本発明は、下記式（Ｉ）の化合物：


ならびにそれらの製造方法、それらを含む組成物、そして不適切なｃ−Ｍｅｔ活性に関係する疾患の治療におけるそれらの使用に関するものである。
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本発明は、種々の自己免疫疾患及び炎症性疾患又は状態の治療に有用な、グルココルチコイド受容体リガンドとしての、式Ｉ（Ｉ）の２−［１−フェニル−５−ヒドロキシ又はメトキシ−４α−メチル−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｆ］インダゾール−５−イル］エチルフェニル誘導体を対象とする。医薬組成物及び使用方法もまた含まれる。
【化１】

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式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり、Ｒ₂およびＲ₃は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、５〜８員環の複素環を形成し、そしてｎは、２〜６である］で示される化合物。医薬。
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本発明は、記憶力及び学習能力の改善に有効であり、認知症及び軽度認識障害の治療及び予防用の薬剤と、認知機能を含む脳機能改善用の健康食品の有効成分であるオレアナン型トリテルペンサポニン化合物の用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体調節物質であることが発見されているオキサジアゾール及びチアジアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、それらの薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、並びに化学物質乱用の停止に起因する離脱症状等の多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。

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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼまたはそれらの変異型の異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】神経栄養作用を持つ素材とその応用品を提供する。
【解決手段】下記の構造式で示される５−アシル−２−アミノ−１，３−セレナゾール類縁体を含有することを特徴とする神経栄養因子とその応用品。
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【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたＡβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒ_１は、１ないし３の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ａｒ_２は、１ないし３の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、Ｘ_１は、（１）−Ｃ≡Ｃ−または（２）置換されていてもよい二重結合等を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を示す。］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。 （もっと読む）

【課題】強力なドーパミン作動性リガンドとして作用する新しい四環式化合物、その製造方法及びこれらを含む薬剤組成物の提供。
【解決手段】ラセミ体であるか、又は光学異性体である、trans相対配置の式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ｘは酸素原子又はＮＲ₂基を表し、Ｙは−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−及び−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される基を表し、Ｒ₁及びＲ₂は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素原子、又はアルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキルから選択される群を表す）で示される化合物、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩、及びその水和物、薬剤組成物。 （もっと読む）

【課題】新規な作用機序を有する、効果的な神経細胞用の細胞分化促進剤およびその方法を提供する。
【解決手段】硫化水素および／または硫化水素塩を有効成分として含有してなる神経細胞用の細胞分化促進剤およびその細胞分化促進方法。より好ましくは、硫化水素ナトリウム、硫化水素カリウム、硫化水素カルシウムおよび硫化水素アンモニウムよりなる群から選択される硫化水素塩を有効成分として含有する細胞分化促進剤およびその細胞分化促進方法の提供。 （もっと読む）

【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】Ｖ_１および／またはＶ_２受容体でアンタゴニスト活性を呈し、インビボのバソプレシンアンタゴニスト活性を呈する新規三環式誘導体の提供。
【解決手段】下記式で示される化合物。


（式中、Ｙは−(ＣＨ２)n−等であり、Ａ−Ｂは−ＮＲ３−(ＣＨ２)ｍ−等であり、部分Ｚは、フェニル基、複素環基等であり、Ｄ、Ｅ、Ｆは、炭素または窒素であり、Ｒ３は、−ＣＯ−Ａｒ−であり、Ａｒは、置換されていてもよいピリジン基等であり、ｎは０から２の整数、ｍは１から２の整数である。）該化合物は、過剰な腎臓水再吸収、鬱血性心臓疾患等の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；化合物を調製する方法；化合物を調製する際に使用される中間体；化合物を含有する組成物；脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有するチエノピリミジン化合物およびそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｒ^２は（１）ハロゲン、（２）水酸基、（３）Ｃ_１−４アルキル、（４）Ｃ_１−４アルコキシから選ばれる置換基を有していてもよい５ないし７員の含窒素複素環基等、Ｒ^３はＣ_１−４アルキル、Ｒ^４はＣ_１−４アルコキシ等、ｎは１ないし４の整数を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】優れた治療効果を有する抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示す複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤。
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本発明は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害の処置用の式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、−（ＣＲ_２）_ｎ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール又は−（ＣＨ_２）_ｎ−へテロアリール（これらは、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルによって置換されている）であるか、あるいは場合によりヒドロキシにより置換されている−（ＣＲ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_３であるか、あるいは−（ＣＲ_２）_ｎＯ−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり、そして二つのＲ基が存在する場合、それらは同じであってもそうでなくてもよく；Ｒ^２は、２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｃ］チオフェニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタピリミジン−２−イル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、２，２，３，３−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルであるか、あるいは、アリール又はヘテロアリール（場合により、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、又はＯ−テトラヒドロ−ナフタレニルからなる群より選択される一つ以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは場合によりハロゲンにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−ＣＨ＝ＣＨ−アリールによるか、又は場合によりハロゲン、低級アルコキシ、もしくはハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールによるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールによるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ヘテロアリールによるか、又は場合により＝Ｏにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリルによるか、又は場合により低級アルキルにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ヘテロシクリルによるか、又は−Ｓ−アリール、−ＣＨ（ＯＨ）−アリール、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−アリール、−ＮＲ−アリールによるか、又は２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルにより置換されており；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４である］で示される化合物及びその薬学的に活性な塩に関する。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体の活性を調整する、式（Ｉａ）の特定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物に関する。


本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンＨ３関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害（例えば、ナルコレプシー、交代勤務症候群）、薬の副作用としての眠気、作業を完了するための注意力の調整など、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病などの治療に有用な方法に関する。
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Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−４−（キノリン−８−イル（１−（チアゾール−４−イルメチル）ピペリジン−４−イリデン）メチル）ベンズアミド、その医薬上許容しうる塩、及び／又はそれらの混合物、及びその医薬組成物、それを用いた治療方法、並びにＮ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−４−（キノリン−８−イル（１−（チアゾール−４−イルメチル）ピペリジン−４−イリデン）メチル）ベンズアミド、及びその中間体の製造方法。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の複素環化合物およびそれの使用と製造、該化合物の製造方法、少なくとも一つの前記化合物を含む組成物、ならびに少なくとも一つの化合物を用いる治療方法に関するものである。特に、一般式（Ｉ）の化合物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用である。

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【課題】 光保護層が上に被覆されている圧縮コアを含む医薬錠剤の提供。
【解決手段】 圧縮コアは、（ｉ）１−［９−（４−クロロ−フェニル）−８−（２−クロロ−フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル］−４−エチルアミノ−ピペリジン−４−カルボン酸アミドの薬学的に許容しうる塩、（ｉｉ）少なくとも１つの増量剤（例えば、延性増量剤（例えば微結晶セルロース）及び／又は脆性増量剤（例えばラクトース一水和物又はマンニトール）；（ｉｉｉ）崩壊剤（例えば、デンプングリコール酸ナトリウム）及び（ｉｖ）滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム）を含み、光保護層が上に被覆されている。 （もっと読む）