【課題】セラミド、スフィンゴシンおよびそれらの類似体上にあらかじめ選択されたグリコシル化パターンを有するガングリオシド類似体を酵素的に調製するインビトロ法に対する必要性が、特に存在している。
【解決手段】本発明は、新規な合成スフィンゴ糖脂質およびそのような合成スフィンゴ糖脂質を含有する薬学的組成物を記載する。本発明はまた、新規な合成スフィンゴ糖脂質化合物および組成物、ならびに神経保護および癌治療の分野におけるそれらの利用法を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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【課題】 ウレアーゼが有する活性をより効果的に阻害するとともに、生体に対する安全性が向上し、かつその原材料の入手が容易である、ウレアーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】 食品分野、医薬品分野あるいは化成品分野等で利用可能な、ウレアーゼ阻害剤が開示されている。本発明の血管新生抑制剤は、褐藻類こんぶ目こんぶ科のマコンブ、褐藻類こんぶ目ちがいそ科のアラメ、サガラメ、ツルアラメ、クロメ、カジメ、ワカメ、アオワカメ、ヒロメ、アイヌワカメ、およびチガイソ；褐藻類ひばまた目ほんだわら科のホンダワラ、ヒジキ、およびアカモク；褐藻類まがまつも目もずく科のモズクおよびオキナワモズク；および、紅藻類スギノリ目すぎのり科に属する海藻；からなる群より選択される少なくとも１種の海藻由来の抽出物を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、心血管疾患の治療のためのグルクロン酸化されたネビボロール代謝産物及びグルクロン酸化されたネビボロール代謝産物の薬学的組成物を提供する。さらに、本発明はまた、薬学的に許容可能なキャリア中にネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのグルクロン酸化された代謝産物及び／又は少なくとも１つの他の活性化合物を含む組成物を提供する。本発明はまた、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのグルクロン酸化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を治療及び／又は防止する方法を提供する。 （もっと読む）

インテグリンレセプターの活性を抑制する又は活性をもたらす方法であって、インテグリンを、式Ｉの化合物又は薬学的に許容し得るその塩と接触させることを含む方法。一般式Ｉ中、環は、任意の立体配置を有してよく、Ｚは、硫黄、酸素、ＣＨ_２、ＮＨ、ＮＲ^Ａ又は水素であって、Ｚが水素である場合は、Ｒ_１は存在せず、Ｒ^ＡはＲ_１からＲ_５に関して定義される群から選択され、Ｘは、一般式ＩのＸの少なくとも１つがＮＲ^Ａであるという条件で、酸素又はＮＲ^Ａであり、またＸは、独立にＲ_１からＲ_５の１つと結合してアジドを形成してもよく、Ｒ_１からＲ_５は、独立に、Ｈ、−（ＣＯ）Ｒ_６、又は原子数１から２０の、必要に応じて置換されている、分岐鎖または直鎖のアルキル、アシル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル置換基を含む群から選択され、置換基は、必要に応じてさらに置換されていてもよく、上式でＲ_６は、原子数１から２０の、必要に応じて置換されている、分岐鎖または直鎖のアルキル、アシル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル置換基を含む群から選択され、置換基は、必要に応じてさらに置換されていてもよく、ここで、ＸＲ_２又はＸＲ_３又はＸＲ_４又はＸＲ_５がＮＨ_２ではないことと、さらにＲ_２からＲ_５のうち多くて１つだけが水素であることが条件であり、基ＸがＮＲ^ＡであってＲ^Ａが水素でない場合、基Ｒ^Ａとそれに対応する基Ｒ_２からＲ_５は結合して環を形成していてよい。
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【課題】新規で有用なＮＦ−κＢ活性化抑制剤及び、ＮＦ-κＢ活性化に起因する疾患又は症状の予防・改善に有用な組成物を提供する。
【解決手段】シナロピクリン及び／又はその誘導体を有効成分とするＮＦ-κＢ活性化抑制剤、またこれを含有する組成物を提供する。
【効果】本発明品であるＮＦ-κＢ活性化抑制剤は化粧料組成物，医薬部外品並びに医薬品等のあらゆる形態の製剤に応用が可能であり、がん・白血病，ＡＩＤＳ，動脈硬化，関節リウマチ等の炎症を伴う様々な疾患，機能低下の予防・改善効果の他、皮膚の生理的加齢及び光加齢に伴う様々な症状、例えば色素沈着，しわ，たるみ等の予防・改善効果が期待できる。 （もっと読む）

【課題】安全性及び安定性の良好なレチノイドまたはレチノイド誘導体を開発し、その利用方法を見出す。
【解決手段】レチノイドまたはレチノイド誘導体を水素添加することにより、下記構造式などで示される熱や光や酸化に対して非常に安定でかつ安全性の良好な水素添加レチノイドまたは水素添加レチノイド誘導体が得られた。これらは油剤や界面活性剤としての作用を有するのみではなく、有効な真皮ヒアルロン酸産生促進効果を持つことを見出だした。


（式中ＲはＨ、脂肪酸残基、リン酸残基、グリコシド残基を示し、Ｒ’はＨ又はアルコール残基を示す。） （もっと読む）

式Iを有する化合物、ならびにその関連組成物および方法を開示する。本化合物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するのに有用である。

