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【課題】 眼刺激を低減したドルゾラミド塩酸塩点眼液を提供すること。
【解決手段】 ドルゾラミド塩酸塩(化学名:(―)−(4S,6S)―4−エチルアミノー5,6―ジヒドロー6―メチルー4H―チエノ[2,3−b]チオピランー2―スルホンアミド7,7−ジオキシド モノヒドロクロライド)を有効成分とする点眼液において、眼刺激性が低減される条件を見出した。ドルゾラミド塩酸塩を精製水等に溶解させた点眼液は、点眼時に眼刺激があり、ここで、一般的に、眼刺激性の一つの要因に挙げられる点眼液のpHを確認してみたところ、酸性性領域の5.5〜5.9であったが、本発明者らが鋭意研究を重ねた結果、ドルゾラミド塩酸塩点眼液で点眼時に眼刺激が低減される条件が、中性領域のpHの中でも特に、6.5〜8.5であることを見出した。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


(式中、X1a、X1〜X5、Ra、Rb、nおよびRは、明細書および特許請求の範囲に言及される意味を有する)の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンH3受容体アンタゴニストとして有用である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物の製造さらに医薬としての製造および使用に関する。
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【課題】本発明は、筋肉疲労や慢性疲労、又は透析患者における疲労を予防及び/又は改善する栄養組成物を提供することである。
【解決手段】カルニチン誘導体、コエンザイムQ10、オリゴ糖、及び水溶性ビタミンを含有する栄養組成物の提供。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


に示される(R),(R)-2,2’-ビス-MNTX及び関連する方法及び生成物に関する。
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本発明は、カフェイン及び/またはその類似体、及び/またはこれらの薬学的に許容可能な塩を有効成分として含有する脳腫瘍の予防用及び/または治療用の組成物に関するものである。本発明による脳腫瘍の治療用の組成物は脳腫瘍の浸潤、転移、及び増殖を阻害するため、脳腫瘍の予防及び/または治療に非常に効果的である。
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【課題】特異的且つ強力なプロゲステロン様の性質を有し、且つ残留するアンドロゲン活性に欠ける新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)に示された化合物及びそれらを含有する薬学的組成物。


(ここでR、R、R、R、R、Rは水素又は特定の置換基を表し、Xは、酸素等を表し、nは1である。) (もっと読む)


要約
本発明は、骨髄腫治療のための薬剤を調製するための、以下の式(I、II)を有するグルコモリンギンおよびそのデスチオグルコシドの使用に関する。

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本発明は、式(I)を含む、化合物およびその薬剤として許容可能な塩を提供する。


AKTタンパク質キナーゼ阻害剤として本発明の化合物を使用する方法、および癌等の過剰増殖性疾患の治療のための方法も提供する。本発明は、AKTタンパク質キナーゼを阻害する新規化合物を提供する。本発明の化合物は、AKTタンパク質キナーゼの阻害により治療することができる疾患および病状の治療剤として実用的である。本発明はまた、式Iの化合物、またはそのエナンチオマー、溶媒和物、代謝物、または薬剤として許容可能な塩もしくはプロドラッグを含む医薬組成物も提供する。
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【課題】明細胞腺癌におけるアネキシン4遺伝子の発現調節機構を解明し、新しい抗悪性腫瘍薬の開発に役立てることができるDNAを提供する。
【解決手段】以下の(a)又は(b)のDNA。(a)アネキシン4遺伝子の転写開始点を+1としたときに、その上流−1534から下流+1010までの領域の全部又は一部のヌクレオチド配列と同一の配列からなるDNA、(b)(a)のDNAに相補的なDNAとストリンジェントな条件下でハイブリダイズし、かつ(a)のDNAと同等の生物学的機能を有するDNA、組換えベクター、形質転換体、明細胞腺癌細胞におけるアネキシン4遺伝子の転写活性を制御できる物質を探索する方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は、多量体タンパク質導入ドメイン(PTD)又はスペーサ組み込み型PTDを含む核酸結合分子を用いて、細胞の中に核酸を導入する方法に関する。また、本発明は、核酸結合分子と複合又は接合している核酸を含む新規の組成物に関する。核酸結合分子は、多量体PTD又はスペーサ組み込み型PTDを含んでいてもよく、さらに核酸結合領域を含んでいてもよい。本発明の核酸複合体又は核酸接合体は、標的遺伝子の発現の阻害及び/又は標的遺伝子の機能の判定に用いられてもよい。
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本発明は、フルクトース−1,6−ビスホスファターゼ阻害剤としての新規なベンズイミダゾールジヒドロチアジアジノン誘導体、その製造方法およびその使用、特に糖尿病を処置するための治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)


