本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は、クルクミノイド物質を有効成分として含有する、経口投与用の生体付着性組成物に関する。また、本発明は、当該生体付着性組成物を用いて、歯肉炎および他の歯周疾患等の歯周疾患を予防および治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、延長放出型形態のカルビドパおよび延長放出型形態のレボドパを含む延長放出型錠剤を与える圧縮錠剤を提供する。この錠剤は場合によりさらに、カルビドパおよび／またはレボドパの即時または迅速放出型組成物を含む。錠剤中の延長放出型組成物には、放出速度制御重合体、および放出速度制御被覆は含まれていないが、カルビドパおよび／またはレボドパの放出は、遅延時間の間、場合により独立して遅れる。本発明はまた延長放出型形態のレボドパおよび迅速または即時放出型形態のカルビドパを有する錠剤を提供する。この錠剤には、延長放出型形態および迅速または即時放出型形態で存在するレボドパ、ならびに、延長放出型形態および迅速または即時放出型形態で存在するカルビドパを含むことができる。この錠剤は、パーキンソン病および他の運動関連障害、疾患または症候群を治療するために使用される。
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本発明は、キナーゼカスケードの１つ以上の成分を調節する式Ｉａの化合物および方法に関するものである。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常細胞シグナル伝達経路（たとえば細胞増殖、分化、生存、接着、移動など）に関与しうるキナーゼの、あるいは疾患または障害に関与するキナーゼの制御を調節するのに有用でありうる。このような疾患および障害としては、制限なく、癌、骨粗鬆症、心血管障害、免疫系機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、および移植片拒絶が挙げられる。

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少なくとも18ナノメートルのシェル厚さを有するマイクロカプセルを、0.1〜0.3重量％の陽イオン性界面活性剤を含有するエマルションの油／水界面でのテトラアルコキシシランの重合によって調製する方法を開示する。このマイクロカプセルは、カプセル封入されたサンスクリーンであって、配合組成物中においてカプセル封入されたサンスクリーンの漏出が防止されるために十分な堅牢性を有するサンスクリーンの製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、界面活性剤及び可塑剤のどちらか１つ又はその両方と、コロイド状二酸化ケイ素（ＣＳＤ）とを含む、ペレット製剤を提供する。前記製剤の製造プロセスも提供される。
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本発明は、タンパク質、少なくとも30％(w/w)、または少なくとも40％(w/w)なる量のフェニルアラニンを含む、粉末に関する。フェニルアラニンを含む粉末が、特に噴霧乾燥後に、空気力学的挙動およびタンパク質の安定性に関して、改善された空気力学的特性を持つ粉末またはタンパク質組成物を製造する上で、著しく適していることが示された。主構成成分は、フェニルアラニンであり、また他の随意の成分は、フェニルアラニンと比較して、著しく水溶性の高い、補助的薬剤、好ましくは糖またはポリオールである。
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本出願は、式Ｉ［式中：ｍは０〜３であり；ｑは０〜３であり；Ａｒは場合により置換されているアリールまたは場合により置換されているヘテロアリールであり；Ｒ¹およびＲ⁷は、それぞれ独立してハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヘテロアルキル、シアノ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^bＲ^c、−ＳＯ₂−ＮＲ^bＲ^c、−Ｎ（Ｒ^d）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^e、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^fであり（式中、ｔは０〜ｉであり、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dおよびＲ^eはそれぞれ独立して水素またはアルキルであり、かつＲ^fは、水素、アルキル、アルコキシまたはヒドロキシである）；Ｒ²は（ＩＩ）である（式中、ｎは１〜３である）］の化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関するものである。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン６および２Ａレセプターのモデュレーターである。式Ｉの化合物を調製するための方法、それを含む組成物およびそれを使用するための方法もまた提供される。
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本発明は、一般式Ｉ（A及びＡ’は互いに独立して、ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基若しくはジアミノ基であり、Ｂ及びＢ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくはヒドロキシ基であるか、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基若しくは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’基（ここで、Ｒ及びＲ’は互いに独立して、水素原子、炭素数１から１０のアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基、若しくはアルコシキ基、又はこれらの基の機能的誘導体である）であり、Ｘ及びＸ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくは炭素数１〜２０のモノカルボン酸基であるか、又はＸ及びＸ’は共に、炭素数２〜２０のジカルボン酸基を形成する）の白金錯体で、薬剤的に許容可能な親水性又は疎水性の注射液の液相において、一般式Ｉの白金錯体のすべてが２５０μｍ以下の寸法である、特に局所投与を目的とした注射用医薬組成物に関する。
【化１】

