疾患の予防及び治療に、また中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患などの予防及び／又は治療に有用である。本発明はさらに本発明化合物を含有してなる医薬組成物及びこれら医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供するが、該投薬レジメンは追跡が容易であり、またその結果としてインビボでこれら化合物が治療有効量を示すものとなる。
【化１】

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【課題】本発明は、少なくとも1つの特定のカチオン性3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩のうちの1つを含むケラチン線維、特に人間のケラチン線維(例えば、毛髪)の染色のための組成物、およびこの誘導体を使用する方法に関する。また、カチオン性3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩にも関する。
【解決手段】本発明は、特に、光及び洗浄への耐性を備えたケラチン線維の急速染色を可能とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１から６の整数である。）を表し、または式ＣＨ_２−Ｚ−（ＣＨ_２）_２−（Ｚは、Ｏ（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは０から３の整数である。）を表す。）を有する基を表し、Ｒ_１は、直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を表し、Ａｍは、ＮＲ_３Ｒ_４基（Ｒ_３およびＲ_４は、同じかまたは異なり、互いに独立に、水素原子、直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基またはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基で置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキル基、または（ＣＨ_２）_ｌ−Ｏ−Ｂ基（Ｂは、水素原子または（ＣＨ_２）Ｋアルキル基を表し、ｌおよびｋは整数であり、ｌ≧２およびｌ＋ｋ≦６である。）を表し、または、Ｒ_３およびＲ_４は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、４から６員の複素環（ＮおよびＯから選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含み、直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基から選択される１つ以上の置換基を場合により担持してもよい。）を含む複素環を形成する。）を表し、Ｒ_２は、水素原子または直鎖、分枝もしくは環状Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を表す。］のインドリジン誘導体および薬剤として許容されるこの塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（下記の化学式を参照）；ここで、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵、並びにｎは本明細書に定義される通りである；、並びに薬学的に許容されるその塩及びその化合物又はその塩を含む医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、治療に有用である。
【化１】

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新規カルシライティック化合物、組成物、合成方法およびそれらを用いる方法が提供される。 （もっと読む）

式［Ｉ］


からなる群より選択される化合物（式中、変数は本明細書中で規定した通りである）を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。 （もっと読む）

癌の処置に適している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【化１】

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【課題】哺乳動物において癌のように異常な細胞増殖の治療に有用である新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ベンゾイミダゾール誘導体とその製剤的に許容される塩、プロドラッグ及び溶媒和物であり、ここでＲ^１は置換基を有していても良い４〜１０員のヘテロ環等、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、Ｈ、水酸基、アルコキシル基、置換基を有していても良い４〜１０員のヘテロ環を含むアルコキシル基等を示す。
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置換キノロン化合物および組成物、ならびに癌などの疾患および障害の治療におけるこれらの化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

新規な１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、かかる化合物のプロテインキナーゼＢ活性の阻害剤としての使用、および癌および関節炎の治療における使用が見出された。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の化合物に関する。
【化１】


（式中、基Q、R₁、R₂、R₃、R₄及びR₅は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明の化合物はItkキナーゼを阻害するため、炎症、免疫不全、アレルギー性疾患から選ばれる疾患及び病態の治療に有用である。また、本発明は、前記化合物の調製方法、及び前記化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

新規な１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、かかる化合物のプロテインキナーゼＢ活性の阻害剤としての使用、および癌および関節炎の治療における使用が見出された。 （もっと読む）

本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの６−カルボン酸誘導体を製造する新規方法、ならびに８−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−アミノ｝ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン、およびその塩を製造する新規方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式（Ｉ）の化合物（式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは上記規定のとおりである）、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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【課題】ＯＲＬ１受容体に対して親和性を示す新たな化合物、およびこの化合物の有効量を投与することによる痛みの治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物であって、式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＸ_１は、選択的に置換される化合物、およびこの化合物を含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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式（１）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和物もしくはその水和物。
（式中、Ｙは、２つの水素原子、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換された窒素原子、硫黄原子、場合により置換されたメチレン基を表し、Ｒ_１は、２，３，４−ピリジン環または２，４，５−ピリジン環（前記環は、場合により置換されている。）を表し、Ｒ_２は、ベンゼン環またはナフタレン環（前記環は、場合により置換されている。）を表し、Ｒ_３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ_４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_５は、水素原子、場合により置換されたＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ_７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは、０から１を表し、ｏは、０から２を表す。）本発明はまた、ＧＳＫ３βの異常な活性によって引き起こされるアルツハイマー病のような神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のために使用される、該誘導体またはその塩を有効成分として含む薬剤に関する。

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新規な１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、かかる化合物のプロテインキナーゼＢ活性の阻害剤としての使用、および癌および関節炎の治療における使用が見出された。 （もっと読む）