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病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法 (もっと読む)


本発明は、炎症性疾患または免疫疾患、発達障害または変性疾患、あるいは組織損傷を治療する方法に関する。本方法は、有効量の1種または複数の次式の化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む。この式の各変数は本明細書に定義する。

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ある種の新規な二環式N−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的作働薬である。従ってその誘導体は、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのMC−4Rの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 (もっと読む)


本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素(BACE)を抑制し、そしてBACEが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにBACEが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は式のVEGF−R2の阻害剤である化合物、及びこれらの化合物の使用方法に関する。



(I)
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【課題】波長300nm〜900nmの範囲のレーザー光、特に波長400nm〜410nmの範囲の青紫レーザー光で良好な記録および再生が可能な超高密度記録に適した光記録媒体を提供する。また、該記録媒体に好適な新規な化合物を提供する。
【解決手段】一種以上のカルバモイリデニル系化合物を一層以上の記録層に含有する光記録媒体。カルバモイル系化合物として、下記一般式(1)又は一般式(2)で表される化合物を使用する。




(式中、環ARは縮合多環型炭素環式芳香族環もしくは複素環式芳香族環を表し、環ARは芳香族環を表し、環ARは含窒素芳香族環を表し、R、Rは水素原子もしくは置換基を表す。) (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


[式中、Rは水素原子、置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わし、環Aは置換基を有していてもよい5〜8員の環状基を表わす。]
で示されるスピロピペリジン化合物、その塩、そのN−オキシド体、その四級アンモニウム塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
般式(I)で示される化合物は、ケモカイン受容体拮抗作用を有しており、各種炎症、自己免疫疾患、アレルギー疾患等の免疫疾患またはHIV感染の予防および/または治療に有用である。
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本発明は、R、R、RおよびRは本明細書で定義される式(I)R、(I)の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインCCR5受容体活性の調節剤、特にアンタゴニストである。CCR5受容体の調節剤は、様々な炎症性疾患および状態を治療する際に、HIVおよび遺伝的に関連するレトロウイルス感染を治療する際に有用である。

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ピロロピリジン-2-カルボン酸アミド類
式(I):


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩は、糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム性動脈硬化症または組織虚血、例えば心筋虚血の予防的または治療的処置に有用であり、心保護剤として有用である。
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【課題】 熱安定性、アルカリ安定性が向上しているとともに、優れたミスマッチ結合力、分子認識力を有する化合物、この化合物の固定化物、この化合物を用いたミスマッチ塩基対の検出方法、当該方法に用いられるキット、並びに塩基配列の異常の検出方法とを提案する。
【解決手段】 一般式(1)


(式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素原子、炭素数1〜5の炭化水素基、あるいは炭素数1〜5の炭化水素基の1つ以上の炭素原子が窒素原子および/または酸素原子で置換されている有機基を示し、Rは炭素数4〜6のアルキレン基または炭素数4〜6のアルキレン基の1つ以上の炭素原子が酸素原子で置換されている有機基を示す。)で表される化合物であり、正常な塩基対を形成することができない塩基の対であるミスマッチ塩基対に、疑似的に塩基対を形成する化合物、この化合物の固定化物を用いる。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式I


(式中、A、A、B、B、B、B、D、D、J、K、T、U、V、W、X、Y、Z、R、R5a、R5b、R5c、mおよびnは、本明細書の中で定義されている)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、下記式(I)を有するHCVポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の前記化合物を組成物を提供する。本発明はまた、C型肝炎ウィルス(HCV)ポリメラーゼの阻害方法、HCVウィルス複製の阻害方法、ならびにHCV感染の治療または予防方法も提供する。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体も提供される。
【化758】

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本発明は、薬物特性および生体作用特性を有する化合物、その医薬組成物および使用方法を提供し、特にアザインドールオキソアセチルピペラジンに関する。これらの化合物は、単独使用あるいは他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターもしくはHIVエントリー・インヒビターとの組合せ使用のいずれの場合も、ユニークな抗ウイルス活性を有し、さらに詳しくは、HIVおよびAIDSの処置に関係する。 (もっと読む)


レセプタータンパク質チロシンキナーゼc−kitに対して活性な,7−アザインドールコア構造を有する化合物,c−kitに媒介される疾病または状態の治療に有用な組成物,およびその使用方法が提供される。さらに,c−kitリガンドを同定および設計する方法が提供される。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、式(1)の化合物、PARP阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式(1)の化合物[式中、R,R,L,X,YおよびZは定義された意味を有する]を含有する製薬学的組成物を提供する。
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式(I)(式中、記号は、明細書において示された意味を有する)のアジニルイミダゾアジンが開示され、加えてこの塩およびN−オキシド、その製造方法および新しい中間体生成物が開示される。動物害虫および望ましくない微生物に対抗するための、式(I)および中間生成物の化合物の使用も開示される。

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本発明は、式(I)の化合物とその医薬的に許容される塩および溶媒和物、それらの合成と、ヒト免疫不全ウイルス(「HIV」)インテグラーゼ酵素の変調剤または阻害剤としてのそれらの使用へ向けられる。

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本発明は、式(I)(式中、A−Bは、−CH2−CH2−、−CH2−O−、−O−CH2−、−CH2−S−、−S−CH2−、−CH2−C(O)−、−C(O)−CH2−、−N(R4)−CH2−または−CH2−N(R4)−であり;R1は、低級アルキル、低級アルケニルもしくはシクロアルキルであるか、またはハロゲン、シアノ、低級アルキル、CF3、OCF3もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基1もしくは2個によって場合により置換されるアリールであるか、またはハロゲン、低級アルキル、CF3もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基1もしくは2個によって場合により置換されるヘテロアリールであり;R2は、低級アルキルもしくはシクロアルキルであるか、またはハロゲン、低級アルキル、CF3もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基1もしくは2個によって場合により置換されるアリールであるか、またはハロゲン、低級アルキル、CF3もしくは低級アルコキシからなる群から選択される置換基1もしくは2個によって場合により置換されるヘテロアリールであり;R3は、水素、低級アルキルまたはベンジルであり;R4は、水素またはベンジルであり;nは、0、1または2である)で示される化合物、および薬学的に利用され得るその塩に関する。式Iで示される化合物は、神経障害および神経精神障害の処置において用いられ得る。
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ピペラジン、[1,4]ジアゼパン、[1,4]ジアゾカン、および[1,5]ジアゾカン縮合イミダゾ環化合物(すなわち、イミダゾキノリン、テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、テトラヒドロイミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン)、それらの化合物を含む医薬組成物、中間体、製造方法、ならびに、動物におけるサイトカインの生合成を誘導するか阻害するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含めた疾患の治療における、免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法が開示されている。 (もっと読む)


ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物が開示されており;これらの化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および/またはそれに付随した疾患の治療において有用であり;また、本発明の化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリも開示されている。 (もっと読む)


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