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一般式Ｉ（式中、Ａ及びＡ’は互いに独立して、ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基若しくはジアミノ基であり、Ｂ及びＢ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくはヒドロキシ基であるか、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基若しくは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’基（ここで、Ｒ及びＲ’は互いに独立して、水素原子、炭素数１〜１０のアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基、若しくはアルコキシ基、又はこれらの基の機能的誘導体である）であり、Ｘ及びＸ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくは炭素数１〜２０のモノカルボン酸基であるか、又はＸ及びＸ’は共に、炭素数２〜２０のジカルボン酸基を形成する）の白金錯体を、少なくとも１つの薬学的に許容可能な植物、動物、鉱物、合成又は半合成の油、及び／又は少なくとも１つの薬学的に許容可能な植物、動物、鉱物、合成又は半合成の油状物質に懸濁させた液（懸濁液中の一般式Ｉの白金錯体の含量は、組成物の全重量に対して０．５重量％〜５０重量％であり、且つ懸濁液は任意選択で少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含有する）から成ることを特徴とする、経口医薬組成物。
【化１】

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セグメントを通して割れることによって一方のセグメントと他方のセグメントとを分離するのに適した層状又はセグメント状の制御放出用薬物錠剤が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、化粧品および／または皮膚用製剤のサンケア指数を高める方法、かかる製剤のサンケア指数を高めるためのUV-Aフィルターの使用、ならびに特定の日焼け止め化粧品および／または皮膚用製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩、治療有効量のＨＣＴＺおよび炭水化物の群から選択される親水性増量剤またはそれらの組合せ、例えば、糖、糖アルコールおよびデンプンまたはそれらの組合せを含む固体経口投与形態に関する。 （もっと読む）

一般式Ｉ（A及びＡ’は互いに独立して、ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基若しくはジアミノ基であり、Ｂ及びＢ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくはヒドロキシ基であるか、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基若しくは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’基（ここで、Ｒ及びＲ’は互いに独立して、水素原子、炭素数１から１０のアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基、若しくはアルコシキ基、又はこれらの基の機能的誘導体である）であり、Ｘ及びＸ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくは炭素数１〜２０のモノカルボン酸基であるか、又はＸ及びＸ’は共に、炭素数２〜２０のジカルボン酸基を形成する）の白金錯体と、少なくとも１つのシクロデキストリン及び／又はシクロデキストリン誘導体と、任意の少なくとも１種の薬学的に許容可能な賦形剤との混合物からなる、注射用医薬組成物。
【化１】

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本発明は、患者への投与に際して、二峰性または多峰性で、ヒドロコドンを送達する、多粒子状修飾放出ヒドロコドン組成物と組み合わされた、ナノ粒子状ナプロキセン組成物を含む組成物に関する。多粒子状修飾放出組成物は、第一構成要素および少なくとも１つの次なる構成要素を含み；第一構成要素は、ヒドロコドンを含む粒子の第一集団を含み、そして少なくとも１つの次なる構成要素は、ヒドロコドンを含む粒子の第二集団を含み、構成要素の組み合わせが、二峰性または多峰性放出プロフィールを示す。本発明はまた、こうした組み合わせ組成物を含む、固形経口剤形にも関する。
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【課題】癌治療に向けた、タンパク質キナーゼ調節のための化合物および方法を開示する。
【解決手段】開示される化合物および方法は、一般的にホップに見られる還元型イソアルファ酸に基づく。 （もっと読む）

疾患または外傷は通常疼痛を伴い、疼痛自体が現在疾患と見なされており、独立した症状として発生することが多くなってきている。本発明は、親水性ポリマーをベースとし、水性環境において迅速に溶解または崩壊し、身体開口部または体腔中に配置した際に活性剤の組み合わせを放出し、好ましくは経口投与される、疼痛治療のためのウェーハ状の製剤に関し、該製剤は、オピオイドおよび第２の物質からなる活性剤の組み合わせを含み、ここで第２の活性剤は、非ステロイド系抗リウマチ薬（ＮＳＡＲ）および抗うつ薬である。 （もっと読む）

本発明は、喫煙の離脱のための活性成分の組合せの適用のための、ニコチン、ニコチンの塩、ニコチン誘導体またはニコチンに対して反応する物質を別の活性成分と組み合わせて含む、迅速に崩壊する経口薬物調製物、喫煙離脱の処置のためのかかる薬物調製物の使用、ならびに、喫煙の離脱の処置のための医薬の製造のための、ニコチンおよび／またはニコチンの塩もしくは誘導体の使用に関する。この目的のために組合せにおいて投与されるべき活性成分は、中枢で活性を有する成分であり、好ましくは、喫煙離脱治療に関する精神的依存と闘うための抗うつ剤である。活性成分組合せの患者への投与は、簡便かつ確実な方法において取り扱われるべきであり、副作用を大幅に排除すべきである。 （もっと読む）

ナルトレキソンまたは薬剤として許容しうるその塩の徐放型経口投与形態が供給される。前記経口投与形態は、他の化合物と投与されてよい。前記経口投与形態を投与することにより、副作用を軽減してよく、前記副作用は、体重減少治療に少なくとも部分的に起因する副作用であってよい。前記経口投与形態を投与して、体重減少状態を治療してよい。
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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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