本発明は、ホスホジエステラーゼ阻害剤（ＰＤＥ）、具体的には、ホスホジエステラーゼタイプ４阻害剤（ＰＤＥ ＩＶ）およびホスホジエステラーゼタイプ１０阻害剤（ＰＤＥ１０）として有用である新規複素環式化合物に関し、またそれらの製剤のための製法、それらを含む薬剤組成、およびアレルギーおよび炎症性疾患の治療におけるそれらの使用、ならびに腫瘍壊死因子（ＴＮＦ−α）産物を阻害するためのそれらの使用に関する。
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式（１）の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1つの化学物質が、本明細書中に記載される。本発明の少なくとも1つの化学物質を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも1つの製薬上許容可能なビヒクルと一緒に含む製剤組成物が記載される。Ｂｔｋ活性および／またはＢ細胞活性の抑制に応答するある種の疾患に罹患している患者の治療方法が記載される。試料中のＢｔｋの存在を確定するための方法が記載される。
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式１の化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体、プロドラッグ、及び混合物から選択された少なくとも１種の化学物質が記載されている。担体、アジュバント、及び賦形剤から選択された少なくとも１種の医薬的に許容される媒体と一緒に、本発明の少なくとも１種の化学物質を含む、医薬組成物が記載されている。Ｂｔｋ活性／Ｂ細胞活性の阻害に対して応答する或る疾患の患者を治療する方法が記載されている。試料中のＢｔｋの存在を判定する方法が記載されている。
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【課題】バイオアベイラビリティに優れたリファンピシン及びイソニアジドを含む経口用抗結核剤を提供する。
【解決手段】リファンピシンは、直ちに放出する形体で製剤化され、胃において実質的に放出され、イソニアジドは、フタル酸酢酸セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ポリ酢酸ビニルフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース酸スクシネート、アルギン酸、メタクリル酸ポリマー、カルボマー、ポラクリリンカリウム、シェラック又はキトサンのｐＨ感受性ポリマーで徐放性剤形に製剤化される。リファンピシン及びイソニアジドは、放出後、胃の酸性胃内容物において、液状で、相互に接触しない。 （もっと読む）

式（１）で表されるアセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計し、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物よりも〜１５０倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ治療可能な状態の治療に使用され、どんな種類の薬物治療のためにも経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、虚血症の治療および予防に有用な血小板凝集阻害薬、例えば、シロスタゾールまたはその塩もしくは誘導体を含む組成物を提供する。本発明は、血小板凝集阻害薬および少なくとも１つの表面安定剤を含むナノ微粒子状粒子を含む組成物を提供する。そのナノ微粒子状粒子は、約２０００ｎｍ未満の有効平均粒径を有する。本発明は、さらに、血小板凝集阻害薬またはそれを含むナノ粒子を、パルス様式または連続様式で送達する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、消毒薬溶液を生成するために用いることができる消毒薬系および方法に対して作成するものである。系は第１の液体組成物および第２の液体組成物を含むことができる。第１の液体組成物は、０．０００５重量ｐｐｍから１０００００重量ｐｐｍの遷移金属または合金およびアルコールを含み、第２の液体組成物は水およびペルオキシゲン化合物を含む。第１および第２の液体組成物は、組み合わさって生成物である消毒薬溶液が得られるように調合される。消毒薬溶液を用いて、様々な表面および液体組成物も消毒することができる。 （もっと読む）

本発明は、有効成分(AI)、特にタンパク質およびペプチド有効成分を輸送する両親媒性ポリアミノ酸の新規な微小粒子に関し、またAIの前記微小粒子を含む新規な調節放出医薬製剤に関する。本発明の目的は、両親媒性ポリアミノ酸のナノ粒子の凝集によって得られ、特に乾燥固体形態で、分散能力に関して、ならびに再構成懸濁液に関し、容易に取扱い、および注射できる安定性および能力に関して、特性が改善している、AIが充填された新規な微小粒子を開発することである。第1の態様において、本発明は、少なくとも1種のAI(非共有結合による結合した)を含み、等張条件下でpH7.0の水中でナノ粒子のコロイド懸濁液を自然に形成する両親媒性ポリアミノ酸(PO)の微小粒子に関し、前記微小粒子は、a.これらを少なくとも1種のAIを含むPOのコロイド懸濁液または溶液の微粒化によって得ること、b.0.5から100μmのサイズ、およびc.これらがコロイド懸濁液に分散性であることを特徴とする。また、本発明は、これらの微小粒子を調製するための方法、これらPO/AI微小粒子の懸濁液を含む液体製剤、本製剤を再構成するための方法およびキット、ならびに本製剤の乾燥形態に関する。 （もっと読む）

本発明は薬物含有高分子微小球の製造方法及びその方法により、製造された薬物含有高分子微小球に関するものにして、具体的にはａ）高分子化合物、薬物及び水不溶性有機溶媒を含む分散相を分散溶媒に添加してＯ／Ｗ型又はＯ／Ｏ型乳剤を製造するか、又は薬物が溶解している水溶性液を高分子化合物が溶解している水不溶性有機溶媒に乳化させ、Ｗ／Ｏ型乳剤を造った後、これを再度分散溶媒に添加してＷ／Ｏ／Ｗ型乳剤を製造する工程；及びｂ）前記ａ）工程で製造された乳剤にアンモニア溶液を添加して前記水不溶性有機溶媒を水溶性溶媒に変換させる工程を含む薬物含有高分子微小球の製造方法及び前記方法により、製造された薬物含有高分子微小球に関するものである。前記本発明の方法によれば少量の水を用いて短時間内に簡単に目的とする薬物含有高分子微小球を製造できる。
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【課題】 微細な繊維状セルロースである水分散性セルロースと多糖類を含有させることで、増粘相乗効果を付与し、少量で所望の増粘効果を得ることができる増粘剤を提供する。
【解決手段】 植物細胞壁を原料とする微細な繊維状セルロースである水分散性セルロースと、特定の多糖類を含有させることで、増粘相乗効果を付与し、少量で所望の増粘効果を得ることができる増粘剤を提供することができる。 （もっと読む）