【課題】安価な原料を用い、短工程かつ効率よく、活性化血液凝固第Ｘ因子の阻害作用を示す有用化合物の中間体の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）


で表される化合物又はその塩を出発物質とし、一連の3段階の反応による、式（５）


で表される化合物又はその塩の製造法。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ベンズイソオキサゾールおよびアザベンズイソオキサゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンの結晶形ＩＩＩおよび結晶形ＩＶに関する。Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンは、ミドスタウリンまたはＰＫＣ４１２としても知られている。

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【課題】 Ｌ−チミジン等の核酸誘導体及びその中間体化合物の工業的により有利な製造方法を提供する。さらに、核酸誘導体の合成に有用な新規中間体化合物を提供する。
【解決手段】 アラビノアミノオキサゾリン化合物を塩基で処理した後、保護化及びハロゲン化を行い、２′−ハロゲン−５，６−ジヒドロウリジン−５−エキソメチレン体を得る。また該エキソメチレン体を異性化し、２′−ハロゲン−チミジン化合物を得る。該２′−ハロゲン−チミジン化合物は、脱ハロゲン化及び脱保護化を経て、チミジンへと誘導することができる。また２′−ハロゲン−チミジン化合物を塩基で処理することにより、２，２′−アンヒドロアラビノシルチミンへ誘導することができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬上許容される賦形剤および式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁸、Ｍ¹、Ｍ²、Ｍ³、Ｍ⁴、Ｍ⁵、Ｍ⁶およびＭ⁷は、各々独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｒ⁴、Ｒ⁷およびＲ⁹は、各々独立して、Ｃ_1-6アルコキシおよびＯＨからなる群から選択され；Ｒ¹⁰は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＰ(Ｏ)Ｍｅ₂、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−ＯＨおよび−Ｏ−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_o−ＣＨ₃からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付文字ｎおよびｍは、各々独立して、２〜８であり、下付文字ｏは、１〜６であり；Ｌ¹およびＬ⁴は、各々独立して、（ＩＶ）および（Ｖ）からなる群から選択され、ここで、各Ｍ⁸は、独立して、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｌ²およびＬ³は、各々独立して、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）からなる群から選択される］
で示される化合物ならびにその塩、水和物、異性体、代謝物、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。







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本発明は、新規なスピンゴモナス属バクテリア菌株ＫＭＫ−００１を液体培地で培養して、前記バクテリア菌株の培養液に液体培地で別に培養した新規なアスペルギルス属菌株ＫＭＣ−９０１を加えて混合培養するスピンゴモナスバクテリア−アスペルギルスカビの混合培養法、それから生合成された新規なグリオニトリン（Ｇｌｉｏｎｉｔｒｉｎｓ）、及び前記グリオニトリンまたはその薬学的に許容可能な塩を有効成分とする製薬組成物に関するものである。前記グリオニトリンは、癌細胞に対して強い細胞毒性効果があり、スピンゴモナス属新規バクテリア菌株ＫＭＫ−００１を含む１０種の有害菌に対する抗生効果を示すことから抗癌剤または抗生剤に有用に用いることができる。 （もっと読む）

式１のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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本発明は、新規な棒状形Ｃ．Ｉ．ピグメントバイオレッド３７、その製造方法、および高分子量有機材料を着色するためのその使用に関する。棒状形Ｃ．Ｉ．ピグメントバイオレッド３７は、長さ０．５〜３０μm、幅０．０５〜１μm、特に０．１００〜０．５００μm、および平均厚さ０．０１〜０．２００μm、特に０．０３〜０．１００μmである。 （もっと読む）

無定形リファキシミン、それを作製する方法及びそれを含む医薬組成物。また、無定形リファキシミンを結晶性リファキシミンに変換する方法及びその逆が記載されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書で定義されたとおりである）。同じく、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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本明細書は、以下の構造の化合物を記載する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法を提供する。また本発明は、本発明の化合物を含有する組成物を提供する。本発明はさらに、薬物を調製するための、本発明の化合物の使用を提供する。本発明はさらに、哺乳動物の被検体に本発明の化合物を投与するステップを含む、神経障害を治療する方法を提供する。本明細書はまた、神経変性疾患の治療に有用な医薬品を調製するための本化合物およびその使用を記載する。

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その効果が、ヒトのような温血動物において、ｅｒｂＢ２受容体型チロシンキナーゼを阻害することによって、単独で又は部分的に産生される、抗増殖性効果の産生において使用するための、置換基が明細書中で定義されるとおりの式（Ｉ）のキナゾリン誘導体。
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【課題】キラルなフッ素化カルボキシキノロンであり、化学名が（Ｓ）−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸であるレボフロキサシンの新規な調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中、又はニート混合物中で反応させ、新規な６種類の形態のレボフロキサシン（Ａ〜Ｃ，Ｆ〜Ｈ）を調製する（反応温度８０℃：半水和物、形態Ａ，Ｂ，Ｇ，Ｈ，８５℃：形態Ｃ，還流温度：形態Ｆ）。レボフロキサシンを更に極性溶媒中に溶解し、その後貧溶媒を添加して冷却下に沈殿処理することにより新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

