【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、薬学的活性剤およびその薬学的に許容される塩を調製する方法である。
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【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ｎは１または２であり；ｎが１である場合はｙは０または２であり；ｎが２である場合はｙは０であり；ｇは１または２であり；各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す］で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。 （もっと読む）

本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のG_Lサブユニットとの相互作用を抑制する特性のある下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項1の定義どおり）の置換アリールスルホニルアミノメチルホスホン酸誘導体、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。
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本発明は、（ａ）極性溶媒、非極性溶媒及び３つ全ての成分の混和を可能にする中間溶媒からなる三元溶媒系を提供するステップと、（ｂ）遷移金属塩と前記三元溶媒の混合物を提供するステップと、（ｃ）適切な酸化物源あるいは硫化物源と前記三元溶媒との混合物を提供するステップと、（ｄ）非極性末端キャッピング剤と前記非極性溶媒との混合物を提供するステップと、（ｅ）前記混合物を混ぜるステップと、（ｆ）結果として生じる前記官能基化ナノサイズ遷移金属酸化物あるいは硫化物粒子を回収するステップと、から成る官能基化ナノサイズ遷移金属酸化物あるいは遷移硫化物粒子の製造方法に関する。前記発明はさらに前記方法で製造された非極性末端キャップ化ナノサイズ遷移金属酸化物または硫化物粒子及び前記粒子の使用法に関する。 （もっと読む）

Ｒがアルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルを表し、後者の２つの基は非置換であるか又はアルキルにより置換されていてもよく、かつ前記基Ｒは少なくとも６個の炭素原子を有する、式（Ｉ）のヘキサヒドロフタルイミド化合物の、成形材料用、特にポリ塩化ビニル用の可塑剤としての使用を記載する。
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【課題】 ２位の立体配置がＳ配置であるモナティンの２位を異性化することにより２位の立体配置がＲ配置であるモナティン又はその塩を製造する方法の提供。
【解決手段】 アルデヒド存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中で、２位の立体配置がＳ配置であるモナティンの２位の異性化反応を行った後、２位の立体配置がＲ配置であるモナティンまたはその塩を晶析する工程を含むことを特徴とする、２位の立体配置がＲ配置であるモナティンまたはその塩の製造方法。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の使用に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩａ）の新規の中間体に関する。
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【課題】 新規なリン光材料に適したワイドギャップなホール輸送層を形成するための新規なビナフチル誘導体の提供および新規なビナフチル誘導体よりなるホスト材料、ホール輸送材料、およびこれを用いた新規な有機ＥＬ素子の提供。
【解決手段】例えば３，３´−ジフェニルアミノ−２，２´−ジメトキシ−１，１´−ビナフチルのようなビナフチル誘導体およびそれよりなるホスト材料、ホール輸送材料、これを用いた新規な有機ＥＬ素子。 （もっと読む）

有機顔料のための結晶化調節剤としての、式中で変数が次の意味を有する：Ａは、＝Ｎ−または＝ＣＨ−を表わし；Ｘは、Ａが＝Ｎ−を表わす場合には、メチルまたは式（ＩＩａ）の基を表わし、およびＡが＝ＣＨ−を表わす場合には、基Ｒを表わし；Ｙは、基Ｒまたは式（ＩＩｂ）の基を表わし、この場合には、Ｘが式（ＩＩａ）の基を表わすかまたはＹが式（ＩＩｂ）の基を表わすかの何れか１つであり；環Ｂ^１およびＢ^２は、互いに独立に付加的に、１個以上の同一かまたは異なる、水素を意味しない基Ｒによって置換されていてよい、一般式（Ｉ）の化合物の使用。
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本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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