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【課題】骨成長および石灰化を促進する組成物および方法を提供すること。
【解決手段】一定の態様において、本発明は、骨成長を促進し、骨密度を高める組成物および方法を提供する。本開示は一部においては、アクチビンアンタゴニスト活性またはActRIIaアンタゴニスト活性を有する分子(「アクチビンアンタゴニスト」および「ActRIIaアンタゴニスト」)を用いて、骨密度を高め、骨成長を促進し、および/または骨強度を高めることができることを示す。特に本開示は、可溶形態のActRIIaが、インビボにおいてアクチビン−ActRIIaシグナル伝達の阻害物質としての役割を果たし、骨密度、骨成長および骨強度の増加を促進することを示す。 (もっと読む)


【課題】イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式(I)の2環式化合物(式中、Z、R、q、R、Q、Rは、請求項1で定義される通りである)を提供すること。
【解決手段】本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害(例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛)の処置に組成物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式(I):


で表される7員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−4−[(4−クロロフェニル)スルホニル]−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオン、4−[(3−アミノ−4−クロロフェニル)スルホニル]−6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。 (もっと読む)


【課題】がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および/またはそれに付随した疾患の治療において有用である新規化合物を提供する。
【解決手段】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物。また、該化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリ。 (もっと読む)


【課題】新規ジペプチジルペプチダーゼ-IV活性抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は一般式(I)(式中、R1-R4は請求項1に定義されたとおりである)の置換キサンチン、これらの互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩(これらは有益な薬理学的性質、特にジペプチジルペプチダーゼ-IV酵素の活性に対する抑制効果を示す)に関する。 (もっと読む)


【課題】リウマチを含む軟骨疾患又は傷害により損傷した軟骨を含む、軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び/又はインスリン変異体の投与を含んでなる方法の提供。
【解決手段】徐放性又は持続放出性の形態で軟骨剤(例えば、ペプチド成長因子、異化アンタゴニスト、骨-、滑膜、抗炎症因子)と組み合わせた、あるいは、外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び/又は標準的な外科的技術と組み合わせたインスリンの投与を含む方法。あるいは外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、有効量のインスリン及び/又はインスリン変異体で前処理した軟骨細胞の投与を含む方法。 (もっと読む)


【課題】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】下図の化合物。


R、R1は特定の基。本化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および/またはそれに付随した疾患の治療において有用である。 (もっと読む)


【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤として有用な化合物、及びそれを含有してなる医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(1):


[式中、環Aは含窒素複素環を示し、mは0〜2の整数を示す。]で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物、及びそれを含有してなる医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および/または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式(I−2)、(I−3)で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 (もっと読む)


【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体CB選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式(I)の化合物の提供。


(式中、R1がヘテロアリールアルキルなどであり、R3が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、R4が2,2,3,3−テトラメチルシクロプロピル等、R5、R6、R7およびR8は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される) (もっと読む)


【課題】褐変を抑制したコラーゲンペプチドとビタミンCを含有する粉末状または顆粒状組成物を提供する。
【解決手段】コラーゲンペプチドとビタミンC粉末を含有する粉末状又は顆粒状の組成物であって、ビタミンC粉末は、日本工業規格100メッシュの篩を通過するものが30質量%以下である粉末状又は顆粒状の組成物。 (もっと読む)


【課題】疼痛ならびに泌尿器障害、特には急性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛、骨関節炎性疼痛、癌性疼痛、腰痛、膀胱過敏および尿失禁の治療において有用なVR1拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物
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【課題】ヒトCD3に特異的に結合する第一のドメインと、Igに由来する第二の結合ドメインとを含む細胞障害活性を有するCD3特異的結合構築物を提供する。
【解決手段】CD3特異的結合構築物をコードする核酸配列、該核酸配列を含むベクターおよび宿主細胞、構築物の産生プロセス、ならびに該構築物を含む組成物である。特定の疾患を治療するための薬学的組成物を調製するために該構築物を用いること、特定の疾患を治療する方法、および結合構築物を含むキット。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】安全で効果的な骨形成タンパク質(BMP)のシグナル伝達を阻害する物質、該物質の製造方法、該物質を生産する微生物、および該物質を含有し進行性骨化性繊維異形成症などの骨代謝異常に起因する疾患の予防薬または治療薬の提供。
【解決手段】式Iで表されるFKI−5513−1物質および式IIで表されるFKI−5513−2物質、トリコデルマ属に属し該物質を生産能力を有する微生物の培養による製造方法、トリコデルマ属に属し該物質の生産能力を有する微生物、および該物質を含有し進行性骨化性繊維異形成症などの骨代謝異常に起因する疾患の予防薬または治療薬。
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【課題】 処置の最初の3から6日間に合計で標準1日用量のR倍(Rは蓄積率である)の1日用量を投与できるように上げ、その後標準1日用量または標準1日用量よりも低い1日用量で続ける投与レジメンで投与するS1P受容体モジュレーターまたはアゴニストを提供すること。
【解決手段】 S1P受容体モジュレーターまたはアゴニストを、処置の最初の3から6日間に合計で標準1日用量のR倍(Rは蓄積率である)の1日用量を投与できるように上げ、その後標準1日用量または標準1日用量よりも低い1日用量で続ける投与レジメンで投与することを見いだした。 (もっと読む)


【課題】新規なマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、次式(1C)


[式中、Aは、結合、C1−6アルキルまたはCH=CH−C1−4アルキルを表し、Bは、O,S,SO,SO2,CO等の結合を表し、Dは、結合、またはC1−6アルキルを表し、Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し、R18は、ハロ、シアノ、ニトロ等を表し、mは0または整数1,2もしくは3を表す]で代表される化合物。 (もっと読む)


【課題】日常的に手軽にストレスを緩和することのできる技術を提供する。
【解決手段】フコイダンを有効成分とすることを特徴とするストレス緩和剤。 (もっと読む)


【課題】5,6,7−トリヒドロキシヘプタン酸およびアナログを提供すること。
【解決手段】本発明は、5,6,7−トリヒドロキシヘプタン酸およびアナログおよび眼科用組成物を含むそれらの使用方法に関する。その化合物は、糖尿病網膜症および加齢性黄斑変性症、および慢性関節リウマチ、バルーン血管形成術、ならびに癌後の冠状動脈の再狭窄といった細胞増殖および血管形成の特徴がある疾患といった後区眼疾患に罹患しているヒトの治療に特に有用である。 (もっと読む)


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