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本発明は、個体におけるエストロゲン欠乏に関連する症状を予防または改善するための組成物を製造するための、植物性リグナン、その代謝物またはそれら両方の組み合わせであるリグナンの使用に関する。さらに、本発明は、エストロゲン欠乏を患っているかまたはエストロゲン欠乏のリスクがある個体の血清中の、エンテロラクトン、または植物性リグナンの別の代謝物の濃度を高めるために有用な組成物を製造するための、エンテロラクトン、または植物性リグナンの別の代謝物の前駆体となり得る、植物性リグナンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Aのアダマンタンアミンの還元性炭水化物誘導体、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または誘導体に関し、式中、R₁、R₂、R₃およびR₄は、一緒にまたは独立してH、F、メチル、または低級アルキル、アルケニルもしくはアルキニル基であり、Zは、元々アルデヒドカルボニル基を有するモノサッカライド、ジサッカライド、オリゴサッカライドもしくはポリサッカライドから誘導される。本発明はまた、このようなアダマンタンアミン誘導体の製造方法、およびこのような誘導体の使用方法に関する。本発明の化合物は、グラム陽性またはグラム陰性菌に起因する感染症の治療に有用である。

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本発明は、ｎが０〜４の整数で；Ｒ１がＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２-ＣＨ_３、Ｃ(ＣＨ_３)_３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ_２及びＣ≡ＣＨからなる群から選択される基で；Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ_１-Ｃ_３)-アルコキシル及び(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキルからなる群から独立して選択される基で；Ｒ６がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ_１-Ｃ_３)-アルコキシル、(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキル、Ｒ７、ＣＨ＝ＣＨ-Ｒ７及びＯ-ＣＨ_２-Ｒ７からなる群から選択される基であり；ここでＲ７は、フェニル、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ_１-Ｃ_３)-アルコキシル又は(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキルで独立して一置換又は二置換されたフェニルである、式(Ｉ)を有する化合物に関する。上述の化合物は、アミグダリン(その走化性がペプチドＴに類似している天然産物)に類似した走化性指標を有し、よって乾癬等の炎症性及び／又はアレルギー性皮膚症の処置に使用可能であり、また該化合物には、アミグダリンより非常に毒性が低いという利点がある。

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本発明は、ジンセノサイド化合物Ｋを含有するヒアルロン酸生成促進剤に関する。より詳細には、本発明は、人参サポニンの主要代謝産物である２０−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−２０（Ｓ）−プロトパナキサジオール（化合物Ｋ）の効能、すなわち化合物Ｋがヒト細胞に存在するヒアルロン酸合成酵素（hyaluronic acid synthase；ＨＡＳ）遺伝子の発現を増加させ、ヒト細胞においてヒアルロン酸（hyaluronic acid）の生成を促進する効能があることを明らかにし、これを含有することによってヒアルロン酸の生成を促進する機能を有するヒアルロン酸生成促進剤に関する。また、本発明は、前記化合物Ｋを含有するヒアルロン酸生成促進剤を有効成分とする老化防止剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、2-ヒドロキシ-4-[2-ヒドロキシイミノ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン2-イル)-エトキシ]-安息香酸のエステル化合物、その製造方法、および医療分野および化粧品分野におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記化学式１で表されるジンセノサイドＦ１（２０−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−２０（Ｓ）−プロトパナクサトリオール）を有効成分として含有するＢｃｌ−２発現調節剤に関する。
【化１】

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【課題】成形（ｃｏｍｐａｃｔｅｄ）リバビリン組成物を含有する経口投与可能な固形投薬の形態およびこのような固形投薬の形態を製造するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】リバビリンおよび薬学的に受容可能な崩壊剤を含有する迅速に溶解するリバビリン成形組成物を含む、経口投与が可能な固形投薬の形態であって、ここで前記組成物が少なくとも約０．６ｇ／ｍＬのタップ密度を有し、そして約８０重量％より多くのリバビリンが、約３０分で水に溶解する、投薬形態。 （もっと読む）

被験体の胃腸管における炭水化物利用は、被験体に、炭水化物の分解を阻害する第１の因子と、腸管ガスの形成もしくは重症度を減少させる第２の因子と組み合わせて投与することによって、調節され得る。例えば、本発明の一つの局面において、アカルボースまたは他のαグルコシダーゼ活性のインヒビターが、例えば第２の因子と組み合わせて、メタボリックシンドローム（例えば、シンドロームＸ）、肥満症、糖尿病などの代謝障害を処置しまたは予防するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一種のステロール吸収インヒビターおよび組成物を投与することによる自己免疫障害および関連する状態を処置または予防するための方法、（ａ）少なくとも一種のステロール吸収インヒビターおよび（ｂ）自己免疫障害および関連する状態を予防または処置するために有用であり得る少なくとも一種の自己免疫障害処置：を含む治療組合せおよび方法を提供する。被験体において自己免疫障害を処置するかまたは予防するための薬学的組成物であって、この組成物は、治療有効量の上記化合物、組成物または治療組み合わせ、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

新規化合物、α−Ｃ−フェニル Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン誘導体、製造方法及び酸化ストレスに関連のある病気の予防または処置のための薬剤を調製するためのその使用。 （もっと読む）

ＧＰＣＲと一般式（Ｉ）の化合物またはその一般式（Ｉ）の薬学的に許容される塩とを接触させることを包含する、ＧＰＣＲの活性を阻害するかまたはこれを生じさせる方法。
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本発明は、P-セレクチンに対し親和性を有する、ある種のグルコースをベースとする化合物に関する。更に本発明は、P-セレクチンに関連する疾患の治療用医薬組成物を調製するための前記グルコースをベースとする化合物の使用、前記化合物を含む複合体、医薬担体及び薬物送達システム並びにある化合物がP-セレクチンに結合し得るかどうかを決定する方法に関する。 （もっと読む）