【課題】優れたアディポネクチン産生増強作用を有する化合物の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性改善薬とＣＢ１受容体拮抗薬を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤および薬剤の製造のための置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規の1,6-二置換ピラゾロピリミジノン、式(I)に関する。式(I)には単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基があり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)_rの形態であって、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合している。本発明の一態様によれば、新規化合物は薬物、特に知覚、集中力、学習又は記憶の障害に関する状態の治療用薬物の製造用である。新規化合物は、アルツハイマー病の治療用薬物の製造用でもある。
【化１】


(I) （もっと読む）

ＩＩ型糖尿病および糖調節がうまくいかないことに関連する他の疾患を含む糖尿病疾患を治療するための、オキシメチレンアリールＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ ＩＶ阻害剤の使用が提供される。本発明者らの予期せぬ発見は、ＧＰＲ１１９（Ｇ−タンパク質共役受容体１１９）アゴニストおよびＤＰＰ ＩＶ阻害剤を、糖尿病被験体に両方とも投与すると有用であるということである。一実施形態では、本発明は、糖尿病の治療が必要な患者に、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物およびＤＰＰ ＩＶ阻害剤を投与する工程を含む、糖尿病を治療する方法を提供する。
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本発明は、非晶質および結晶性の形態ならびにその特定の多形形態を含む、固体状態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを提供し、記載したものである。１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールの無水物および溶媒和物としては、Ｉ型の無水物ならびにＩＶ型および形態Ｖの溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の高血糖状態（２型糖尿病やメタボリックシンドロームなど）、および自己免疫状態（数ある炎症関連の病状の中でも関節リウマチ、潰瘍性大腸炎や１型糖尿病など）を処置するための該製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】製造中におけるケーキングを防止し、かつ高湿度条件下でも錠剤の変色や容器への付着が改善された安定なアカルボース含有錠剤を提供する。
【解決手段】比表面積が５０ｍ２／ｇ以上である多孔性吸着剤の１種又は２種以上にアカルボースを吸着させた組成物を含有することを特徴とする錠剤、比表面積が５０ｍ２／ｇ以上である多孔性吸着剤の１種又は２種以上と無水リン酸水素カルシウムの混合物にアカルボースを吸着させた組成物を含有することを特徴とする錠剤、当該多孔性吸着剤がメタケイ酸アルミン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素およびこれらの混合物から選択される錠剤。 （もっと読む）

【課題】新規製剤、該製剤を含む錠剤、それらの使用及びそれらの調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は、DPP-4阻害薬とパートナー薬の多剤複合薬を含む医薬組成物、その調製方法、及び特定疾患を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ^1a、Ｘ¹〜Ｘ⁵、Ｒ^a、Ｒ^b、ｎおよびＲは、明細書および特許請求の範囲に言及される意味を有する）の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストとして有用である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物の製造さらに医薬としての製造および使用に関する。
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本発明は、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患、好ましくは脂質異常症などの治療及び／又は予防のための医薬を調製するための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書及び特許請求の範囲と同義である］で示される化合物に関する。
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【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

ABCトランスポーターは、このトランスポーターの欠損、標的細胞からの薬物輸送の防止、およびABCトランスポーター活性の調節が有利であり得る他の疾患への介入に関連する疾患の処置のための重要な潜在的薬物標的を提示する。本発明は、式（Ｉ）


のATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンスレギュレーター(「CFTR」)が挙げられる）のモジュレーター、これらの組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用して、ABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法に関する。
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【課題】活性成分の調整放出のための分割可能なガレヌス製剤であって、再分割されないガレヌス製剤と、再分割によって得られる該形態の一部とが類似の溶解プロフィールを有するガレヌス製剤の提供。
【解決手段】活性成分、セルロース誘導体および結合剤を含む、分割可能な調整放出性錠剤であって、再分割されない錠剤と、再分割によって得られる該錠剤の一部とが類似の溶解プロフィールを有する錠剤。活性物質がグリクラジドであることを特徴とする。 （もっと読む）

ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）は、Δ９脂肪酸デサチュラーゼである。いくつかの研究は、肥満症、糖尿病、高トリグリセリド血症ならびに関係する疾患および共存症を治療するための手段としてのＳＣＤ阻害を強く暗示している。本発明は、式Ｉの構造を有するステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するためのピロロトリアジノン誘導体を開示する。化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 自己免疫疾患の治療のための試薬および方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、固有の生理学的特性を有する抗ＣＤ２２モノクローナル抗体を使用した治療方法に関する。特に、本発明は、有効量の天然のヒトＣＤ２２（ｈＣＤ２２）の第１の２つのＩｇ様ドメインまたは第１の２つのＩｇ様ドメイン内のエピトープに特異的に結合する遮断抗ＣＤ２２モノクローナル抗体の投与によるＢ細胞性腫瘍および自己免疫疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満症、インスリン抵抗性、糖尿病、体重減少、および関連する疾患に関する診断方法、スクリーニング方法、および処置方法を提供する。特に、本発明は、このような健康状態をＩＫＫｉ阻害剤によって処置する方法、このような健康状態をＩＫＫｉの状態に基づいて診断する方法、およびＩＫＫｉ阻害剤の候補物をスクリーニングする方法を提供する。
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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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本開示の化合物は、アデノシンレセプターアンタゴニストとしての式(I)の縮合ピリミジン環化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩、に関する。これらの合成方法も開示する。

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【課題】５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン（一般名：リボグリタゾン）又はその塩を、工程数が少なく、かつ高収率で得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】２−［４−{（２−イミノ−４−チアゾリノン−５−イル）メチレン}フェノキシ］酢酸又はその低級アルキルエステルを還元して２−［４−{（２−イミノ−４−チアゾリノン−５−イル）メチル}フェノキシ］酢酸又はその低級アルキルエステルとし、これと５−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−フェニレンジアミンとを、含水溶媒中で反応させて５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンを製造する方法。 （もっと読む）

ラット脳内微小血管系における内皮細胞上のＨ−フェリチン受容体は、血液脳関門を越えて鉄を運ぶための手段である。患者の脳内の鉄欠乏性障害を治療するための方法は、Ｈ−フェリチン−鉄複合体を、必要性がある患者に投与することを含む。ターゲッティング部分としてＨ−フェリチンを使用するための方法は、脳又は脳内の細胞にターゲッティングされるリポソームとＨ−フェリチンを結合させることを含む。患者における鉄過剰症を治療するための方法は、１００％未満の鉄結合能であるマルチサブユニットフェリチン複合体を患者に投与することを含む。 （もっと読む）