好ましくは小児および高齢者集団への経口投与に適するバルサルタンの水性溶液を含む組成物が提供される。かかる組成物の製造法およびその安定化法も提供される。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、片頭痛及びその前兆の予防治療剤の提供にある。
【解決手段】本発明の予防治療剤は、にがりを有効成分として含有する。 (もっと読む)


がんの治療、予防または緩和のための抗TAZ剤を提供する。個体におけるまたは個体から採取したサンプルにおけるTAZ発現を検出するための手段を含む、個体における乳がんまたは個体の乳がんへの罹病性を検出するためのキット、ならびにがん細胞の検出方法(この方法は、該細胞におけるTAZの発現、量または活性の調節を検出することを含む)をさらに提供する。 (もっと読む)


【課題】例えば糖尿病性腎障害などに起因するアルブミン尿症の予防及び/又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】アルブミン尿症の予防及び/又は治療のための医薬であって、貴金属又は貴金属を含む合金の微粒子を有効成分として含む医薬。 (もっと読む)


【課題】虚血に関連する眼疾患の予防乃至治療に有用な薬剤を提供すること。
【解決手段】P2X7受容体アンタゴニストを有効成分とする虚血関連眼疾患予防乃至治療剤。 (もっと読む)


本発明は、Stat3経路阻害剤としての、また癌幹細胞阻害剤としての新規なナフトクラスの化合物、癌を治療するためのそのような化合物を用いる方法、異常なStat3経路活性に関連する哺乳動物における障害を治療するためのそのような化合物を用いる方法、並びにそのような化合物を含む薬剤組成物に関する。1つの態様において、本発明は、治療有効量の本明細書で述べた式I〜VIIIの化合物を対象に投与することを含む、対象における異常なStat3経路活性に関連する障害を治療する方法を提供する。
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【課題】安定した細胞系において、前駆体タンパク質が病理学的に凝集する(例えばタウオパチー)病態に伴う前駆体タンパク質(例えばタウ)を産生物フラグメント(例えば12kDフラグメント)にタンパク質分解的に変換する方法の提供。
【解決手段】以下の方法。(a)(i)鋳型フラグメントが細胞に対して有毒でないレベルで細胞において構成的に発現されるような前駆体タンパク質の鋳型フラグメント;および(ii)刺激に応答してタンパク質が細胞において誘導的に発現される前駆体タンパク質;をコードする核酸でトランスフェクトされた安定した細胞系を提供することを含み、それにより鋳型フラグメントと前駆体タンパク質との相互作用が、前駆体タンパク質における立体配座変化を引き起こし、前駆体タンパク質の産生物フラグメントへの凝集およびタンパク質分解性プロセシングを引き起こす方法。 (もっと読む)


本発明は、イミダゾピリジノン、医薬品でのその使用、それを含有する組成物、それを調製するプロセスおよびそのようなプロセスで使用される中間体に関する。TLRを活性化させることにより、免疫細胞を誘発または刺激して、免疫応答を高めることができるはずである。特に、TLR7は、ウイルス感染(HCVまたはHBVなど)、癌および腫瘍ならびにT2ヘルパー細胞(TH2)媒介疾患に関与しているので、TLR7アゴニストは、このような疾患を治療する際に有用である可能性がある。我々は、TLR7のアゴニストである一連のイミダゾピリジノンを発見した。したがって、Rが、1個の環員が−O−である3員から8員の飽和複素環式基であり、Rが、C〜Cアルキルによりそれぞれ置換されていてもよいフェニルまたはピリジニルである式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。
【化1】

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【課題】肺がんの新たな原因遺伝子を解明し、これにより、当該遺伝子、その検出方法及びそのためのキット、癌治療剤のスクリーニング方法、並びに医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】癌患者の一部に存在している融合遺伝子が癌の原因遺伝子であることを見出し、当該遺伝子及びそれによりコードされる蛋白質の検出方法を構築した。前記蛋白質を用いた前記蛋白質抑制剤(即ち前記融合遺伝子陽性の癌治療剤)スクリーニング方法を構築した。前記蛋白質抑制剤が抗腫瘍効果を示すことを明らかにした。これらにより、スクリーニングツールとして有用な新規融合遺伝子、融合蛋白質、スクリーニング方法、並びに前記融合遺伝子陽性の癌治療用医薬組成物を提供した。また、前記融合遺伝子陽性の癌を検出するのに有用な検出方法を提供して本発明を完成させた。 (もっと読む)


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