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Fターム[4C204CB01]に分類される特許
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4−{3−[cis−ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル]プロポキシ}ベンズアミド塩酸塩の合成方法及び結晶形態、ならびにそれを含む医薬組成物
【課題】ベンズアミド誘導体(1)の新規な工業合成方法、および医薬品としての使用の提供。
【解決手段】式(1):
で示される化合物の、製薬の観点から満足な純度を有し、かつ工業的な観点から有効な収率で得られる工業合成方法、及び結晶形態I、および医薬品としての使用。
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ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤およびその中間体の製造方法
【課題】ジペプチジルペプチダーゼIVのシクロプロピル縮合ピロリジンベースの阻害剤の製造方法の提供。
【解決手段】構造1の酸をギ酸アンモニウム,ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド,ジチオスレイトール及び部分精製フェニルアラニンデヒドロゲナーゼ/ギ酸デヒドロゲナーゼ酵素濃縮物(PDH/FDH)と処理することにより還元アミノ化に供し、単離することなく、得られた(αS)−α−アミノ−3−ヒドロキシトリシクロ[3.3.1.13,7]デカン−1−酢酸をジ−tert−ブチルジカルボネートと処理して製造する。
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新規アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ−3−イル化合物、その製造法及びそれを含有する医薬組成物
【課題】脳加齢、神経変性性疾患又は頭蓋外傷に付随する認知障害の新規な処置ばかりでなく、睡眠障害、無気力症及び/又は抑鬱状態のような病態に付随する精神行動学的障害の処置、トゥレット症候群、統合失調症、感情障害又は睡眠障害に対する処置のための医薬の提供。
【解決手段】式(I):
(式中ALKは、アルキレン鎖を表し、Wは、
を表し、R及びR’は、互いに独立して、水素原子、あるいはハロゲン、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される一つ以上の基で場合により置換された直鎖もしくは分枝鎖状のC1〜C6アルキル基を表す。)の化合物及び医薬。
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アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル誘導体、その調製方法、及びそれを含有する医薬組成物
本発明は、式(I)[式中、ALKは、アルキレン鎖を表し、そしてWは、式(II)の基又は式(III)の基(式中、R及びR’は、本明細書に定義したとおりである)である]で示される化合物に関する。本発明は、薬剤として使用することができる。
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アクリル酸エステル誘導体およびアルコール誘導体並びにそれらの製造方法
【課題】リソグラフィー特性に優れ、良好な形状のレジストパターンを形成するレジスト組成物用の高分子化合物の原料として有用なアクリル酸エステル誘導体及びその中間体(アルコール誘導体)並びにそれらの製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式で示されるアクリル酸エステル誘導体。
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固体基材の官能化
本発明は、固体基材及びそれに連結された式(I)の部分を含む生成物に関し、式中、X、X’及びRは本明細書中に記載したとおりである。この生成物は、多数の適用(例えば、アフィニティクロマトグラフィー、ELISA、バイオテクノロジーアッセイ技術及び固相ペプチド合成)のために、標的分子(生化学的に興味深い分子など)を固体基材に固定化するために有用である。
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フラーレン誘導体
【課題】開放端電圧が十分に高い有機光電変換素子を作製することが可能なフラーレン誘導体を提供する。
【解決手段】式(1)で表される構造を有するフラーレン誘導体。式(1)で表される構造を1〜4個有することが好ましい。また、式(2a)で表されるフラーレン誘導体、又式(2b)で表されるフラーレン誘導体が好ましい。該フラーレン誘導体は、電子供与性化合物と混合し、組成物として用いてもよい。
(1)
[式中、Rは1価の有機基を表す。rは0〜4の整数を表す。]
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機能的分子の可逆的共有結合
本発明は、式F1の第一の機能的部分を含む式R1−Hの化合物を式F2の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式(I)の部分を含む化合物の使用に関する:
式中、X、X’、Y、R1、F1及びF2は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも1つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。
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サクサグリプチンの結晶形態
本発明は、サクサグリプチン塩酸塩の新規な多形形態に関する。本発明は、サクサグリプチン塩酸塩の多形形態を作製する方法にも関する。 (もっと読む)
N−[(2−アザ−ビシクロ[2.1.1]ヘキス−1−イル)−アリール−)メチル]−ヘテロベンズアミドの誘導体、その調製および治療におけるその用途
本発明は、塩基状態または酸についての付加塩としての一般式(I)
(式中、Rは、水素原子またはハロゲン原子、(C3−C7)シクロアルキル、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)BlCOXy、ヒドロキシ基から互いに独立して選択される少なくとも1個の基により場合により置換されている(C1−C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、ベンジルもしくはアリル基から選択される基を表し;R1は、ハロゲン原子、(CrC6)アルキル、(C1−C6)BlCOXy、ハロ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ、ハロ(C1C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキル−チオ、(C1−C6)アルキル−SO、(C1C6)アルキル−SO2基から互いに独立して選択される少なくとも1個の置換基により場合により置換されているフェニルまたはナフチル基を表し;Hetは、ヘテロアリール基を表し;およびR2は、水素原子、ハロゲン原子、ハロ(d−C6)アルキル、(C1C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルキル−(C1−C3)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ベンジル、(C1C6)アルキル−チオ、(C1C6)アルキル−SOもしくは(C1C6)アルキル−SO2基から選択される少なくとも1個の置換基を表す。)の化合物に関する。本発明はまた、治療における前記化合物の使用および合成方法に関する。
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N−[(2−アザビシクロ[2.1.1]ヘキス−1−イル)−アリール−メチル]−ベンズアミド誘導体類、これらの製造およびこれらの治療使用
本発明は、一般式(I):
