【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】ＨＩＶの複製の仕組みや、ＬＳＤ１の機能を研究するために有用な研究ツールとなりうる、ＨＩＶ複製阻害剤を提供することを解決すべき課題とする。
【解決手段】下記一般式（１）（ただし、式中Ｒ^１は水素又はフェニルアミド基を示し、Ｒ^２は分枝を有することのあるアルキレン基を示し、シクロプロピルアミン置換基はメタ位又はパラ位に結合している）の化合物又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグからなることを特徴とするＨＩＶ複製阻害剤。
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【課題】生体の細胞内に普遍的に存在している物質やそれへと代謝し得る生理活性物質を、有効成分として含み、副作用がなく安全で長期間の服用が可能である非アルコール性肝疾患治療薬を提供する。
【解決手段】非アルコール性肝疾患治療薬は、ピルビン酸、ピルビン酸エステル、ピルビン酸アミド、及び薬学的に許容し得るそれらの塩の少なくとも何れかを、非アルコール性の脂肪肝及び脂肪肝炎から選ばれる肝疾患治療の有効成分として含むものである。非アルコール性肝疾患治療薬は、抗酸化剤を含んでいてもよい。 （もっと読む）

ヒトにおける角膜創傷治癒の促進のための５，６，７−トリヒドロキシヘプタン酸およびアナログの局所的眼用使用が開示される。一局面において、本発明の化合物は、角膜創傷または角膜混濁を処置するために使用され得る。特定の局面において、上記角膜創傷または混濁は、糖尿病；屈折矯正手術に起因する角膜フォトアブレーション；化学熱傷；真菌感染、ウイルス感染もしくは細菌感染の二次的炎症；コンタクトレンズ装着；外傷性損傷；または局所的薬物療法／保存薬、放射線（ＵＶ光を含む）、全身性自己免疫疾患、涙液膜異常（涙液欠損、脂質またはムチン欠損）に起因する欠損；神経栄養性欠損；または特発性欠損の結果である。
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【課題】低下した深部体温を上昇させる、または変調した深部体温リズムを復調するという深部体温正常化作用を有する深部体温正常化剤および該深部体温正常化剤を含む体温正常化組成物を提供する。
【解決手段】本発明に係る深部体温正常化剤は、ハマウツボ科ホンオニク属植物の抽出物を深部体温正常化作用を有する有効成分として含むことを特徴とする。本発明に係る体温正常化組成物は、本発明の深部体温正常化剤を有効成分として含み、好ましくは糖分をさらに含み、より好ましくは、さらに血流促進剤を含む。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】癌細胞の栄養飢餓耐性を阻害する、新規抗癌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）で表される化合物の少なくとも一種を有効成分として含有する医薬組成物。
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【課題】骨関連疾患を治療、予防、抑止及び抑制する並びに骨関連疾患が進行する危険性を減少させる方法を提供する。
【解決手段】本発明は、骨粗鬆症、骨減少症、骨吸収の増加、骨折、骨の脆弱化、骨ミネラル濃度（BMD）の減少などの骨関連疾患を、治療、予防、抑止及び抑制する並びにそれらの疾患が進行する危険性を減少させる方法であって、患者に、治療に効果的な量の選択的アンドロゲン受容体調節剤（SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを投与するステップを含む方法を提供する。また、本発明は、脂肪量を減少させる又は除脂肪量を増加させる方法であって、ＳＡＲＭを投与するステップを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経損傷及び神経疾患の予防または治療用薬学組成物に関するものであって、より詳細には、化学式１の化合物、化学式２の化合物、及びこれらの可能な塩からなる群から選択された何れか一つの化合物または二つ以上の化合物を有効成分として含有する神経損傷及び神経疾患の予防または治療用薬学組成物に関する。このような薬学組成物は、帯状疱疹によって損傷した神経組職を修復して帯状疱疹による急性疼痛を減少させて、帯状疱疹後神経痛への移行を遮断し、帯状疱疹後神経痛でも神経組職の修復を通じる根本的な治療を可能にし、さらに、坐骨神経圧潰損傷などを含む神経損傷、糖尿病性神経病症などを含む神経病症及び神経病症性疼痛、脳卒中などを含む脳疾患を含めた神経組職の損傷によってなされる多様な疾患でも非常に有用に使われる。
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本発明は、式（Ｉ）のＡＶＥ８０６２


