本発明は新規な１，４−ジアゼピン、その製薬学的組成物及びＨＤＭ２−ｐ５３相互作用の阻害剤としてのその使用を目的とする。化合物は、Ｒ^１〜Ｒ^８及びＸが本明細書に定義される通りである本明細書に定義される式Ｉあるいはその溶媒和物、水和物又は製薬学的に許容され得る塩を有する。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

本発明はｉＲＮＡ剤の合成のための保護モノマーに関する。
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本明細書において、新規なsiRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物が開示される。同様に、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製および使用する方法も開示される。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


(式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄およびＲ₅は、明細書に定義された通りである)
の化合物およびその医薬上許容しうる塩が開示されている。これらの化合物は、制御されてないｐ３８ＭＡＰキナーゼおよび／またはＴＮＦ活性によって生じるまたは悪化する疾患および状態の治療に有用である。また、化合物を含んでなる医薬組成物、化合物の製造方法および化合物を用いた治療方法が開示されている。
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本発明は、ファミリーのメンバーとして、上皮成長因子(EGF)フォールド含有ドメインを含み、長さが125〜153アミノ酸であって、８つの保存されたシステイン残基を含む分泌タンパク質として本発明で同定された新規なタンパク質INSP113、INSP114、INSP115、INSP116及びINSP117が挙げられる、SECFAM1ファミリーと名付けられた新規な分泌タンパク質のファミリーに関しており、また疾患の診断、予防及び治療における前記タンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８および点線は明細書で定義される通りである］に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。

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本発明は、同種抗原に対する細胞性および体液性免疫応答の両方を特異的に阻害するための方法および組成物を提供し、これにより、移植用同種移植片の生存時間を伸ばし、移植レシピエントにおいて移植片対宿主疾患を処置する際の使用を見出した。
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構造（Ｉ）を有する化合物は、細胞死（アポトーシス）を誘導するために有用であり、そして免疫抑制において有用である。構造Ｉにおいて、ＣＲ^１Ｒ^２は、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＦ、ＣＦ_２およびＣ（ＣＦ_３）ＯＨより選択され；ＣＲ^６およびＣＲ^１３は、ＣＨ、ＣＯＨおよびＣＦより選択され；ＣＲ^７Ｒ^８、ＣＲ^９Ｒ^１０およびＣＲ^１１Ｒ^１２は、ＣＨ_２、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＦおよびＣＦ_２より選択され；そしてＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５は、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２およびＣＦ_３より選択され；その結果：Ｒ^１〜Ｒ^１３のうちの少なくとも一つが、フッ素を含み；ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、ＣＲ^６、ＣＲ^７Ｒ^８、ＣＲ^９Ｒ^１０、ＣＲ^１１Ｒ^１２、およびＣＲ^１３のうちの２つ以下が、フッ素もしくは酸素を含み；そして、ＣＲ^１Ｒ^２がＣＨＯＨである場合、ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５は、ＣＨ_２Ｆではない。
【化１】

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自己免疫疾患、炎症、肥満症、抗脂血症、高血圧、神経疾患および糖尿病の治療に活性を示す新規アミノ酸フェニルエーテルを提供する。
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本発明は、式(Ｉ)：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩；有効量の式(Ｉ)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物；および治療を必要とする患者に有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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【解決手段】 ＩＣＡＭ−１遺伝子に特異的な低分子干渉ＲＮＡを用いたＲＮＡ干渉は、この遺伝子の発現を阻害する。ＩＣＡＭ−１仲介性細胞接着を伴う疾患、例えば、炎症性疾患及び自己免疫疾患、糖尿病性網膜症及び糖尿病Ｉ型から生じる他の合併症、年齢関連性黄斑変性症、及び様々なタイプの癌などを、前記低分子干渉ＲＮＡを投与することによって治療され得るものである。 （もっと読む）

本発明は、新規前駆脂肪細胞因子−１様ポリペプチド、並びに前記ポリペプチドの変異体、突然変異体及びフラグメントを含むそれらに関連する試薬、並びにそれらに対するリガンド及びアンタゴニスト、をコードするヒトゲノムにおけるオープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）を開示する。本発明は、これらの分子を同定して生成する方法、それらを含む医薬組成物を調製する方法、及び疾患の診断、予防及び処置においてそれらを使用する方法、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＦｃγＲ細胞外可溶性領域を含む分子、好ましくは可溶性（すなわち非膜結合型）ポリペプチド、最も好ましくは可溶性融合ポリペプチド、その誘導体およびアナログ、ならびにそれをコードする核酸に関する。本発明の分子は、自己免疫疾患の治療、管理、もしくは予防、または１つまたは複数の症状の改善、特に免疫性血小板減少性紫斑病に関連する血清中血小板欠乏の改善にとりわけ有用である。本発明は、本発明の分子を投与することにより自己免疫疾患のための標準的な現行療法または実験的療法の治療効果を増強するための方法および組成物を提供する。 （もっと読む）