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Fターム[4C086BC40]の内容

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【課題】
副作用の問題のない、安全性に優れた抗うつ剤を提供すること。また、学習意欲の改善に有用で、継続的摂取可能な学習意欲改善剤を提供すること。
【解決手段】
2,5-ジケトピペラジン構造の環状ジペプチドを有効成分として含有する抗うつ剤および学習意欲改善剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)
【化1】


[式中、環Aはベンゼン環、ピリジン環等;Rは、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等;Rは、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等;Tは基−C(=O)NH−等;Tは、基−CH−NHC(=O)−、基−CH−CH−C(=O)NH−等;Qは、フェニル基、二環性縮合複素環基等;Qは、単結合、フェニレン基等;Qは、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するFXa阻害剤。 (もっと読む)


本発明は、CSF−1Rキナーゼ阻害活性を有し、したがってそれらの抗癌活性のため有用であり、そのためヒトまたは動物の身体を処置する方法に有用である、式(I)の化合物またはその医薬的に許容できる塩類に関する。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌作用を発生させる際に使用する医薬の製造におけるそれらの使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】免疫系を抑制すること無く、 DPP-IV を阻害するために有用な化合物の提供。
【解決手段】構造式I を有する化合物。


n は 1 から 3 の数であり、 X は、 CH2基、 S 、 O 、 CF2基もしくは C(CH3)2基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、 アルキル基、シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基である。例えば1-(2-シクロプロピルアミノ-アセチル)-ピロリジン-(2R)-ボロン酸が例示される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)化合物、H阻害剤としてのその使用、その製造法、およびその医薬組成物を提供するものである。
【化1】


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本発明はトリフルオロメチル置換ベンズアミド化合物およびその塩を含む本発明化合物、並びに同化合物を含有してなる、Eph受容体関連(例えば、神経性)傷害および障害の処置における医薬組成物に関する。また、本発明は有効量の本発明化合物を細胞または対象に投与することにより、細胞中のEph受容体の活性を調節し、神経再生を刺激し、またニューロン変性を回復させることに関する。 (もっと読む)


【課題】新規なセロトニン再取り込み阻害薬、NK1アンタゴニストの提供。
【解決手段】式


(R1、R2、R3およびR4は、H、ハロゲン等を表し、Xは、結合、酸素原子等を表し、Yは、酸素原子またはNH等を表し、Zは、窒素原子またはCH基を表し、nは、1または2を表し、Akは、アルキレン鎖を表し、Arは、アリールまたはヘテロアリール基を表す)の化合物、その光学異性体、および医薬的に許容される酸とのその付加塩。 (もっと読む)


Wntシグナル伝達経路は、胚発生ならびにM腫瘍形成に関与する。ディシブルド(Dvl)は、カノニカルおよび非カノニカルWntシグナル伝達経路で、受容体フリズルド(Fz)からのWntシグナルを下流構成要素に伝達し、DvlのPDZドメインは双方の経路において必須の役割を果たし、DvlのPDZドメインはFz受容体に直接に結合する。本発明ではNMR支援仮想リガンドスクリーニングを使用していくつかの化合物が同定され、DvlのPDZドメインに結合することが分かった。分子動力学シミュレーションを使用して、PDZドメインとこれらの化合物との間の結合を詳細に分析した。これらの化合物は、Fz−Dvl相互作用を妨げることでWntシグナル伝達をブロックできる、PDZドメインの高親和性阻害物質の合理的デザインの基礎を提供する。
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本発明は、炎症及び関係する症状を含めて、プロテインキナーゼ媒介性疾患の予防及び治療に有用である新しいクラスの化合物を含む。本化合物は、一般式Iを有する。式中、A1、A2、B、R1、R2、R3及びR4は本明細書に定義されている。本発明は、1種類以上の式Iの化合物を含む薬剤組成物、リウマチ様関節炎、乾せん及び他の炎症障害を含めて、キナーゼ媒介性疾患を治療するためのかかる化合物及び組成物の使用、並びに式Iの化合物の調製に有用である中間体及び方法も含む。

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本発明は、新規な化学化合物、組成物ならびにその製造方法および使用に関する。特に、本発明は、ピリダジン化合物および/または関連する複素環誘導体、それを含む組成物、ならびに細胞経路(例えば、シグナル伝達経路)の調節のために、炎症疾患(例えば、アルツハイマー病)の治療もしくは予防のために、研究、薬剤スクリーニング、および治療用途のために、ピリダジン化合物および/または関連する複素環誘導体およびそれを含む組成物を使用する方法を提供する。
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本発明は式(I):
【化15】