(式中、Rは、水素原子、または1つ以上のフッ素、(C3−C7)シクロアルキル、(C2−C4)アルケニル、フェニル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシによって場合により置換された(C1−C6)アルキル基、(C3−C7)−シクロアルキルである;R1は、1つ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ハロ−(C1−C6)アルキル、NR4R5、(C1−C6)アルキルチオ、(C1−C6)アルキル−SO2、フェニルもしくはヘテロアリールによって場合により置換されたフェニルもしくはナフチルである;R2は、1つ以上の水素もしくはハロゲン原子、ハロ−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C3)アルキルである;R3、R4およびR5は、独立して水素原子または(C1−C6)アルキル基である;R6は、(C1−C6)アルキル基である;R3およびR4ならびにR3およびR6は、これらを有する原子と一緒に、5または6員環を形成することができる;R4およびR5は一緒に、(C1−C6)アルキル基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、アゼピンから選択される環を形成することができる。)のN−[(2−アザビシクロ[2.2.1]−ヘキス−1−イル)−アリール−メチル]−ベンズアミド誘導体類に関する。本発明は、この治療使用および同一物を合成するための方法にさらに関する。
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N−[(6−アザビシクロ[3.2.1]オクト−1−イル)−アリール−メチル]−ベンズアミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
本発明は、一般式(I):(式中、Rは、水素原子、または1つ以上のフッ素、(C3−C7)−シクロアルキル、(C2−C4)アルケニル、フェニル、(C1−C6)アルコキシ、ヒドロキシで任意に置換される(C1−C6)アルキル基、(C3−C7)−シクロアルキルである;R2は、1つ以上のハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ハロ−(C1C6)アルキル、NR4R5、(C1−C6)アルキルチオ、(C1−C6)アルキル−SO2、フェニルもしくはヘテロアリールで任意に置換されるフェニルもしくはナフチルである;R2は、1つ以上の水素もしくはハロゲン原子、ハロ−(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C3)アルキルである;R3、R4およびR5は、独立して水素原子または(C1−C6)アルキル基である;R6は、(C1−C6)アルキル基である;R4およびR5は一緒に、(C1−C6)アルキル基で任意に置換される、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、アゼピンから選択される環を形成することができる。)のN−[(6−アザビシクロ[3.2.1]オクト−1−イル)−アリール−メチル]−ベンズアミド誘導体に関する。本発明は、さらにこの治療的使用および同一物を合成する方法に関する。
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癌および免疫疾患の治療のためのBCL−2−選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcI−2またはBcI−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。
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ジペプチジルペプチダーゼIVのヒドロキシアダマンチル阻害剤
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV活性の新規なヒドロキシアダマンチル阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。
化学式(I)。
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ジアリール化合物およびそれらの使用
本発明は、式I(式中、R1〜R7およびX1〜X7は、本明細書で定義されている通りである)の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体(KOR)により仲介される疾患、状態および/または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、KORの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してKORに対して極めて選択的である。
【化1】
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アミノアルコール誘導体の製造方法およびその(1R,4S)−4−[(2−アミノ−6−クロロ−5−ホルムアミド−4−ピリミジニル)アミノ−2−シクロペンテニル−1−メタノ−ル
【課題】式Iのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびアミノアルコールの光学活性体を用いて(1S,4R)−または(1R,4S)−4−(2−アミノ−6−クロロ−9−H−プリン−9−イル)−2−シクロペンテニル−1−メタノールへと転化させる方法の提供。
【解決手段】2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−3−オンから出発して式Iのラセミ体アミノアルコールを合成し、続いて光学活性な酒石酸で光学分割し、得られた2種の光学活性なアミノアルコールに対し、それぞれN−(2−アミノ−4,6−ジクロロピリミジン−5−イル)ホルムアミドと反応させ、さらに分子内環化することにより(1S,4R)−または(1R,4S)−4−(2−アミノ−6−クロロ−9−H−プリン−9−イル)−2−シクロペンテニル−1−メタノールとする。
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光学活性な環式アミノ酸の調製
【課題】(3S,4S)−(1−アミノメチル−3,4−ジメチル−シクロペンチル)−酢酸等の環式アミノ酸の光学活性な化合物もしくはその薬学的に許容できる塩またはその化合物もしくはその薬学的に許容できる塩の反対の鏡像異性体を調製するための方法および物質の提供。
【解決手段】対応するシアノ化合物、例えば2−((3S,4S)−1−シアノ−3,4−ジメチルシクロペンチル)酢酸もしくはその反対の鏡像異性体またはその化合物の塩またはその反対の鏡像異性体のシアノ部分を還元してアミノ部分にするステップを包含する。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型を阻害するのに有用な6置換スルホニルアザビシクロ[3.2.1]オクタン
その多くの実施形態において、本発明は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型を阻害するのに有用な、新規な種類の6−置換スルホニル−1,3,3−トリアルキル−6−アザビシクロ[3.2.1]化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型の発現に関連した1つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 (もっと読む)
カンナビノイド受容体リガンドとしての新規化合物
本出願は、式(I)の化合物
[式中、A、R1、R2およびR3は、本明細書に定義の通りである。]を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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フルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンの誘導体、並びに、それらの使用
抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Wnt/β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 (もっと読む)
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