７−[(１Ｒ)−２−({２−[(３−{[２−(２−クロロフェニル)エチル]アミノ}プロピル)チオ]エチル}アミノ)−１−ヒドロキシエチル]−４−ヒドロキシ−１,３−ベンゾチアゾール−２(３Ｈ)−オンの薬学的に許容される塩(ただし、それは二トリフルオロ酢酸塩、二臭化水素酸塩または二酢酸塩ではない)；および医薬としての(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはＣＯＰＤ)の処置における)そのような化合物の使用。 （もっと読む）

患者の痛みを治療するための組成物を提供する。本組成物は、ブプレノルフィンとナロキソンとを痛覚脱失を得るのに適した量であるブプレノルフィン対ナロキソンの質量比２．１：１〜８：１で含み、経皮又は経粘膜剤形である。関連する方法及び使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】 炎症性腹部疾患の治療に適する薬剤調製物を提供する。
【解決手段】 薬剤調製物は、一般式Ｉ、即ち
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ａ、Ａｒ、ＤおよびＨａｌは、請求項１で定義の通りである］
の少なくとも一つの化合物および／または生理学的に容認し得るその塩の一つおよび／またはそのグリコシル化誘導体の一つおよび少なくとも一つの生理学的に容認し得る賦形剤または助剤を含む。 （もっと読む）

非経口単位剤形又は真皮若しくは粘膜を経由した送達に適した単位剤形の鎮痛組成物は、ブプレノルフィンと、患者の血漿に送達される又は到達するブプレノルフィン対ナルトレキソンの質量比が１００：１〜５０００：１の範囲となるような量のナルトレキソンとを含む。ブプレノルフィンの鎮痛作用を、低用量のナルトキソンにより増強する。痛みを治療するための方法及び薬物を製造するためのブプレノルフィン及びナルトレキソンの使用も提供する。 （もっと読む）

非経口の単位投薬形態または真皮もしくは粘膜を介する送達のために適切な単位投薬形態において、患者に送達されるかまたは患者の血漿に到達するブプレノルフィン対ナロキソンの重量による比率が７．５：１〜１２．４：１の範囲中であるようにブプレノルフィンおよびナロキソンの量を含む、組成物。ブプレノルフィンの鎮痛作用は低用量のナロキソンによって増強され、それは薬物常用者による本組成物の乱用の可能性を減少させる役目もまた果たす。疼痛の治療の方法ならびに医薬品の製造のためのナロキソンおよびブプレノルフィンの使用もまた提供される。
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本発明は、ＥＰ４が媒介する疾患又は症状、例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ並びに癌の治療に有用である、ＥＰ４受容体アンタゴニストとしてのインドール及びインドリンシクロプロピルアミド誘導体に関する。医薬組成物及び使用方法も含まれる。 （もっと読む）

非経口単位剤形又は真皮若しくは粘膜を経由した送達に適した単位剤形の鎮痛組成物は、ブプレノルフィンと、患者の血漿に送達される又は到達するブプレノルフィン対ナルメフェンの質量比が２２．６：１〜４０：１の範囲となるような量のナルメフェンとを含む。ブプレノルフィンの鎮痛作用を、低用量のナルメフェンにより増強する。痛みを治療するための方法及び薬物を製造するためのナルメフェン及びブプレノルフィンの使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は慢性及び神経因性疼痛の治療に有用なナトリウムチャネル遮断薬である置換ベンゾジアゼピノン、ベンゾオキサアゼピノン及びベンゾチアゼピノン化合物に関する。本発明の化合物は不安症、鬱病、癲癇、躁鬱病及び双極性障害等のＣＮＳ障害を含む他の病態の治療にも有用である。本発明は単剤又は１種以上の治療活性化合物との併用剤としての本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物も提供する。本発明は更に、本発明の化合物及び医薬組成物を投与する段階を含む急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛及びＣＮＳ障害（限定されないが、癲癇、躁鬱病、鬱病、不安症及び双極性障害を含む）の治療方法を含む。 （もっと読む）

【課題】皮膚を介したグラニセトロンの流量を実質的に増大させるグラニセトロンの経皮投与のための接着性パッチの提供
【解決手段】接着性パッチが、非酸性求核性部分（但し、該非酸性ヒドロキシル部分は、ヒドロキシメチルアクリレート、ヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシプロピルアクリレート、ヒドロキシメチルメタクリレート、又は、ヒドロキシエチルメタクリレートによっては提供されない）を含むアクリル接着剤を備える（但し、該接着剤は、側鎖にポリエチレンオキシド又はポリエチレンオキシドモノメチルエーテルを有するアクリル系粘着基剤を含まない）。 （もっと読む）

