【課題】ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、Ｒ５は、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルなど、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の複素環を形成していてもよい］ （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ’）
【化１】


の置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造への置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。
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ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩ’、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＶ、およびＶの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質９０ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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本発明の種々の実施形態は呼吸器の疾患を処置する薬物製品、吸入システムおよび方法を提供する。いくつかの実施形態は、加圧式定量噴霧式吸入器およびチャンバーを含む吸入システムを提供する。上記チャンバーは、約１４５ミリリットル（ｍｌ）から約２００ｍｌのチャンバー容量を有する静電防止チャンバーであり得る。一実施形態において、本発明は、加圧式定量噴霧式吸入器および静電防止チャンバーを含む薬物製品を提供し、該加圧式定量噴霧式吸入器は少なくとも一つのＣＦＣではない噴霧剤、少なくとも一つの活性のある薬学的薬剤および必要に応じ少なくとも一つの賦形剤を含み、ここで、該少なくとも一つの活性のある薬学的薬剤は、フロン酸モメタゾン、フマル酸フォルモテロールおよびこれらの薬学的に受容可能な塩、異性体および組み合わせからなる群から選択される。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＹが本明細書において定義される式（Ｉ）の化合物はＴＲＰＡ１アンタゴニストである。このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。

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下記：


によって表される式を有する化合物が開示される。これらの化合物は、薬学的組成物として調製されてもよいし、非限定的に、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および治療のために使用されてもよい。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。
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遊離型または塩型または溶媒和物型である、式Ｉ：


〔式中、Ｔ^１、Ｔ^２およびＴ^３は明細書に示す意味を有する。〕
で示される化合物は炎症性または閉塞性の気道疾患、肺高血圧症、肺線維症、肝線維症、筋疾患および全身性骨疾患を処置するために有用である。この化合物を含有する医薬組成物およびこの化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

これまでは同じ目的では使用されなかった短鎖脂肪酸（ＳＣＦＡ）およびＳＣＦＡのグリセロールエステルが、生得的な抗菌ペプチド防御系を刺激することによって動物（ヒトを含む）における微生物感染症を治療、予防または抑制するための医薬として使用するために提供される。好ましい化合物としては、フェニル置換短鎖脂肪酸（ＳＣＦＡ）誘導体が挙げられる。分泌促進物質有効量の本発明の化合物を含む薬品の投与による、細菌感染症、ウイルス感染症、真菌感染症、および寄生虫感染症を含めた微生物感染症を治療、予防または抑制するための方法および組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、炎症疾患（呼吸器系および皮膚で発症するものを含む）の予防および治療に有用である新規なフェノキシ酢酸を提供する。その化合物は、一般式Ｉ：


である。
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高純度アジアチコサイド（ａｓｉａｔｉｃｏｓｉｄｅ）及び医薬品グレードのアジアティック酸（ａｓｉａｔｉｃ ａｃｉｄ）をアジアティック酸（ａｓｉａｔｉｃ ａｃｉｄ）の塩と一緒に調製し、関節炎、乾癬、及び他の炎症疾病及び肺線維症、糖尿性ネフロパシー、及び他の線維症を治療するために有用な治療組成物を製剤化するのに用いる。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する化学的実体、医薬組成物ならびに疾患および状態の治療方法が、本明細書に記載される。本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式Ｉ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩおよび／またはＸＩＶの１つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
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本発明は、スコピンエステルおよびその四級塩を調製するための新規プロセスに関する。特に、本発明は、臭化チオトロピウムを調製するためのプロセス、臭化チオトロピウムを含む医薬組成物、および呼吸障害の処置におけるそのような組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規生成物


［式中、ＲはＨ、ＨａｌまたはＡｌｋであり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｒ５は、Ｈまたは（１個以上のＨａｌで置換されていてもよい）Ａｌｋであり；Ｒ６は、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Ｗは、ＨまたはＣＯＲ７であり、ここで、Ｒ７は、シクロアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシまたはＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２の一方がＨまたはａｌｋである一方、Ｒ１およびＲ２の他方がシクロアルキルまたは置換されていてもよいアルキルであり；またはＲ１およびＲ２は、これらが結合しているＮと一緒になって；１個以上の置換されていてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＮＨを場合によって含む環式基を形成している。）である。］に関し；本発明はまた、前記生成物のこれらの任意の異性体形または塩に関し、これらは薬物、特にｃ−Ｍｅｔ阻害剤として使用することができる。
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本発明は、化合物（Ｉ）：


または、その薬学的に許容され得る塩；１種以上の薬学的に許容され得るキャリア、賦形剤、または希釈剤と組み合わせて、化合物（Ｉ）を含む医薬組成物；および炎症性疾患および免疫疾患の処置のための方法であって、その必要のある患者に、化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容され得る塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。
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遊離、または塩もしくは溶媒和物形態の、式Ｉ


〔式中、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｘ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^８およびＲ^９は明細書に定義した意味を有する。〕
の化合物は、炎症性または閉塞性気道、肺高血圧、肺線維症、肝臓線維症、筋肉疾患および全身性骨格障害の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も開示する。
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【課題】高濃度においても長期安定性の優れた、３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オン注射剤の提供。
【解決手段】
３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンを１．０ｍｇ／ｍＬ乃至２０．０ｍｇ／ｍＬ含有し、溶解剤及び／又は溶解補助剤、定化剤、等張化剤を含むことを特徴とする注射剤。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、化学的実体を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および状態の治療のためのこれらの化学的実体の使用方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態では、治療される疾患は、対象の関節の腫れまたは疼痛に関連する。該方法は、１７日後に関節の平均直径を少なくとも約１０％低減すること、および／または例えば７日間の治療後に足首の直径を少なくとも５％低減することを含み、数日から数週間の治療後に足首の直径を少なくとも５〜１０％以上低減することでも明らかなように、１つまたは複数の関節リウマチの症候を緩和するのに有効となり得る。
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本発明は、式Ｉを含む、化合物およびその薬剤として許容可能な塩を提供する。


ＡＫＴタンパク質キナーゼ阻害剤として本発明の化合物を使用する方法、および癌のような過剰増殖性疾患の治療のための方法も提供する。さらなる態様において、本発明は、哺乳動物において、ＡＫＴタンパク質キナーゼにより媒介される疾患または病状を治療する方法を提供し、これには、前記障害を治療または予防するために有効な量において、前記哺乳動物に、式Ｉの化合物またはその薬剤として許容可能な塩を投与するステップを含む。
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本発明は、(20R)-23,23-ジフルオロ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール-ビタミンD類縁体、特に(20R)-23,23-ジフルオロ-1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。
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