本発明は、粘液細菌、特にソランギウム属の粘液細菌、好ましくはソランギウムセルロスム(Sorangium cellulosum)から得られる、抗菌性、抗真菌性および/または細胞増殖抑制性を有する新規化合物群に関する。本化合物群の1つの代表例は、現在のところそれぞれジソラゾールZおよびジソラゾールZ-エポキシドと命名されており、その環状コア構造(I)および(II)に特定の置換基および特定の不飽和結合を有する。

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本発明は、キナーゼ阻害剤である新規イミダゾ及びチアゾロピリジン化合物、それらの製造方法、中間体及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は新規３９−デスメトキシラパマイシン誘導体、その産生方法およびその用途に関する。別の観点において本発明はこれら３９−デスメトキシラパマイシン誘導体をガンおよび／またはＢ細胞系悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘導または維持、臓器移植拒絶反応、移植片対宿主拒絶病、自己免疫疾患、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激または感染症の治療に使用することについての用途を提供する。


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本発明は、母液からＣＣＩ−７７９を回収する方法を提供する。この方法は、母液からＣＣＩ−７７９を回収する方法であって、（ａ）母液を濃縮する工程；（ｂ）母液の濃縮によって得られたＣＣＩ−７７９を、約５〜約５．５のｐＨを有するｐＨ調整緩衝液での処理に付す工程；（ｃ）混合物を溶媒抽出に付す工程；（ｄ）得られた有機相を乾燥し、濃縮する工程；および（ｅ）ＣＣＩ−７７９を再結晶する工程を含む。別の実施形態において、工程（ｅ）から得た母液を使用して、工程（ａ）から（ｄ）を繰り返す。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＩ−７７９多形ＩＩ型を提供する。本発明はまた、ＣＣＩ−７７９多形ＩＩ型を調製するための方法及びＣＣＩ−７７９多形ＩＩ型を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の複素環化合物又はその塩の一つを含有する、毛髪又は睫毛を手入れ又はメークアップする組成物に関し：Ｈｙは、カルボニル官能基及び／又はチオカルボニル官能基を有していてよく、４ないし７の原子を有する複素環であり、またハロゲン、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ'、ＣＯＲ、ＣＳＲ、ＮＲＣＯＮＲ'Ｒ''、Ｃ(=ＮＲ)Ｒ'、Ｃ(=ＮＲ)ＮＲ'Ｒ''、ＮＲＣ(=ＮＲ')ＮＲ''Ｒ'''、ＯＣＯＲ、ＣＯＳＲ、ＳＣＯＲ、ＣＳＮＲＲ'、ＮＲＣＳＲ'、ＮＲＣＳＮＲ'Ｒ''、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ'、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＲＣＯＲ'、ＳＯ_２Ｒ'、ＳＯ_２ＮＲＲ'、ＮＲＳＯ_２Ｒ'、飽和又は不飽和のＣ_１-Ｃ_２０アルキル基、飽和又は不飽和の環で、場合によってはヘテロ原子を含むものから選択される少なくとも一の置換基で置換されていてもよく、該環は分離又は縮合していてよく、さらにアルキル基及び環は置換されていてもよく、ここでＲ、Ｒ'、Ｒ''及びＲ'''は、水素、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、又はアリール基で、置換されていてもよいものを示し；Ｇは、Ｏ、Ｓ、ＮＨを表し；Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、水素、ハロゲン、ＯＲ_０、ＳＲ_０、ＮＲ_０Ｒ_０'、ＣＯＲ_０、ＣＳＲ_０、ＮＲ_０ＣＯＮＲ_０'Ｒ_０''、Ｃ(=ＮＲ_０)Ｒ_０'、Ｃ(=ＮＲ_０)ＮＲ_０'Ｒ_０''、ＮＲ_０Ｃ(=ＮＲ_０')ＮＲ_０''Ｒ_０'''、ＯＣＯＲ_０、ＣＯＳＲ_０、ＳＣＯＲ_０、ＣＳＮＲ_０Ｒ_０'、ＮＲ_０ＣＳＲ_０'、ＮＲ_０ＣＳＮＲ_０'Ｒ_０''、ＣＯＯＲ_０、ＣＯＮＲ_０Ｒ_０'、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＮＲ_０ＣＯＲ_０'、ＳＯ_２Ｒ_０'、ＳＯ_２ＮＲ_０Ｒ_０'、ＮＲ_０ＳＯ_２Ｒ_０'基、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、少なくとも一の飽和又は不飽和の環で、場合によってはヘテロ原子を含むものを表し、ここで、該環は分離又は縮合していてよく、さらにアルキル基は置換されていてもよく、ここでＲ_０、Ｒ_０'、Ｒ_０''及びＲ_０'''は、水素、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、又はアリール基で、置換されていてもよいものを示す。 （もっと読む）

一般式(I)のチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤を製造するための方法及び材料を開示する。Ｎ-[４-(３-クロロ-４-フルオロ-フェニルアミノ)-７-(３-モルホリン-４-イル-プロポキシ)-キナゾリン-６-イル]-アクリルアミドを含むこのような阻害剤は、癌、再狭窄、アテローム性静脈硬化症、子宮内膜症及び乾癬の治療に有用である。開示した方法では、望ましくないジアクリロイルアミノ-キナゾリン副生物を最小限にするために保護スキームを採用する。
【化１】

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