式Ｉ（式中、Ｘ，Ｙ，ＺおよびＡｒが請求項１で示した意味を有している）の新規な化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療に使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸のうちの１つは、式（II）であり、そしてＸ、Ｙ¹〜Ｙ⁴、Ｒ¹〜Ｒ¹⁴及びｎは、明細書中と同義である］の化合物、並びにその全てのエナンチオマー、及び薬剤学的に許容しうる塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、その製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のためのその使用に関する。
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本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための3−アザ−1−オキサ−ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は医薬的に許容可能な塩形態のクロピドグレルを含有する経口投与に適した組成物であって、前記組成物がポリ酢酸ビニル又はポリビニルアルコールから選択されるポリマーコーティングと、水素化植物油を含む疎水性成分を含み、前記塩がメシル酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩及び塩酸塩から選択され、前記クロピドグレルが被覆粒子、顆粒又は凝集体の形態である組成物を提供する。別の側面において、本発明は医薬的に許容可能な塩形態のクロピドグレルを含有する錠剤の製造方法であって、前記方法がａ）クロピドグレルを無水又は実質的無水成分と共に圧縮し、凝集体を形成する段階と、ｂ）凝集体を粉砕し、顆粒又は粒子を形成する段階と、ｃ）場合により顆粒又は粒子を少なくとも１種の別の成分と混合する段階と、ｄ）こうして形成された顆粒又は粒子を錠剤に圧縮する段階を含み、前記クロピドグレルがメシル酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩及び塩酸塩形態で使用され、前記方法が更に脱水剤を凝集体、顆粒又は粒子と混合する段階を含む方法を提供する。段階ｂ）の後又は段階ｃ）を実施する場合にはその後で段階ｄ）の前に顆粒又は粒子コーティング段階を加えてもよい。 （もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための１-アザ−ジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷のうちの１つは、式（II）であり、そしてＸ¹、Ｘ²、Ｙ¹〜Ｙ⁴、Ｒ¹〜Ｒ¹³並びにｍ及びｎは、本文中と同義である］の化合物、並びに全てのエナンチオマー並びに薬学的に許容しうるその塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のためのその使用に関する。
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本発明は、心臓不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な構造（Ｉ）を有する化合物に関する。

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特に心房細動を処置するためかまたは頻拍不整脈を予防するために、患者の心臓における心室速度を制御するための方法が開示される。その患者の房室結節領域は、自己由来の線維芽細胞および／または生体高分子が注入され、細動する心房から心室への電気伝導を緩慢化するための障壁が生成される。本発明の１つの実施形態は、患者の心臓における心室速度を制御するためのシステムを包含し、このシステムは、線維芽細胞または生体高分子を含む物質の供給源に結合された心臓送達システムを備える。この心臓送達システムは、ある体積の物質をこの供給源から、心臓細胞を含む患者の心臓に関連する位置に送達するように適合されており、その結果、この物質が患者のＡＶ結節での伝導遅延を引き起こす。 （もっと読む）

本発明により、プロドラッグの活性化を担う酵素が同定され、プロドラッグとしての候補化合物の同定のために利用される。本発明は、適したプロドラッグとして候補化合物を同定する方法、および治療剤としての適合性について候補化合物をスクリーニングする方法を包含する。その同定する方法は、（ａ）エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程；（ｂ）その候補化合物と、ＧＳ−７３４０エステル加水分解酵素を含む抽出物とを接触させ、１以上の代謝化合物を生成させる工程；および（ｃ）その１以上の代謝化合物のうちの少なくとも１つが、候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりにホスホン酸基を有する場合、または候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりにカルボン酸基を有する場合に、その候補化合物を適したプロドラッグとして同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

本発明は、次の反応式に基づき、式（５）の化合物を製造する方法である。
【化１】
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本発明は、抗炎症物質の分野に関すものであり、より詳細にはセレクチンとして知られる哺乳動物の接着蛋白質のアンタゴニストとして作用する新規化合物に関する。
いくつかの実施形態において、セレクチン媒介障害の処置方法であって、式（Ｉ）：


Ｉ
［式中、構成要素の可変基は本明細書中と同意義である］
の化合物を投与することを含む方法を提供する。

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治療的状態を治療する方法であって、この方法は、このような治療を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の少なくとも１種の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または共結晶形状の有効量を投与する工程を包含し、ここで、この置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、この治療的状態は、心血管または循環器疾患または病気、炎症疾患または病気、呼吸器疾患または病気、癌、急性腎不全、アストログリオシス、肝臓、腎臓、肺または腸管の線維性障害、アルツハイマー病、糖尿病、糖尿病性神経障害、関節リウマチ、神経変性疾患、神経毒性疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、骨粗鬆症、緑内障、黄斑変性症、乾癬、放射線線維症、内皮障害、創傷または脊髄傷害、またはそれらの症状または結果である。他の治療有効薬剤との併用療法もまた、開示されている。
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この発明は、本明細書において免疫グロブリンドメインを含有する細胞表面認識分子として同定されたタンパク質配列（INSP052EC）の、特にサイトカインの過剰な発現及び／又は分泌に関連する疾患の診断、予防及び治療での新規な使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹およびＲ²は、記載中に定義されたとおり）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造、ならびにＡＣＣβインヒビターによって調整される疾患の治療および／または予防のためのその使用にも関する。
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式（I）の化合物を本明細書に記載する。これらの化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の処置に有用である。

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本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための２−チアジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式：
【化１】


(ここで、式中のＡ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｄ、Ｅ、Ｒ１およびｎは明細書に定義のとおりである)で示される化合物、その製造方法、それを含有する医薬組成物、およびその治療における使用に関する。

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式（Ｉ）：


（式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^ｘ、Ｒ^８、およびＲ^９は明細書において定義したとおりである）の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
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