本発明により、新規なα−ハロ−シクロプロピルカルボキシ化合物、およびα−アルキル−シクロプロピルカルボキシ化合物、ならびに、様々な神経学的疾患または神経学的障害、特にてんかんの処置におけるこれらの化合物および関連する化合物の使用が提供される。また、本発明により、このような化合物を調製するためのプロセス、このような化合物を含む医薬組成物、医薬品を調製するためのこのような化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で定義される、式Ｉの置換型カルボキサミド化合物又はその薬理学的に許容できる塩、それを含有する医薬組成物、及び疼痛の治療へのその使用方法の提供に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされるスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^１及びＲ^２はピロリジン環又はアゼチジン環を形成する。これによって高められた代謝安定性が得られる。
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本発明は、式（Ｉ）のスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^３は、（置換された）アルキル基又はシクロアルキル基である。それにより高められた溶解度が達成される。
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【課題】ホットフラッシュ予防・治療剤の提供。
【解決手段】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物を含有してなるホットフラッシュ予防・治療剤。化合物の性質として、脳内移行性である性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物を含有してなるホットフラッシュ予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、疼痛、例えば術中疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、癌性疼痛並びに多発性硬化症に関連する疼痛および痙縮の治療において用いることができる、カンナビノイドＣＢ１受容体のアゴニストとしての、一般式（Ｉ）を有するインドール誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩に関し、


式中、Ａは５員芳香族複素環を表し、Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３はＮ、Ｏ、ＳおよびＣＨから独立して選択され、ＹはＣＨ_２、Ｏ、ＳもしくはＳＯ_２を表し；Ｒ_１はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＣＮもしくはハロゲンであり；Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５およびＲ_５’は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル（ＯＨで場合により置換される。）もしくはＣＯ−ＯＲ_ａであり、または双生置換基Ｒ_３およびＲ_３’もしくはＲ_５およびＲ_５’のうちの一対は一緒になってケト基を表し、並びに他のものはすべて水素もしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；またはＲ_２およびＲ_５は一緒になってメチレンもしくはエチレン架橋を表し、並びにＲ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’およびＲ_５’は水素であり、ｎは１もしくは２であり；Ｒ_６はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル（ＯＨで場合により置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＣＯ−ＮＲ_９Ｒ_１０、ＣＯ−ＯＲ_１１もしくは１，２，４−オキサジアゾル−３−イル）、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３もしくはＣＯＯＲ_１４であり；Ｒ_７はＨもしくはハロゲンであり、Ｒ_８は（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_９およびＲ_１０は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキルもしくは（Ｃ_３−７）シクロアルキルであり、これらのアルキル基はＯＨもしくは（Ｃ_１−４）アルキルオキシで場合により置換され、Ｒ_１１はＨもしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_１２およびＲ_１３は、独立して、Ｈもしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_１４は（Ｃ_１−６）アルキルである。
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本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての式Ｉの新規クラスのクロマン化合物、


このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。
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【課題】新規なCGRPアンタゴニストを提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式Ｉの化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びにその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物に関する。本発明は、前記化合物の使用及び製造方法にも関する。
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本発明は、ＣＮＳ障害の処置のための、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、アリール又はヘテロアリール（ここで、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいはシクロアルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヘテロアリール、ピペリジン−１−イルからなる群から選択される置換基１〜３個によるか、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されていてもよい）であるか、あるいは少なくとも１個の水素原子が重水素又は三重水素により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキルであるか、あるいは非置換であるか、又はアルコキシもしくはハロゲンにより置換されている、ベンジルであるか；あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、２，３−ジヒドロインドール−１−イル又は３，４−ジヒドロ−キノリン−１−イルを形成しており；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルである］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
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【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる （もっと読む）

本発明は、トラマドールの副作用を低減する方法を提供する。したがって一実施形態において、本発明は、トラマドール材料を摂取するヒト男性において新たに発見された性機能に関係する副作用の発生率を低下させる方法を提供する。その方法は、トラマドール材料を摂取する男性にホスホジエステラーゼ阻害剤を投与することを含む。本発明は、医薬組成物も提供する。一実施形態において、その組成物は、トラマドール材料およびホスホジエステラーゼ阻害剤を含む。本発明は更に、キットを提供する。一実施形態において、そのキットは、トラマドール材料およびホスホジエステラーゼ阻害剤を含む。 （もっと読む）