[式中、VはNR、O、S、SO又はS(O)を表し;W及びXは各々独立してCH又はNを表し;YはN、CH又はC−Arを表し、但し、W、X及びYの1種以上2種以下はNであり;ZはCH又はC−Arを表し、但し、YがN又はCHである場合にはZはC−Arであり、更にYがC−Arである場合にはZはCHであり;Arは窒素、酸素及び硫黄から選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含む融合9又は10員複素環系を表し、前記環系における環の少なくとも1個は芳香族であり;Arはフェニル、ピリジル、ピリミジニル及びピリダジニルから選択され、場合により融合し、置換されている芳香族環を表し;Rはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルコキシ、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、シアノ、ニトロ、SR、SOR、SO、COR、NRCOR、CONR、NRSO、SONR、−(CHカルボキシ、エステル化−(CHカルボキシ又は−(CHNRを表し;Rは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、非置換フェニル、又は(ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルコキシもしくはハロC1−6アルコキシから選択される1もしくは2個の基で置換された)フェニルを表し;R及びRは各々独立して水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C3−7シクロアルキル又はフルオロC1−6アルキルであるか;あるいはRとRはそれらが結合している窒素原子と共に場合によりヒドロキシ又はC1−4アルコキシから選択される1又は2個の基で置換された環原子数4〜7の脂肪族複素環を形成し、前記環は場合により前記環原子の1個として酸素原子、硫黄原子、S(O)、S(O)、又はNRを含んでいてもよく;Rは水素、C1−4アルキル、ヒドロキシC1−4アルキル又はC1−4アルコキシC1−4アルキルを表し;Rは水素、C1−6アルキル、フルオロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、非置換フェニル、又はハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルコキシもしくはハロC1−6アルコキシから選択される1もしくは2個の基で置換されたフェニルを表し;mは0又は1〜4の整数であり;nは0又は1〜3の整数である]の化合物;又は医薬的に許容可能なその塩、N−オキシドもしくはプロドラッグ;前記化合物を含有する医薬組成物;治療方法におけるその使用;疼痛及び/又は炎症を主症状とするVR−1関連症状の治療用医薬の製造におけるその使用;並びに前記化合物を使用する治療方法を提供する。
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、R、R及びRが明細書に記載された意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩であって、リポキシゲナーゼ(例えば15-リポキシゲナーゼ)の活性阻害が所望される及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療するのに有用である化合物が提供される。
【化1】

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本発明は、式(I)
【化1】


のトリフルオロメチル置換ベンズアミド化合物、これらの化合物を含む医薬、特にタンパク質キナーゼの阻害剤としておよび/またはタンパク質キナーゼ活性が介在する状態、障害または疾患状態および/または増殖性疾患の処置のための、医薬としてのもしくはその製造のためのこれらの使用、化合物を投与することを含む処置法、とりわけ治療および予防処置法、化合物および新規中間物質の製造法およびこれらの合成のための部分的段階に関する。
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MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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【化1】


本発明は、apoB分泌/MTP阻害活性および付随する脂質低下活性を有するある種の5員複素環で置換されている新規アリールピペリジン若しくはピペラジン化合物に関する。本発明はさらに、こうした化合物、前記化合物を含んでなる製薬学的組成の製造方法物、ならびに高脂血症、肥満およびII型糖尿病の処置のための医薬品としての前記化合物の使用に関する(式(I))。本発明はさらに、こうした化合物、前記化合物を含んでなる製薬学的組成物の製造方法、ならびにアテローム硬化症、膵炎、肥満、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病およびII型糖尿病の処置のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 (もっと読む)


【課題】ステロール及び/又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物及び組成物、並びに様々な病気及び症状の治療又は防止へのそれらの使用
【解決手段】本発明は、一つの局面において、ステロール及び/又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物(それら化合物の塩、及びそれら化合物及び/又は塩の溶媒和物及びプロドラッグを含む。)を提供する。別の局面において、本発明は、少なくとも一つのステロール及び/又はスタノールエステル、並びに、少なくとも一つのコレステロール生合成阻害剤を含む組成物を提供する。また、本明細書に示された化合物又は組成物を投与することによって、様々な疾患、症状及び障害を治療及び予防する方法をも提供する。 (もっと読む)


【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ベンジルアミン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式(I)
【化1】


(式中、R1は、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ピリジルなどで置換されていてもよい縮合複素芳香環式基(当該複素芳香環式基にはヘテロ原子として1〜4個の窒素、酸素、硫黄原子が含まれる)、R2及びR3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキルまたは低級アルコキシ)で示されるベンジルアミン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 (もっと読む)


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