および式（ＩＩ）のソラフェニブ


を含む医薬抗腫瘍の組み合わせに関し、前記抗腫瘍剤両方が、塩基または医薬的に許容される酸の塩の形態であることができる。
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【課題】植物由来で安全性が高く、皮膚に存在するスフィンゴ脂質の構造に近い、新規な植物性スフィンゴ脂質の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される植物性スフィンゴ脂質。該植物性スフィンゴ脂質はカンキツ類植物、好ましくはみかん又はオレンジから有機溶剤を用いて抽出される。
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細菌のIII型分泌系によって媒介されるエフェクター毒素分泌又は転位を阻害する能力を示す有機化合物を開示する。開示されたIII型分泌系阻害剤化合物は、このようなIII型分泌系を有する、サルモネラ種、シゲラ-フレクスネリ、シュードモナス種、イェルシニア種、腸管病原性及び腸管侵襲性エシェリヒア-コリ及びクラミジア種などのグラム陰性細菌による感染と闘うために有用である。

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【課題】ＰＰＡＲ（ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体）γ作動活性および／またはＰＰＡＲα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。


Ｒ1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでＲ2は水素を表すか、Ｒ1とＲ2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、Ｒ1およびＲ2が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でＲ4は水素を表すかまたはＲ3およびＲ4が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をＲ6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】有効成分としてスチルベン誘導体および白金配位化合物を含む抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】この２種の有効成分を組み合わせて使用することにより相乗作用的に抗腫瘍活性の改善を示し、安全性に優れた抗腫瘍剤としての使用が期待される。
特に、抗腫瘍活性を有するスチルベン誘導体に上記白金配位化合物を組み合わせて使用したときに、抗腫瘍活性を更に高め、特に悪性腫瘍の治療においてより優れた有効性を持つ抗腫瘍剤として好適である。
更に、これ等有効成分の医薬品として或いは治療等のための使用および使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＡＣインヒビターを含む薬学的組成物の投与によって、最終分化、細胞増殖停止および／または新生物細胞のアポトーシスを選択的に誘導し、そして／あるいはヒストンデアセチラーゼを阻害する方法を提供する。
【解決手段】薬学的組成物中の活性化合物、スベロイルアニリドヒドロキサム酸の経口バイオアベイラビリティーは、驚くほど高い。さらに、該化合物を含む薬学的組成物は、予期せず、長期間にわたって、活性化合物の高い治療的に有効な血液レベルに上昇する。さらに、これらの薬学的組成物の安全な毎日の投薬レジメンを提供し、これは、遵守しやすく、インビボで治療的有効量のＨＤＡＣインヒビターを生じる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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式（Ｉ）の[Ｆ−１８]−ラベル化Ｌ−グルタミン酸、[Ｆ−１８]−ラベル化Ｌ−グルタメート、その誘導体の化合物及び合成ならびにその使用が記載される。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ^１、Ｒ^１、ｍ及びｎは、本明細書及び請求項中に定義されたとおりである］の新規な４−トリメチルアンモニオブチラート類、更にはその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＣＰＴ）活性、特にＣＰＴ２活性を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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【課題】 本発明は、優れた高血圧症治療薬を提供する。
【解決手段】 本発明の医薬は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等；Ｒ³、Ｒ⁴；Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等；Ｒ⁵、Ｒ⁶：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ等；Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ等；Ｙ：単結合、置換可アルキレン、置換可アルケニレン、−(ＣＨ₂)_a−Ｘ¹−(ＣＨ₂)_b−（Ｘ¹：式−ＮＨ−、−Ｏ−等；ａ、ｂ：０−５）等；Ｒ⁸：置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等］を有する化合物等を含有する。
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