本発明は、優れた抗腫瘍活性を呈するプリン誘導体の新たな結晶性形態に関する。本発明は、前記結晶性形態を活性成分として含有する医薬組成物、及び疾患の予防又は治療におけるその使用にも関する。本発明はさらに、該結晶性形態を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】内因性および／または外因性加齢ならびに外因性要因類により起される変化または損傷に関連するものを含む、さまざまな化粧容態および疾患の一般的ケアに、ならびに治療および予防に；口腔および膣粘膜の一般的ケア、ならびに疾患および容態の治療および予防に；口腔および歯肉病の一般的口腔ケア、ならびに治療および予防に；そして皮膚の創傷治癒に使用できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるオリゴ糖アルドン酸類を含む組成物。Ｒ_１（ＣＨＯＲ_２）_ｍ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_３（式中、Ｒ_１およびＲ_３は独立に、Ｈまたは、炭素数1〜２５個の飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖または環状のアルキル、アラルキルまたはアリール基であり；ｍは２〜１１の整数であり；ｎは０〜９の整数であり；Ｒ_２は、Ｈおよび、1〜９個の単量体をもつ任意の炭水化物から成る群から独立に選択されるが少なくとも一つのＲ_２は炭水化物である。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ｎは１または３であり；Ｒは水素または−−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_ａ）（Ｒ_ｂ）であり、Ｒ_ａおよびＲ_ｂは独立に−−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、または−−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル−（Ｃ_５〜Ｃ_７）アリールであり、Ｒ_ａおよびＲ_ｂの各々は、−−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルコキシで必要により置換されており；Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_３は独立に水素、ハロゲン、シアノまたは−−（Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリールであり、前記−−（Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリールは、Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_３の１つ以下が水素であることを条件に、ハロゲンで必要により置換されており；Ｒ_４およびＲ_５は水素である］で表される化合物、または医薬的に許容可能なその塩の治療有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体における増加したストレスホルモンレベルおよび／または減少したアンドロゲンホルモンレベルを特徴とする疾患または障害の治療方法に関する。

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代謝性酸負荷を軽減するポテンシャルを有する栄養組成物及び上記栄養組成物の製造方法及び使用方法を提供する。１つの実施形態では、本開示は患者へ投与する栄養組成物の選択方法及び投与方法を提供する。上記方法は、栄養組成物の代謝性酸ポテンシャルの算出、栄養組成物の塩基含有量の算出、及び上記酸含有量から上記塩基含有量を差し引き、潜在的腎臓酸負荷（「ＰＲＡＬ」）の値を決定する方法への変更を含み得る。本開示はまた、ＰＲＡＬの値を予測するためのコンピュータ実行プロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、代謝性疾患（例えば、糖尿病または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物のチアゾリジンジオン類の新しい塩および他の薬学的作用物質に関する。本発明は、チアゾリジンジオンの塩を提供する。式Ｉの化合物は、それらのそれぞれの塩と同様に、核内転写因子ＰＰＡＲγとの結合性およびＰＰＡＲγの活性化が低下している。本発明の化合物の塩は、核内転写因子ＰＰＡＲγとの結合性またはＰＰＡＲγの活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、肥満、糖尿病、神経変性疾患および他の代謝性疾患の処置または予防に有用である。

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本発明は、特に、膜結合転写因子ペプチダーゼ、部位１（ＭＢＴＰＳ１）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることによって膜結合転写因子ペプチダーゼ、部位１（ＭＢＴＰＳ１）ポリヌクレオチドの発現および／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＭＢＴＰＳ１の発現に関連する疾患または傷害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。
【解決手段】非核性細胞小器官への標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換え高移動性タンパク質、又はその断片であって：該組み換え高移動性タンパク質がポリヌクレオチドと会合し、該ポリヌクレオチドを非核性細胞小器官への送達のためにパッケージングする、前記タンパク質、又はその断片。 （もっと読む）

本発明は、性ホルモン結合グロブリン（ＳＨＢＧ）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、性ホルモン結合グロブリン（ＳＨＢＧ）ポリヌクレオチドの天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＳＨＢＧの発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、動物でのＡＮＧＰＴＬ３ｍＲＮＡおよびタンパク質の発現を低減させる方法、化合物、および組成物を提供する。また、動物での血漿脂質、血漿グルコース、およびアテローム斑を低減させる方法、化合物、および組成物を提供する。この方法、化合物、および組成物は、心臓血管疾患もしくは代謝疾患、またはこれらの症状のいずれか１つ以上を処置、予防、遅延、または改善するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】ＣＥＴＰ（コレステロールエステル転送タンパク質）阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）

【課題】優れた持久力向上作用を発揮し、かつ安全性が高く、医薬品や食品に利用可能な持久力向上剤を提供すること。
【解決手段】オロト酸またはその塩を有効成分として含有する持久力向上剤。 （もっと読む）

本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(ＤＧАＴ)、特に、ＤＧАＴ１により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ナフトキノン系化合物を含む、難聴の治療又は予防のための組成物に関する。
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本発明は、透析患者の栄養失調を治療するための、炭水化物の含有量が少ない透析中非経口栄養（E ＤＰＮ）組成物を提供する。いくつかの実施形態では、E ＤＰＮ組成物は、糖尿病である患者、もしくは他のグルコース管理に関する症状を患う患者、または厳密な体液管理下にある患者の栄養失調を治療するのに有利である。例えば、栄養失調の治療または予防を、それを必要とする血液透析患者において行う方法であって、患者の体重測定値に基づき１〜１０質量／体積％のブドウ糖、７〜２０質量／体積％の、少なくともその１８％が分岐鎖アミノ酸であるアミノ酸、および５質量／体積％未満の脂質を含む水性組成物を配合すること、並びに血液透析に併せて該水性組成物を非経口的に投与すること、を含む方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、金属酵素調整活性を有する化合物ならびにそのような金属酵素によって調整される疾患、障害またはその症状の治療方法について記載する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物（そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている）、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Ｉの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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栄養組成物、及び該栄養組成物を作製及び使用するための方法が提供される。一般的な実施形態では、本開示は、ドコサヘキサエン酸を含む果実フレークを有する栄養組成物を提供する。ドコサヘキサエン酸は、上記果実フレーク中に直接組み込むことができる。 （もっと読む）

本発明は、ｍＴＯＲキナーゼ関連疾患又はＰＩ３Ｋキナーゼ関連疾患を治療する際に有用である式（Ｉ）：


のピリミジン化合物に関する。
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